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Le seul analogue de la GHRH avec une approbation en vigueur — une GHRH complète stabilisée utilisée pour réduire la graisse viscérale dans la lipodystrophie liée au VIH.
Aussi appelé : Egrifta · TH9507 · TH 9507 · tesamorelin acetate
Fait partie du regroupement Peptides de l'hormone de croissance et IGF
Aperçu
La tésamoréline (Egrifta, TH9507) est un analogue synthétique stabilisé de 44 acides aminés de l'hormone de libération de l'hormone de croissance humaine (C221H366N72O67S, ≈5 136 Da). Elle stimule la libération hypophysaire d'hormone de croissance et a été approuvée par la FDA américaine en novembre 2010 pour réduire l'excès de graisse abdominale chez les patients infectés par le VIH atteints de lipodystrophie — le seul analogue de la GHRH disposant d'une autorisation de mise en marché en vigueur. Elle est aussi étudiée pour la graisse hépatique, la cognition et la fonction physique chez les personnes vivant avec le VIH.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Synthetic GHRH analog
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvée (FDA américaine, novembre 2010 ; Canada) pour réduire l'excès de graisse abdominale viscérale dans la lipodystrophie liée au VIH
Ce qu'est la tésamoréline
La tésamoréline est un analogue synthétique de l'hormone de libération de l'hormone de croissance humaine complète de 44 résidus, stabilisé pour survivre plus longtemps en circulation que l'hormone native. Le Guide to Pharmacology IUPHAR/BPS la classe comme un analogue peptidique synthétique stabilisé de la GHRH hypothalamique, commercialisé sous forme de sel d'acétate ; sa formule moléculaire est C221H366N72O67S et sa masse moyenne d'environ 5 136 Da. Développée sous le code TH9507 par Theratechnologies, elle est devenue en novembre 2010 le premier — et jusqu'ici le seul — analogue de la GHRH à recevoir une approbation de mise en marché américaine, sous le nom d'Egrifta (Grunfeld et al., Nature Reviews Drug Discovery 2011).
Séquence et structure
Le squelette à une lettre déposé à l'IUPHAR est Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L — la séquence entière de la GHRH(1-44), dont la sermoréline constitue les 29 premiers résidus. La modification stabilisante se situe à l'extrémité N-terminale, région où la GHRH native est rapidement clivée ; les registres décrivent le peptide comme stabilisé sans préciser le groupement, et cette fiche ne le fait pas non plus. Les 15 résidus C-terminaux (à partir de Q30) sont la partie qui manque à la sermoréline et au CJC-1295.
Mécanisme
La tésamoréline agit sur les cellules somatotropes de l'hypophyse pour stimuler la production et la libération d'hormone de croissance, ce qui élève l'IGF-1 et, en aval, favorise la lipolyse de la graisse viscérale. Parce qu'elle agit par le récepteur physiologique de la GHRH et la libération pulsatile plutôt qu'en remplaçant directement l'hormone de croissance, l'élévation d'IGF-1 est plus modérée qu'avec l'hormone de croissance recombinante ; les revues cliniques du dossier attribuent son effet sur l'adiposité viscérale à cet axe. Elle a des effets majeurs sur le métabolisme du glucose et des lipides, selon le résumé LiverTox des NIH, ce qui explique la surveillance glycémique dans sa monographie.
Les données à l'appui de l'approbation
La tésamoréline a été approuvée sur la base d'essais de phase 3 chez des adultes infectés par le VIH, déjà traités, atteints de lipodystrophie. L'examen de l'ACMTS au Canada (2016) précise l'indication : traitement de l'excès de tissu adipeux viscéral, évalué par un tour de taille d'au moins 95 cm chez l'homme ou 94 cm chez la femme et confirmé par un TAV supérieur à 130 cm² à la tomodensitométrie, chez des adultes n'ayant pas réussi à réduire le TAV par l'alimentation et l'exercice — à une dose homologuée de 2 mg par voie sous-cutanée une fois par jour. Une revue de 2012 concluait que la tésamoréline est efficace pour améliorer l'adiposité viscérale et l'image corporelle dans cette population (Spooner et Olin, Annals of Pharmacotherapy 2012).
