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L'interrupteur principal de l'axe reproducteur, long de dix résidus : pulsée, elle active les gonades ; administrés en continu, ses analogues les éteignent.
Aussi appelé : GnRH · GnRH-I · LHRH · gonadorelin acetate · gonadorelin hydrochloride · Fertagyl (veterinary)
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
La gonadoréline est la forme synthétique de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH, aussi LHRH), le décapeptide hypothalamique pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 qui pilote la libération hypophysaire d'hormone lutéinisante et d'hormone folliculostimulante. Elle est chimiquement identique à l'hormone humaine, a une demi-vie de quelques minutes et est utilisée comme test de stimulation diagnostique, en traitement de fertilité par pompe pulsatile et abondamment en reproduction vétérinaire. Ses analogues agonistes et antagonistes à action prolongée — leuprolide, triptoréline, ganirélix et autres — font l'objet de fiches distinctes.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Synthetic form identical to endogenous gonadotropin-releasing hormone
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvée sur divers marchés comme agent diagnostique de la fonction hypophysaire et, par pompe pulsatile, pour la fertilité ; largement approuvée en médecine vétérinaire ; pas un composé réservé à la recherche
Qu'est-ce que la gonadoréline
La gonadoréline est la forme synthétique, chimiquement identique, de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH), le peptide de dix résidus que les neurones hypothalamiques libèrent par impulsions pour signaler à l'hypophyse de sécréter l'hormone lutéinisante (LH) et l'hormone folliculostimulante (FSH). On l'appelait historiquement hormone de libération de l'hormone lutéinisante (LHRH), et PubChem la répertorie sous les deux noms et sous la marque vétérinaire Fertagyl. Formule C55H75N17O13, masse moyenne d'environ 1 182 Da, CAS 33515-09-2. Parce qu'elle est l'hormone native plutôt qu'un analogue, tout dans son comportement — une demi-vie de quelques minutes, et des effets opposés selon qu'elle est pulsée ou soutenue — est la physiologie de l'axe reproducteur lui-même.
Séquence et chimie
La séquence est pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Le pyroglutamate N-terminal (une glutamine cyclisée) et le glycinamide C-terminal sont des caractéristiques natives qui protègent déjà les extrémités des exopeptidases ; ce qui limite la durée de vie de l'hormone est le clivage par des endopeptidases aux liaisons Gly6–Leu7 et Pro9–Gly10. Chaque analogue agoniste à action prolongée — leuprolide, triptoréline, buséréline, nafaréline — substitue un acide aminé D en position 6 et modifie ou remplace la glycine 10 précisément pour cette raison, tandis que les antagonistes comme le ganirélix reconstruisent aussi l'extrémité N-terminale. La gonadoréline est le point de référence auquel ces fiches se mesurent.
Mécanisme : la fréquence des impulsions est le message
La GnRH agit sur un seul récepteur des gonadotropes hypophysaires, mais le résultat dépend du rythme. L'hypothalamus la libère à peu près toutes les heures ; chaque impulsion déclenche une libération de LH et de FSH, et la fréquence des impulsions encode quelle gonadotrophine domine. Une exposition continue fait l'inverse : le récepteur est internalisé et désensibilisé en quelques jours et la production de gonadotrophines s'effondre. Ce seul fait explique toute la famille de médicaments. La gonadoréline, avec sa demi-vie de quelques minutes, est utilisée lorsqu'on veut une impulsion physiologique ; les analogues agonistes à demi-vie de plusieurs heures sont utilisés précisément parce que leur signal soutenu éteint l'axe, ce qui est la façon dont ils traitent le cancer de la prostate, l'endométriose et la puberté précoce.
