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Mimétique du GLP-1 d'origine venimeuse résistant à la DPP-4.
Fait partie du regroupement Peptides métaboliques et GLP-1
Aperçu
L'exendine-4 est un peptide de 39 résidus provenant du venin du monstre de Gila qui active le récepteur du GLP-1 et a inspiré le médicament exénatide.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Homologue du venin de monstre de Gila
Contexte principal de recherche ou clinique : Base de l'exénatide (approuvé)
Du venin au médicament
La résistance de l'exendine-4 au clivage par la DPP-4 en a fait un modèle pour les médicaments mimétiques des incrétines — une célèbre histoire de produit naturel devenu médicament en science des peptides.
Séquence de la forme de référence sélectionnée
Squelette de séquence pour la forme de référence : Exendine-4, peptide mère amidé. Les extrémités, la stéréochimie et les modifications sont décrites ci-dessous.
HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS
Analyser des séquences dans le laboratoire →Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
La référence retenue est l’exendine-4 amidée de 39 résidus de Heloderma suspectum, dont la séquence est celle de l’exénatide. Les identifiants importés omettent tout ou partie de la stéréochimie ; la fiche 45588096 décrit le stéréoisomère complet.
- Forme moléculaire
- Exendine-4, peptide mère amidé
- Espèce
- Heloderma suspectum (natural sequence); selected molecular reference is not a claim of venom extraction
- Extrémités (N / C)
- Free histidyl amino terminus / L-serinamide (Ser39-NH2)
Masse moyenne de référence · Évaluation de l'identité moléculaire: 2026-10-05
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- PubChem PUG REST selected parent properties · 2026-10-05
- PubChem selected-parent biologic notation · 2026-10-05
- PubChem selected-parent identifiers with depositor attribution · 2026-10-05
- NIH GSRS independently selected parent record · 2026-10-05
- Official product label chemical description, selected parent distinguished from formulation · 2026-10-05
- Eng et al., original isolation/characterization of exendin-4 (1992) · 2026-10-05
H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
- Formule moléculaire
- C184H282N50O60S
- Masse moyenne de référence
- ≈ 4 186,6
- Squelette
- Exendine-4, peptide mère amidé
- Extrémité C-terminale
- L-serinamide (Ser39-NH2)
- PubChem CID: 45588096
- CAS RN: 141758-74-9
- UNII: 9P1872D4OL
Valeurs chimiques : fiche éditoriale, PubChem.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 378 études enregistrées avec « Exendin-4 » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT05663515 | A Pan-European Post-Authorisation Safety Study: Risk of Pancreatic Cancer Among Type 2 Diabetes Patients Who I | — | recruiting | 2026-09-24 |
| NCT01988545 | GLP-1's Effect on Cardiac Parameters and Mesenteric Blood Flow | Sans objet | completed | 2026-09-15 |
| NCT07808879 | Comparison of [68Ga]Ga-HBED-CC-PEG6-Exendin-4 and [68Ga]Ga-HBED-CC-Exendin-4 PET/CT for Insulinoma Localizatio | Sans objet | recruiting | 2026-09-09 |
| NCT06725693 | Glucagon-like Peptide-1 Receptor PET/CT in GLP-1R Related Disease | — | recruiting | 2026-09-08 |
| NCT05220917 | Comparative Effectiveness and Safety of Four Second Line Pharmacological Strategies in Type 2 Diabetes Study | — | active not recruiting | 2026-08-13 |
| NCT07702461 | Determination of Resistance Training Status for Patients on Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonists | — | recruiting | 2026-07-24 |
Exendin-4 — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Exendine-4, peptide mère amidéMasse moyenne de référence: 4 186,6 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
Journal des modifications
Observations datées du pipeline de données (indicateurs des registres, empreintes d'essais, identifiants) et révisions éditoriales de cette fiche.
- Essais1 registered study added on ClinicalTrials.gov (now 378).
FAQ sur Exendin-4
Qu'est-ce que Exendin-4 ?+
L'exendine-4 est un peptide de 39 résidus provenant du venin du monstre de Gila qui active le récepteur du GLP-1 et a inspiré le médicament exénatide.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Exendin-4 ?+
Le statut canadien des produits contenant Exendin-4 n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur de la forme de référence sélectionnée pour Exendin-4 ?+
La forme de référence sélectionnée (Exendine-4, peptide mère amidé) comporte 39 résidus ou unités dérivées de résidus dans son squelette. Les autres formes de cette famille peuvent avoir une longueur différente.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Eng et al. (1992). Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom. Further evidence for an exendin receptor on dispersed acini from guinea pig pancreas. J Biol Chem
- 2.Esparza-Salazar et al. (2021). Exendin-4 for Parkinson's disease. Brain Circ
- 3.Jansen et al. (2019). Exendin-4 analogs in insulinoma theranostics. J Labelled Comp Radiopharm
- 4.Wang et al. (2025). Exendin-4 Prevents oxLDL-Induced upregulation of TREM2 and attenuates foam cell formation and inflammation in Macrophages. Biochem Pharmacol
- 5.Khine et al. (2025). Exendin-4 improves mitochondrial integrity against cisplatin-induced cardiac damage: Targeting p53 and NF-κB pathways. Eur J Pharmacol
- 6.Verma et al. (2024). Exendin-4: A potential therapeutic strategy for Alzheimer's disease and Parkinson's disease. Chem Biol Drug Des
- 7.Ahn et al. (2021). Exendin-4 Pretreatment Attenuates Kainic Acid-Induced Hippocampal Neuronal Death. Cells
- 8.Rajabi et al. (2022). Exendin-4 as a Versatile Therapeutic Agent for the Amelioration of Diabetic Changes. Adv Pharm Bull
- 9.PubChem — compound summary for Exenatide (CID 45588096)
- 10.Wikipedia — Exenatide (synthetic exendin-4)