Essais plus récents : graisse hépatique, cognition, fonction
L'empreinte ClinicalTrials.gov (24 études enregistrées) montre le médicament testé au-delà de son indication. Un essai de phase 2 du Massachusetts General Hospital a examiné un analogue de la GHRH pour la stéatose hépatique non alcoolique liée au VIH (NCT03375788, terminé), et un essai de phase 2 de 2026 recrute pour la réduction de la graisse hépatique dans la stéatose hépatique (NCT07481734). Un essai de phase 2 randomisé ouvert de six mois chez 73 adultes vivant avec le VIH, à charge virale supprimée et obésité abdominale, a montré que la tésamoréline réduisait le tour de taille davantage que les soins usuels (différence médiane −2,7 cm, P = 0,015), mais que la différence entre groupes sur la performance neurocognitive n'était pas significative (Ellis et al., Journal of Infectious Diseases 2025). Un essai de la tésamoréline en complément de l'exercice pour la fonction physique recrute (NCT06554717).
| Enregistrement | Question | Phase / statut |
|---|---|---|
| NCT00608023 | Étude de prolongation dans la lipodystrophie liée au VIH (Theratechnologies) | Phase 3, terminé |
| NCT03375788 | Analogue de la GHRH pour la stéatose hépatique non alcoolique liée au VIH | Phase 2, terminé |
| NCT02572323 | Cognition chez les personnes âgées vivant avec le VIH | Phase 2, terminé |
| NCT06554717 | Complément à l'exercice pour la fonction physique dans le VIH | Phase 2, en recrutement |
| NCT07481734 | Réduction de la graisse hépatique dans la stéatose hépatique | Phase 2, en recrutement |
Profil de sécurité
La base de données LiverTox des NIH note que la tésamoréline a des effets majeurs sur le métabolisme du glucose et des lipides, mais n'a pas été associée à des élévations des aminotransférases sériques pendant le traitement ni à des cas d'atteinte hépatique aiguë cliniquement manifeste. Dans l'essai de 2025 sur la neurocognition, l'IGF-1 a augmenté comme attendu et le traitement a été administré quotidiennement pendant six mois sans que le résumé ne rapporte d'abandons liés à la sécurité. Les mises en garde de la monographie (intolérance au glucose, réactions au site d'injection, contre-indication en cas de cancer actif) relèvent du prescripteur et ne sont pas détaillées dans le dossier.
Tésamoréline vs sermoréline vs CJC-1295
Les trois sont des agonistes du récepteur de la GHRH construits sur la séquence de la GHRH. La sermoréline est le fragment non modifié de 29 résidus et n'est plus commercialisée aux États-Unis ; le CJC-1295 est un analogue de 29 résidus avec un lieur liant l'albumine qui n'a jamais atteint l'approbation ; la tésamoréline est l'hormone complète de 44 résidus, stabilisée et approuvée. En pratique, cela fait de la tésamoréline le seul des trois à disposer d'une chaîne d'approvisionnement pharmaceutique, d'une monographie et de données de sécurité post-commercialisation — les guides de comparaison liés ci-dessous détaillent la pharmacologie côte à côte.
Demande hors indication et sport
La tésamoréline apparaît dans la même littérature de médecine du sport et d'auto-administration que les sécrétagogues non approuvés : des revues récentes la citent parmi les analogues de la GHRH utilisés dans les protocoles en ligne (Dominikowski et al., Frontiers in Endocrinology 2026), et les laboratoires accrédités par l'AMA la recherchent aux côtés de la sermoréline et du CJC-1295 (Coppieters et al., 2022). Contrairement à ses voisins, la tésamoréline est un médicament d'ordonnance ; le matériel vendu hors du circuit pharmaceutique est donc soit un produit détourné, soit une synthèse non autorisée de qualité inconnue. Cette fiche est éducative ; elle ne constitue ni une indication pour se procurer ou utiliser un produit, ni un avis médical.
Séquence
Séquence en code à une lettre couramment citée pour Tesamorelin (à titre éducatif ; les isoformes et les modifications peuvent différer) :
YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL
Résidus placés à ~100° d'intervalle autour d'une hélice α — le regroupement d'une même couleur révèle une face amphipathique.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.