| Signal | Réponse du récepteur | Effet sur LH / FSH | Utilisé pour |
|---|---|---|---|
| Pulsatile (gonadoréline par pompe) | Activation normale | Libération physiologique | Aménorrhée hypothalamique, induction de l'ovulation |
| Bolus unique (gonadoréline) | Activation aiguë | Pic de LH mesuré | Test de stimulation hypophysaire |
| Continu (analogues agonistes) | Désensibilisation | Suppression après une poussée initiale | Cancer de la prostate, endométriose, suppression pubertaire |
| Blocage (antagonistes) | Inhibition compétitive | Suppression immédiate | FIV, cancer de la prostate |
Usages humains
Les usages humains de la gonadoréline découlent de son action courte. Comme agent diagnostique, une dose unique provoque une réponse mesurable de LH et de FSH qui teste la fonction des gonadotropes hypophysaires. En médecine de la fertilité, elle peut être administrée par une pompe portable qui imite l'impulsion naturelle pour induire l'ovulation chez les femmes dont le signal hypothalamique propre est absent. La disponibilité diffère selon le pays et la formulation, et les produits humains ont été retirés ou remplacés sur certains marchés, de sorte que le statut d'approbation doit être vérifié localement. La littérature retournée pour ce nom est dominée par des revues du traitement par analogues de la GnRH dans l'endométriose, les saignements menstruels abondants et les affections mammaires, qui concernent les analogues à action prolongée plutôt que la gonadoréline elle-même.
Usage vétérinaire
La gonadoréline est bien plus utilisée chez l'animal que chez l'humain. Des produits comme Fertagyl sont approuvés chez les bovins pour traiter les kystes ovariens et synchroniser l'ovulation dans les programmes d'insémination à temps fixe, et elle est utilisée dans la reproduction d'autres animaux d'élevage et de compagnie. Ce marché vétérinaire est une raison pour laquelle le peptide est peu coûteux et largement disponible, et une raison pour laquelle il figure dans les listes du marché gris aux côtés de peptides de recherche humains.
Le contexte du marché gris
La gonadoréline est vendue en ligne à des hommes utilisant de la testostérone exogène dans la croyance qu'elle maintiendra la fonction testiculaire, sur le modèle de la gonadotrophine chorionique humaine. La physiologie ci-dessus explique la difficulté : un peptide dont la demi-vie est de quelques minutes produit une brève impulsion, et l'effet d'une auto-injection intermittente sur la production de LH n'a pas été étudié dans des essais contrôlés. Le nombre d'essais enregistrés sur ClinicalTrials.gov pour le terme « gonadoréline » — plus d'un millier — reflète des essais d'analogues qui correspondent au nom, pas des études de cet usage. Cette fiche est éducative et n'offre aucun guide sur un quelconque schéma.
Statut
La gonadoréline est une substance active approuvée dans des produits humains diagnostiques et de fertilité dans diverses juridictions et dans des produits vétérinaires dans la plupart, les produits humains spécifiques variant selon le pays. Ce n'est pas une substance contrôlée. Le matériel vendu comme produit chimique de recherche pour auto-administration humaine est hors de toute approbation et de contenu non vérifié. Cette page n'est pas un avis médical.
Séquence de la forme de référence sélectionnée
Squelette de séquence pour la forme de référence : Gonadoréline GnRH-I, molécule mère amidée. Les extrémités, la stéréochimie et les modifications sont décrites ci-dessous.
XHWSYGLRPG
X1 = L-pyroglutamate ; Gly10 C-terminale amidée.. X indique un résidu non canonique ; voir la séquence développée et la chimie de référence ci-dessous.
Analyser des séquences dans le laboratoire →Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
La GnRH-I mammalienne retenue porte un pyroglutamate en position 1 et une Gly10 amidée. Les notices distinguent cette molécule mère des sels d’acétate et de chlorhydrate. L’ancien identifiant renvoie à une formule moléculaire différente de celle de la gonadoréline retenue.
