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L'Aib en position 8 bloque la DPP-4; un diacide gras en C18 sur la Lys26 se lie à l'albumine — ensemble, ils transforment une hormone de 2 minutes en un médicament de 7 jours.
Aussi appelé : NN9535 · Ozempic / Wegovy / Rybelsus (brands)
Fait partie du regroupement Peptides métaboliques et GLP-1
Semaglutide — synthèse des données
Trois essais randomisés contre placebo répondent à des questions différentes : variation du poids, événements cardiovasculaires et critère composite rénal/cardiovasculaire. Chaque résultat doit être interprété avec les critères d’admissibilité, la population analysée, le suivi et les limites du traitement.
- Version
- 2026-10-05.1
- Instantané mis à jour
Préparé par Peptides Codex. Une révision indépendante par un spécialiste qualifié du domaine reste à effectuer.
Portée de cette synthèse
Rapports primaires sélectionnés de STEP 1, SELECT et FLOW sur le sémaglutide sous-cutané des essais. Ces essais financés par Novo Nordisk utilisaient des protocoles et populations différents ; leurs résultats ne sont pas interchangeables. Il ne s’agit ni d’une revue exhaustive ou systématique, ni d’un guide posologique, ni d’une authentification de préparations orales, magistrales ou désignées par des vendeurs.
Wilding et al., 2021 · STEP 1 · PMID 33567185
- Matériel testé
- Solution de sémaglutide de l’essai pour injection sous-cutanée, analogue modifié du GLP-1 ; dose cible historique de 2,4 mg contre placebo correspondant. Les deux groupes recevaient un accompagnement du mode de vie.
- Modèle ou population
- Adultes sans diabète : IMC ≥30, ou ≥27 avec une affection liée au poids.
- Plan de l’étude
- Essai de phase III multicentrique, randomisé, à double insu ; répartition 2:1 et critères pondéraux à 68 semaines.
- Échantillon et comparaison
- 1 961 personnes randomisées et incluses dans l’ensemble d’analyse : 1 306 sous sémaglutide, 655 sous placebo. Poids observés à 68 semaines : 1 212 et 577.
- Résultat rapporté
- Critères coprimaires : variation pondérale modélisée de −14,9 % contre −2,4 % ; différence ajustée de −12,4 points (IC à 95 % de −13,4 à −11,5). Perte ≥5 % observée chez 1 047/1 212 (86,4 %) contre 182/577 (31,5 %).
- Limites de ces données
- L’estimation selon la politique de traitement inclut arrêts, interventions de recours et imputation des données manquantes ; les pourcentages du seuil concernent les observations disponibles. Cette fiche n’établit pas la persistance après l’arrêt. Arrêts pour événements gastro-intestinaux : 4,5 % contre 0,8 %.
Accès à la source: Résumé primaire, sections indexées des méthodes/résultats de la revue et résultats du registre consultés ; texte intégral direct de la revue indisponible.
Source primaire ↗: Wilding et al., 2021 · STEP 1 · PMID 33567185
Lincoff et al., 2023 · SELECT · PMID 37952131
- Matériel testé
- Sémaglutide de l’essai pour injection sous-cutanée, analogue modifié du GLP-1 ; dose cible historique de 2,4 mg contre placebo, ajout aux soins habituels.
- Modèle ou population
- Âge ≥45 ans, IMC ≥27 et maladie cardiovasculaire établie ; sans antécédent de diabète.
- Plan de l’étude
- Essai multicentrique randomisé, à double insu, de supériorité guidé par les événements ; suivi moyen de 39,8 mois.
- Échantillon et comparaison
- 17 604 personnes randomisées et analysées selon leur attribution : 8 803 sous sémaglutide, 8 801 sous placebo.