- Forme moléculaire
- Full-length human GHRH(1-44) sequence, stabilised (IUPHAR: 'a stabilised synthetic peptide analogue of the hypothalamic peptide GHRH'); marketed as the acetate salt
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Not specified
Masse moyenne de référence
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
- Formule moléculaire
- C221H366N72O67S
- Masse moyenne de référence
- ≈ 5 136
- Récepteurs
- Récepteur de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH-R) des cellules somatotropes hypophysaires
- Squelette
- Séquence complète de la GHRH(1-44) humaine, stabilisée (IUPHAR : « un analogue peptidique synthétique stabilisé du peptide hypothalamique GHRH ») ; commercialisée sous forme de sel d'acétate
- Statut
- Approuvée : FDA américaine, novembre 2010 (Egrifta) pour la lipodystrophie liée au VIH ; évaluée par l'ACMTS au Canada (2016). Non approuvée pour toute autre indication.
- PubChem CID: 16137828
- IUPHAR ligand: 6959
- ChEMBL: CHEMBL1237026
- DrugBank: DB08869
- CAS RN: 218949-48-5
- UNII: MQG94M5EEO
Valeurs chimiques : fiche éditoriale, IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology, PubChem · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 24 études enregistrées avec « Tesamorelin » comme intervention (instantané du 2026-09-06). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT03226821 | Body Composition and Adipose Tissue in HIV | Phase 4 | terminated | 2026-05-19 |
| NCT06554717 | Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV | Phase 2 | recruiting | 2026-05-19 |
| NCT07481734 | Tesamorelin for Reduction of Liver Fat in Adults With Fatty Liver Disease (Mock Study) | Phase 2 | recruiting | 2026-03-19 |
| NCT02572323 | Phase II Trial of Tesamorelin for Cognition in Aging HIV-Infected Persons | Phase 2 | completed | 2026-03-12 |
| NCT03375788 | Growth Hormone Releasing Hormone Analog to Improve Nonalcoholic Fatty Liver Disease and Associated Cardiovascu | Phase 2 | completed | 2025-11-20 |
| NCT03150511 | Tesamorelin to Improve Functional Outcomes After Peripheral Nerve Injury | Phase 2 | recruiting | 2025-11-12 |
Tesamorelin — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Full-length human GHRH(1-44) sequence, stabilised (IUPHAR: 'a stabilised synthetic peptide analogue of the hypothalamic peptide GHRH'); marketed as the acetate saltMasse moyenne de référence: 5 136 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
Journal des modifications
Observations datées du pipeline de données (indicateurs des registres, empreintes d'essais, identifiants) et révisions éditoriales de cette fiche.
- ÉditorialContenu de la fiche révisé et mis à jour par l'équipe éditoriale.
FAQ sur Tesamorelin
Qu'est-ce que Tesamorelin ?+
La tésamoréline (Egrifta, TH9507) est un analogue synthétique stabilisé de 44 acides aminés de l'hormone de libération de l'hormone de croissance humaine (C221H366N72O67S, ≈5 136 Da). Elle stimule la libération hypophysaire d'hormone de croissance et a été approuvée par la FDA américaine en novembre 2010 pour réduire l'excès de graisse abdominale chez les patients infectés par le VIH atteints de lipodystrophie — le seul analogue de la GHRH disposant d'une autorisation de mise en marché en vigueur. Elle est aussi étudiée pour la graisse hépatique, la cognition et la fonction physique chez les personnes vivant avec le VIH.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Tesamorelin ?+
Le statut canadien des produits contenant Tesamorelin n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Tesamorelin ?+
Tesamorelin est couramment décrit comme comptant environ 44 acides aminés (Analogue de la GHRH (médicament approuvé)).
Qu'est-ce que la tésamoréline ?+
Un analogue synthétique stabilisé de la GHRH humaine complète (44 acides aminés) qui stimule la libération d'hormone de croissance. Approuvée sous le nom d'Egrifta en 2010 pour l'excès de graisse abdominale dans la lipodystrophie liée au VIH.
La tésamoréline est-elle approuvée ?+
Oui — par la FDA américaine en novembre 2010 pour la lipodystrophie liée au VIH, et évaluée pour le remboursement canadien par l'ACMTS en 2016. Elle n'est pas approuvée pour la perte de poids, le vieillissement ou toute autre indication.