- Forme moléculaire
- Gonadoréline GnRH-I, molécule mère amidée
- Espèce
- Mammalian GnRH-I sequence; bovine endogenous identity is explicitly documented in the veterinary label
- Extrémités (N / C)
- L-pyroglutamyl lactam / Glycinamide (Gly10-NH2)
Masse moyenne de référence · Évaluation de l'identité moléculaire: 2026-10-05
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- PubChem PUG REST selected parent properties · 2026-10-05
- PubChem selected-parent biologic notation · 2026-10-05
- PubChem selected-parent identifiers with depositor attribution · 2026-10-05
- NIH GSRS independently selected parent record · 2026-10-05
- Official product label chemical description, selected parent distinguished from formulation · 2026-10-05
H-Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
- Formule moléculaire
- C55H75N17O13
- Masse moyenne de référence
- ≈ 1 182,3
- Demi-vie plasmatique
- Quelques minutes — rapidement clivée par des peptidases en Gly6-Leu7 et Pro9-Gly10 ; la raison pour laquelle ses analogues substituent ces positions
- Récepteurs
- Récepteur de la GnRH (GnRHR), un récepteur couplé à Gq sur les gonadotropes hypophysaires ; l'activation pulsatile libère la LH et la FSH, l'activation continue désensibilise le récepteur
- Squelette
- Gonadoréline GnRH-I, molécule mère amidée
- Extrémité C-terminale
- Glycinamide (Gly10-NH2)
- Statut
- Approuvée : usage diagnostique et fertilité pulsatile sur divers marchés humains ; produits vétérinaires (p. ex. Fertagyl) largement approuvés
- PubChem CID: 638793
- CAS RN: 33515-09-2
- UNII: 9O7312W37G
Valeurs chimiques : fiche éditoriale, PubChem.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 1 162 études enregistrées avec « Gonadorelin » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT07460752 | Evaluation of Alternative Site Goserelin Acetate Injection for Ovarian Function Suppression (OFS) in Local and | Phase 2 | recruiting | 2026-10-01 |
| NCT02115282 | Exemestane With or Without Entinostat in Treating Patients With Recurrent Hormone Receptor-Positive Breast Can | Phase 3 | active not recruiting | 2026-10-01 |
| NCT07235917 | A Study to Investigate Mibavademab in Adult Women With Functional Hypothalamic Amenorrhea | Phase 2 | recruiting | 2026-10-01 |
| NCT05161195 | Roll-over Study to Allow Continued Access to Ribociclib | Phase 4 | active not recruiting | 2026-10-01 |
| NCT05827081 | Phase IIIb Study of Ribociclib + ET in Early Breast Cancer | Phase 3 | recruiting | 2026-10-01 |
| NCT01630967 | Efficacy Study of Switching to a Lutenizing Hormone-releasing Hormone (LHRH) Antagonist From a LHRH Agonist to | Phase 2 | withdrawn | 2026-10-01 |
Gonadorelin — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Gonadoréline GnRH-I, molécule mère amidéeMasse moyenne de référence: 1 182,32 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
Journal des modifications
Observations datées du pipeline de données (indicateurs des registres, empreintes d'essais, identifiants) et révisions éditoriales de cette fiche.
- ChimiePubChem formula updated to C55H75N17O13.
- Essais6 registered studies added on ClinicalTrials.gov (now 1162).
- ÉditorialContenu de la fiche révisé et mis à jour par l'équipe éditoriale.
FAQ sur Gonadorelin
Qu'est-ce que Gonadorelin ?+
La gonadoréline est la forme synthétique de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH, aussi LHRH), le décapeptide hypothalamique pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 qui pilote la libération hypophysaire d'hormone lutéinisante et d'hormone folliculostimulante. Elle est chimiquement identique à l'hormone humaine, a une demi-vie de quelques minutes et est utilisée comme test de stimulation diagnostique, en traitement de fertilité par pompe pulsatile et abondamment en reproduction vétérinaire. Ses analogues agonistes et antagonistes à action prolongée — leuprolide, triptoréline, ganirélix et autres — font l'objet de fiches distinctes.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Gonadorelin ?+
Le statut canadien des produits contenant Gonadorelin n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur de la forme de référence sélectionnée pour Gonadorelin ?+
La forme de référence sélectionnée (Gonadoréline GnRH-I, molécule mère amidée) comporte 10 résidus ou unités dérivées de résidus dans son squelette. Les autres formes de cette famille peuvent avoir une longueur différente.