- Résultat rapporté
- Critère primaire composite décès cardiovasculaire/infarctus non mortel/AVC non mortel : 569/8 803 (6,5 %) contre 701/8 801 (8,0 %) ; rapport des risques instantanés de 0,80 (IC à 95 % 0,72–0,90). Soit un risque instantané réduit de 20 % ; les proportions observées diffèrent de 1,5 point.
- Limites de ces données
- Prévention secondaire, pas une population sans maladie cardiovasculaire établie. Arrêts pour événements indésirables : 16,6 % contre 8,2 %. Le décès cardiovasculaire seul n’atteignait pas le seuil hiérarchique de significativité ; le composite n’établit pas un bénéfice pour chaque composante.
Accès à la source: Résumé primaire, sections indexées des méthodes/résultats de la revue et résultats du registre consultés ; texte intégral direct de la revue indisponible.
Source primaire ↗: Lincoff et al., 2023 · SELECT · PMID 37952131
Perkovic et al., 2024 · FLOW · PMID 38785209
- Matériel testé
- Sémaglutide de l’essai pour injection sous-cutanée, analogue modifié du GLP-1 ; dose historique de l’essai de 1,0 mg contre placebo, avec soins habituels.
- Modèle ou population
- Adultes avec diabète de type 2 et maladie rénale chronique albuminurique ; DFGe de 25–75 mL/min/1,73 m² avec seuils d’albuminurie propres à l’essai.
- Plan de l’étude
- Essai de phase III randomisé, à double insu ; suivi médian de 3,4 ans. Arrêt anticipé après une analyse intermédiaire préspécifiée.
- Échantillon et comparaison
- 3 533 personnes randomisées et incluses dans l’ensemble d’analyse : 1 767 sous sémaglutide, 1 766 sous placebo.
- Résultat rapporté
- Critère primaire composite défaillance rénale/baisse persistante ≥50 % du DFGe/décès rénal ou cardiovasculaire : 331/1 767 contre 410/1 766 ; rapport des risques instantanés de 0,76 (IC à 95 % 0,66–0,88), soit une réduction du risque instantané de 24 %. Proportions observées : 18,7 % contre 23,2 %, différence de 4,5 points.
- Limites de ces données
- Le composite inclut le décès cardiovasculaire, pas seulement la défaillance rénale. Population sélectionnée avec diabète et maladie rénale ; l’arrêt anticipé limite le suivi prolongé. Les 4,5 points proviennent du calcul non ajusté événements/personnes randomisées, pas d’une estimation de survie ajustée ni d’une prédiction individuelle.
Accès à la source: Résumé primaire et méthodes/résultats du registre d’essai consultés ; texte intégral direct de la revue indisponible.
Source primaire ↗: Perkovic et al., 2024 · FLOW · PMID 38785209
Un résultat concerne le matériel, le modèle et les conditions étudiés. Il n’établit pas la sécurité ni l’efficacité dans d’autres contextes.
Aperçu
Le sémaglutide est un peptide agoniste du récepteur du GLP-1 de 31 acides aminés (C187H291N45O59, ≈ 4 114 Da). Il conserve 94 % de la séquence du GLP-1 humain mais substitue un Aib en position 8 pour bloquer le clivage par la DPP-4, remplace la Lys34 par une Arg et attache un diacide gras en C18 à la Lys26 par un γ-glutamate et deux espaceurs OEG afin que le peptide se lie à l'albumine. Il en résulte une demi-vie d'environ 7 jours et une prise hebdomadaire dans les produits approuvés Ozempic et Wegovy (et une prise orale quotidienne sous le nom Rybelsus).
Source et contexte
Source biologique / chimique : Synthétique (modifié)
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvé pour le diabète de type 2 et la gestion du poids (sur ordonnance)
Le sémaglutide est-il un peptide ? Oui — voici exactement de quel type
Le sémaglutide est un peptide synthétique de 31 acides aminés modelé sur le GLP-1(7-37) humain. Quatre-vingt-quatorze pour cent de sa séquence est l'hormone native; les différences restantes sont un résidu non canonique (Aib), une substitution conservatrice (Lys→Arg) et une chaîne latérale lipidique. Ce n'est ni une petite molécule, ni une protéine au sens replié, ni un stéroïde — une distinction qui compte, car les questions qu'on se pose à son sujet (demi-vie, séquence, masse moléculaire) découlent toutes de la chimie des peptides. Sa formule moléculaire est C187H291N45O59 et sa masse moléculaire moyenne d'environ 4 114 Da, soit environ 25 % de plus que le GLP-1 lui-même en raison de la chaîne latérale.
La séquence en acides aminés du sémaglutide
En code à une lettre, avec les modifications explicitées : H-[Aib]-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K(C18 diacid-γGlu-2×OEG)-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G. Comparez avec le GLP-1(7-37), HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG, et les trois modifications ressortent : position 8 (Ala→Aib), position 26 (Lys acylée) et position 34 (Lys→Arg). L'affichage en pastilles ci-dessus utilise X pour le résidu Aib, qui n'a pas de code standard à une lettre. L'article de découverte (Lau et coll., J Med Chem 2015) est la source primaire de ces attributions.
| Position | GLP-1 humain | Sémaglutide | Pourquoi |
|---|---|---|---|
| 8 | Ala | Aib (acide α-aminoisobutyrique) | Bloque le clivage His7-Ala8 par la DPP-4 |
| 26 | Lys | Lys + C18 diacid-γGlu-2×OEG | Liaison à l'albumine → protection rénale, libération lente |
| 34 | Lys | Arg | Site d'acylation unique; sélectivité de fabrication |
Comment le diacide gras C18 produit une demi-vie d'une semaine
Le liraglutide a montré qu'un acide gras sur la Lys26 pouvait amarrer le GLP-1 à l'albumine sérique. Les concepteurs du sémaglutide ont poussé l'idée plus loin. Un diacide gras — l'acide octadécanedioïque, avec un carboxylate à chaque extrémité — se lie aux poches d'acides gras de l'albumine plus étroitement qu'un monoacide, et l'allongement de la chaîne de C16 à C18 ajoute du contact hydrophobe. Le γ-glutamate et les deux unités OEG agissent comme un espaceur flexible, de sorte que le lipide peut atteindre l'albumine pendant que l'hélice du peptide atteint encore le récepteur. La liaison à l'albumine dépasse 99 %, ce qui tient le peptide hors du filtre rénal et à l'écart des protéases. Les demi-vies mesurées sont d'environ 145 à 165 heures chez l'adulte — assez près de 7 jours pour qu'une prise hebdomadaire maintienne des concentrations résiduelles efficaces.
Pharmacologie du récepteur
Le sémaglutide est un agoniste complet du récepteur du GLP-1 avec une affinité d'environ 0,38 nM dans les essais de découverte — environ trois fois plus faible que le liraglutide, un compromis délibéré en échange d'une liaison plus forte à l'albumine. Le récepteur est un RCPG de classe B; les résidus N-terminaux du peptide (His, Aib, Glu, Gly) s'insèrent dans le cœur transmembranaire pour déclencher la signalisation Gαs/AMPc, tandis que l'hélice C-terminale se lie au domaine extracellulaire. Le sémaglutide est un agoniste d'un seul récepteur : il n'active pas les récepteurs du GIP ni du glucagon, ce qui est la ligne mécanistique qui le sépare du tirzépatide et du rétatrutide.