Qu'est-ce que la gonadoréline ?+
La forme synthétique de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH/LHRH), le peptide hypothalamique de dix résidus qui déclenche la libération hypophysaire de LH et de FSH. Elle est identique à l'hormone humaine.
Comment agit la gonadoréline ?+
Elle active le récepteur hypophysaire de la GnRH. Donnée par impulsions, elle libère la LH et la FSH ; donnée en continu, la signalisation GnRH désensibilise le récepteur et les supprime — c'est ainsi qu'agissent ses analogues à action prolongée.
À quoi sert la gonadoréline ?+
Aux tests de stimulation hypophysaire, à l'induction de l'ovulation par pompe pulsatile et, largement, à la reproduction vétérinaire (synchronisation de l'ovulation chez les bovins).
Quelle est la séquence de la gonadoréline ?+
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 ; formule C55H75N17O13, masse d'environ 1 182 Da.
Gonadoréline vs HCG — est-ce la même chose ?+
Non. L'HCG est une grande glycoprotéine qui agit directement sur les gonades comme la LH ; la gonadoréline est un décapeptide qui agit sur l'hypophyse pour libérer la LH et la FSH, et seulement pendant quelques minutes par dose.
La gonadoréline est-elle approuvée ?+
Oui, comme agent diagnostique et de fertilité pulsatile sur divers marchés humains et dans des produits vétérinaires ; les produits humains spécifiques varient selon le pays.
Pour aller plus loin
- Concepts de PKPourquoi les peptides ont une demi-vie courte (et comment les ingénieurs y remédient)Protéases, clairance rénale, DPP-4, PEGylation, lipidation, cyclisation — guide éducatif sur les concepts de pharmacocinétique des peptides.
- FondementsQue sont les peptides de recherche? Un guide éducatif clairComprenez ce que signifie « peptides de recherche », en quoi ils diffèrent des médicaments peptidiques approuvés, les marqueurs de qualité (COA, pureté) et comment les étudier de façon responsable.
- CanadaLes peptides sont-ils légaux au Canada ? Un guide réglementaireUn survol éducatif de la façon dont Santé Canada réglemente les peptides — autorisation de médicament, DIN, la zone grise de l'« usage de recherche seulement » et l'ambiguïté de l'importation. Ceci n'est pas un avis juridique.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Hashem et al. (2020). Reproductive performance of goats treated with free gonadorelin or nanoconjugated gonadorelin at estrus. Domest Anim Endocrinol
- 2.Akın et al. (2015). Anaphylaxis to gonadorelin acetate in a girl with central precocious puberty. J Pediatr Endocrinol Metab
- 3.Chenault et al. (1990). LH and FSH response of Holstein heifers to fertirelin acetate, gonadorelin and buserelin. Theriogenology
- 4.Silva et al. (2017). A comparative study of the effects of intramuscular administration of gonadorelin, mating and intrauterine infusion of either raw seminal plasma or seminal plasma purified β-NGF on luteal development in llamas. Reprod Domest Anim
- 5.Picard-Hagen et al. (2015). Effect of gonadorelin, lecirelin, and buserelin on LH surge, ovulation, and progesterone in cattle. Theriogenology
- 6.Kesler et al. (1999). Gonadorelin-induced testosterone release: a biological assay for quality assurance of gonadorelin in veterinary medicine. Drug Dev Ind Pharm
- 7.Wong et al. (1990). Stability and purity profile of gonadorelin acetate: a high-purity gonadotropin-releasing hormone. Int J Fertil
- 8.Janakiram et al. (2014). Raloxifene and antiestrogenic gonadorelin inhibits intestinal tumorigenesis by modulating immune cells and decreasing stem-like cells. Cancer Prev Res (Phila)
- 9.IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology — gonadotrophin-releasing hormone receptor and GnRH ligands
- 10.PubChem — Gonadorelin (CID 638793)
- 11.Ferrero et al. (2010). Endometriosis. BMJ Clinical Evidence (GnRH-analogue therapy review)
- 12.Duckitt & McCully (2012). Menorrhagia. BMJ Clinical Evidence (GnRH-analogue therapy review)
- 13.Wikipedia — Gonadorelin