Le sémaglutide oral et le problème du SNAC
Les peptides sont normalement détruits dans l'estomac, de sorte qu'un analogue oral du GLP-1 paraissait impraticable. Rybelsus résout cela en coformulant le sémaglutide avec le SNAC (N-(8-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylate de sodium), un promoteur d'absorption qui élève localement le pH gastrique et augmente le passage transcellulaire à travers la muqueuse de l'estomac. La biodisponibilité n'est toujours que d'environ 1 %, ce qui explique pourquoi le comprimé doit être pris à jeun avec une petite gorgée d'eau et une attente de 30 minutes, et pourquoi les doses orales (jusqu'à 14 mg, et 25 ou 50 mg dans des essais ultérieurs) sont bien plus élevées que l'injection hebdomadaire de 2,4 mg. L'orforglipron, une petite molécule non peptidique autorisée par la FDA aux États-Unis sous le nom de Foundayo le 1er avril 2026 pour une indication précise de gestion du poids, peut selon son étiquette être pris avec ou sans nourriture — voir le guide comparatif sur l'orforglipron.
Données cliniques en bref
Le programme SUSTAIN (diabète de type 2) a soutenu l'approbation d'Ozempic en 2017; SUSTAIN-6 a montré une réduction relative de 26 % des événements cardiovasculaires majeurs. Le programme STEP a soutenu la dose de 2,4 mg pour la gestion du poids approuvée sous le nom Wegovy en 2021 : dans STEP 1, 68 semaines de sémaglutide 2,4 mg ont produit une variation pondérale moyenne de −14,9 % contre −2,4 % avec le placebo, et 50,5 % des participants ont perdu au moins 15 % de leur poids corporel. L'essai SELECT (2023) a ensuite montré une réduction relative de 20 % des événements cardiovasculaires chez des personnes obèses sans diabète, ce qui a mené à une indication cardiovasculaire en 2024. FLOW (2024) a montré une réduction de 24 % de la progression de la maladie rénale dans le diabète de type 2 avec maladie rénale chronique.
| Essai | Population | Durée | Résultat |
|---|---|---|---|
| STEP 1 (2021) | Surpoids/obésité, sans diabète | 68 semaines | −14,9 % vs −2,4 % placebo |
| STEP 8 (2022) | vs liraglutide 3,0 mg | 68 semaines | −15,8 % vs −6,4 % |
| SELECT (2023) | Obésité avec maladie cardiovasculaire | ≈ 40 mois | Réduction relative de 20 % des MACE |
| SURMOUNT-5 (2025) | vs tirzépatide 15 mg | 72 semaines | −13,7 % vs −20,2 % (tirzépatide supérieur) |
Sémaglutide vs tirzépatide vs rétatrutide
Le sémaglutide active un récepteur; le tirzépatide ajoute le récepteur du GIP; le rétatrutide ajoute à la fois les récepteurs du GIP et du glucagon. Dans le seul essai comparatif direct achevé à ce jour, SURMOUNT-5, le tirzépatide a produit une plus grande perte de poids que le sémaglutide (−20,2 % vs −13,7 % à 72 semaines). Le rétatrutide n'a été comparé directement à aucun des deux, mais son essai de phase 2 dans l'obésité a rapporté −24,2 % à 48 semaines à la dose la plus élevée. Les contrepoids du sémaglutide sont les données de résultats les plus solides de la classe (cardiovasculaires, rénales, insuffisance cardiaque), une formulation orale et le plus long historique de sécurité post-commercialisation. Les guides comparatifs liés ci-dessous passent en revue en détail la structure, la demi-vie et le plan des essais.
Sémaglutide pharmaceutique vs « de qualité recherche »
Ozempic, Wegovy et Rybelsus sont fabriqués selon les BPF pharmaceutiques avec une pureté, une stérilité et une stabilité définies. Depuis les pénuries de 2022-2024, un vaste marché gris de sémaglutide préparé en officine ou « de recherche » sans étiquetage est apparu; les organismes de réglementation des États-Unis, du Canada et de l'Europe ont tous publié des avertissements sur des stylos et des fioles contrefaits au contenu non vérifié. Un certificat d'analyse montrant la pureté HPLC n'établit ni la stérilité, ni les taux d'endotoxines, ni la bonne acylation, ni l'absence d'impuretés peptidiques apparentées. Cette page est éducative; elle n'oriente pas vers l'obtention ou l'utilisation d'un produit quelconque.
Séquence
Séquence en code à une lettre couramment citée pour Semaglutide (à titre éducatif ; les isoformes et les modifications peuvent différer) :
HXEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVRGRG
X = Aib (acide α-aminoisobutyrique, acide 2-aminoisobutyrique) en position 8 dans la numérotation du proglucagon (position 2 de la chaîne de 31 résidus). X indique un résidu non canonique — voir le bloc structure ci-dessous. (Représenté comme une alanine sur la roue.)
Résidus placés à ~100° d'intervalle autour d'une hélice α — le regroupement d'une même couleur révèle une face amphipathique.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Le signalement concerne la notation A ou X à la position 2 de la chaîne. X désigne l'Aib, pas l'alanine ; la séquence modifiée et la lipidation C18 définissent la forme de référence. La valeur PubChem de 4 114 Da est plus arrondie que la valeur éditoriale de 4 113,6 Da. Cette référence décrit la molécule mère, pas tous les sels ou formulations.
- Forme moléculaire
- Semaglutide, lipidated 31-residue parent peptide
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Free acid
Masse moyenne de référence · Évaluation de l'identité moléculaire: 2026-10-05
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
- FDA semaglutide chemistry review (2021) · 2026-10-05
H-[Aib]-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K(C18 diacid-γGlu-2×OEG)-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G
- Formule moléculaire
- C187H291N45O59
- Masse moyenne de référence
- ≈ 4 113,6
- Demi-vie plasmatique
- ≈ 7 jours (≈ 145 à 165 h dans les études PK cliniques)
- Récepteurs
- Récepteur du GLP-1; affinité ≈ 0,38 nM (environ 3 fois plus faible que le liraglutide, compensée par une affinité bien plus élevée pour l'albumine)
- Squelette
- GLP-1(7-37) humain, 31 résidus; 29 positions sur 31 identiques à l'hormone native
- Lipidation
- Acide octadécanedioïque (diacide gras C18) → γ-glutamate → deux unités d'acide 8-amino-3,6-dioxaoctanoïque (OEG) → amine ε de la Lys26
- Extrémité C-terminale
- Acide libre (Gly37)
- Statut
- Approuvé : Ozempic (2017, DT2), Rybelsus (2019, DT2 oral), Wegovy (2021, poids); indication cardiovasculaire ajoutée en 2024
| Position | Natif | Analogue | Objectif |
|---|---|---|---|
| Ala8 → Aib (pos 2) | A | Aib | Le groupe méthyle supplémentaire empêche la DPP-4 de reconnaître le dipeptide N-terminal — stabilité métabolique complète au site de clivage |
| Lys26 (pos 20) | K | K(C18 diacid-γGlu-2×OEG) | Le carboxylate terminal du diacide se lie aux sites d'acides gras de l'albumine; l'espaceur γGlu + 2×OEG l'éloigne de l'hélice de liaison au récepteur |
| Lys34 → Arg34 (pos 28) | K | R | Laisse une seule lysine pour une acylation site-spécifique et augmente légèrement l'hélicité |
- PubChem CID: 56843331
- IUPHAR ligand: 9724
- CAS RN: 910463-68-2
- UNII: 53AXN4NNHX
Valeurs chimiques : fiche éditoriale, IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 767 études enregistrées avec « Semaglutide » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT07249554 | Combination Therapy for Alcohol Use Disorder | Phase 2 | not yet recruiting | 2026-10-01 |
| NCT05254314 | Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonist in the Treatment of Adult, Obesity-related, Symptomatic Asthma (GATA- | Phase 2 | active not recruiting | 2026-10-01 |
| NCT07820358 | Semaglutide, Weight Loss, and LNG-IUD for Conservative Treatment of Endometrial Atypical Hyperplasia and Grade | Phase 2 | not yet recruiting | 2026-10-01 |
| NCT07112872 | A Study to Compare Different Doses of RO7795081 With Placebo or Semaglutide in People With Type 2 Diabetes | Phase 2 | active not recruiting | 2026-10-01 |
| NCT06184633 | DUTCH Weight Control in Atrial Fibrillation Study | Phase 4 | active not recruiting | 2026-10-01 |
| NCT07849348 | Study on the Efficacy and Safety of Initial Combination of Finerenone and Semaglutide in Non-Diabetic Adult Pa | Sans objet | not yet recruiting | 2026-09-30 |
La classe des incrétines et co-agonistes métaboliques en un coup d'œil
| Peptide | Récepteurs | Longueur | Masse (Da) | Demi-vie | Statut |
|---|---|---|---|---|---|
| GLP-1 | GLP-1R | 30 aa | ≈ 3 297,6 | ≈ 1 à 2 min (clivage par la DPP-4 + clairance rénale) | Hormone endogène — n'est pas un produit |
| Liraglutide | GLP-1R | 31 aa | ≈ 3 751,2 | ≈ 13 h (prise quotidienne) | Approuvé : Victoza (2010, DT2), Saxenda (2014, poids) |
| Semaglutide (cette page) | GLP-1R | 31 aa | ≈ 4 113,6 | ≈ 7 jours (≈ 145 à 165 h dans les études PK cliniques) | Approuvé : Ozempic (2017, DT2), Rybelsus (2019, DT2 oral), Wegovy (2021, poids) |
| Tirzepatide | GIPR + GLP-1R | 39 aa | ≈ 4 813,5 | ≈ 5 jours (≈ 117 h) | Approuvé : Mounjaro (2022, DT2), Zepbound (2023, poids; 2024, apnée obstructive du sommeil) |
| Retatrutide | GIPR + GLP-1R + GCGR | 39 aa | ≈ 4 731 | ≈ 6 jours | Expérimental (phase 3) |
| Cagrilintide | Amylin / calcitonin | 37 aa | ≈ 4 409 | ≈ 7 à 8 jours (159 à 195 h selon les doses dans l'étude de phase 1b) | Expérimental (phase 3, sous le nom CagriSema avec le sémaglutide) |
| Survodutide | GCGR + GLP-1R | 29 aa | ≈ 4 232 | Permet une prise hebdomadaire (les estimations publiées de population sont de l'ordre de plusieurs jours) | Expérimental (phase 3 : programme SYNCHRONIZE dans l'obésité; programme MASH) |
| Mazdutide | GCGR + GLP-1R | 34 aa | ≈ 4 476 | Permet une prise hebdomadaire (les estimations publiées sont de l'ordre de plusieurs jours) | Approuvé en Chine (NMPA) : gestion chronique du poids (27 juin 2025) et diabète de type 2 (2025) |
| Amycrétine | GLP-1R + amylin | — | — | Permet une prise sous-cutanée hebdomadaire | Expérimental (résultats de phase 2 publiés en 2025; essais de phase avancée en cours) |
Vérifié à partir de PubChem, de l'IUPHAR et des articles de découverte cités sur chaque fiche. Les demi-vies sont des moyennes approximatives issues des données pharmacocinétiques publiées.
Semaglutide — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Semaglutide, lipidated 31-residue parent peptideMasse moyenne de référence: 4 113,6 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
Journal des modifications
Observations datées du pipeline de données (indicateurs des registres, empreintes d'essais, identifiants) et révisions éditoriales de cette fiche.
- Essais19 registered studies added on ClinicalTrials.gov (now 767).
- ÉditorialContenu de la fiche révisé et mis à jour par l'équipe éditoriale.
FAQ sur Semaglutide
Qu'est-ce que Semaglutide ?+
Le sémaglutide est un peptide agoniste du récepteur du GLP-1 de 31 acides aminés (C187H291N45O59, ≈ 4 114 Da). Il conserve 94 % de la séquence du GLP-1 humain mais substitue un Aib en position 8 pour bloquer le clivage par la DPP-4, remplace la Lys34 par une Arg et attache un diacide gras en C18 à la Lys26 par un γ-glutamate et deux espaceurs OEG afin que le peptide se lie à l'albumine. Il en résulte une demi-vie d'environ 7 jours et une prise hebdomadaire dans les produits approuvés Ozempic et Wegovy (et une prise orale quotidienne sous le nom Rybelsus).
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Semaglutide ?+
Le statut canadien des produits contenant Semaglutide n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Semaglutide ?+
Semaglutide est couramment décrit comme comptant environ 31 acides aminés (Analogue d'incrétine).
Quelle est la séquence en acides aminés du sémaglutide ?+
H-Aib-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-G-Q-A-A-K(acyl)-E-F-I-A-W-L-V-R-G-R-G — 31 résidus. C'est le GLP-1(7-37) humain avec un Aib en position 8, une Arg en position 34 et une chaîne latérale diacide gras C18-γGlu-2×OEG sur la Lys26.
Le sémaglutide est-il un peptide ?+
Oui. C'est un analogue peptidique synthétique du GLP-1 de 31 acides aminés avec une chaîne latérale lipidique. Formule C187H291N45O59, masse moyenne d'environ 4 114 Da.
Quelles sont la masse moléculaire et la formule du sémaglutide ?+
C187H291N45O59, avec une masse moléculaire moyenne d'environ 4 113,6 g/mol (CID PubChem 56843331). Environ 800 Da de cette masse correspondent à la chaîne latérale diacide gras-γGlu-OEG.
Quelle est la demi-vie du sémaglutide ?+
Environ 7 jours — les études pharmacocinétiques cliniques rapportent environ 145 à 165 heures. L'état d'équilibre est atteint après 4 à 5 semaines de prise hebdomadaire, et l'élimination prend 5 à 7 semaines après la dernière dose.
Pourquoi le sémaglutide a-t-il un Aib en position 8 ?+
Le GLP-1 natif y porte une alanine, et la DPP-4 clive la liaison His7-Ala8 en quelques minutes. L'acide α-aminoisobutyrique porte un second groupe méthyle sur le carbone α que la DPP-4 ne peut pas accommoder, de sorte que l'extrémité N-terminale reste intacte.
Le sémaglutide est-il la même chose qu'Ozempic et Wegovy ?+
Le sémaglutide est le peptide actif; Ozempic (diabète de type 2), Wegovy (gestion du poids, risque cardiovasculaire) et Rybelsus (oral, diabète de type 2) sont les produits de marque qui le contiennent à différentes doses et formulations.
Pour aller plus loin
- ComparaisonSémaglutide vs tirzépatide : structure, récepteurs, demi-vie et la comparaison directe SURMOUNT-5Une comparaison mécanistique du sémaglutide (agoniste GLP-1 simple) et du tirzépatide (agoniste double GIP/GLP-1) : séquences, chaînes latérales, demi-vies, et ce que le seul essai comparatif direct, SURMOUNT-5, a réellement montré.
- ComparaisonSémaglutide vs liraglutide : une comparaison mécanistique des GLP-1Une comparaison éducative du sémaglutide et du liraglutide — deux agonistes approuvés du récepteur du GLP-1 — portant sur la structure, la demi-vie, la cadence d'administration et le statut d'approbation. Ceci n'est pas un avis médical.
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- PharmacologieDemi-vies des peptides GLP-1 et incrétines comparées : de 2 minutes à 8 joursUn tableau sourcé des demi-vies plasmatiques du GLP-1 natif, de l'exénatide, du liraglutide, du dulaglutide, du sémaglutide, du tirzépatide, du rétatrutide, du cagrilintide et des nouveaux co-agonistes — et les trois stratégies d'ingénierie (résistance à la DPP-4, liaison à l'albumine, fusion Fc) qui étirent des minutes en une semaine.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
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