La tésamoréline réduit-elle la graisse abdominale ?+
Dans sa population approuvée — adultes vivant avec le VIH et atteints de lipodystrophie — les essais ont montré des réductions du tissu adipeux viscéral, et un essai de 2025 a trouvé une réduction du tour de taille supérieure de 2,7 cm aux soins usuels sur six mois.
Tésamoréline vs sermoréline ?+
La tésamoréline est la GHRH complète de 44 résidus, stabilisée et approuvée ; la sermoréline est le fragment natif de 29 résidus, plus commercialisé aux États-Unis. Les deux agissent sur le récepteur de la GHRH.
Quelle est la demi-vie de la tésamoréline ?+
Le dossier de preuves ne donne pas de chiffre. Elle est administrée une fois par jour dans son usage approuvé.
La tésamoréline est-elle sûre pour le foie ?+
LiverTox ne rapporte aucun lien avec des élévations des enzymes hépatiques ni avec une atteinte hépatique cliniquement manifeste. Ses principaux effets métaboliques portent sur le glucose et les lipides.
Pour aller plus loin
- Sécrétagogues de la GHTésamoréline vs CJC-1295 : deux analogues de la GHRH comparésLa tésamoréline et le CJC-1295 sont tous deux des analogues de la GHRH, mais l'un est un médicament approuvé et l'autre un composé de recherche. Comparez leur conception, leur demi-vie et la façon dont la littérature les traite. Éducatif seulement.
- Axe hormonalLes peptides sécrétagogues de GH expliqués : CJC-1295, ipamoréline, GHRPSurvol éducatif des peptides sécrétagogues de l'hormone de croissance — analogues de la GHRH vs GHRP, DAC vs sans DAC, récepteurs et contexte de recherche.
- ComparaisonCJC-1295 vs sermoréline : comparer les analogues de la GHRHUne comparaison éducative du CJC-1295 et de la sermoréline — deux composés de recherche analogues de la GHRH — portant sur la conception avec ou sans DAC, les concepts de demi-vie et le cadrage. Ceci n'est pas un avis médical.
- Pas un peptideLe MK-677 (ibutamoren) est-il un peptide ? Non — c'est un mimétique de la ghréline en petite molécule, par voie orale. Ce que les essais ont montréLe MK-677 (ibutamoren) est vendu aux côtés des peptides et combiné avec eux, mais c'est une petite molécule synthétique qui active le récepteur de la ghréline par voie orale. Ce guide explique ce qu'il est, en quoi il diffère des peptides GHRH et GHRP, ce que ses essais cliniques ont montré — y compris le signal d'innocuité qui a interrompu l'un d'eux — et son statut réglementaire.
- CanadaLes peptides sont-ils légaux au Canada ? Un guide réglementaireUn survol éducatif de la façon dont Santé Canada réglemente les peptides — autorisation de médicament, DIN, la zone grise de l'« usage de recherche seulement » et l'ambiguïté de l'importation. Ceci n'est pas un avis juridique.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Falutz et al. (2007). Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med
- 2.Falutz et al. (2010). Effects of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor, in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized placebo-controlled trial with a safety extension. J Acquir Immune Defic Syndr
- 3.Stanley et al. (2014). Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial. JAMA
- 4.Stanley et al. (2019). Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial. Lancet HIV
- 5.Fourman et al. (2020). Effects of tesamorelin on hepatic transcriptomic signatures in HIV-associated NAFLD. JCI Insight
- 6.Baker et al. (2012). Effects of growth hormone–releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial. Arch Neurol
- 7.Russo et al. (2024). Efficacy and safety of tesamorelin in people with HIV on integrase inhibitors. AIDS
- 8.Fourman et al. (2017). Visceral fat reduction with tesamorelin is associated with improved liver enzymes in HIV. AIDS
- 9.Rahman et al. (2023). Effect of tesamorelin in people with HIV with and without dorsocervical fat: Post hoc analysis of phase III double-blind placebo-controlled trial. J Clin Transl Sci
- 10.Bedimo (2011). Growth hormone and tesamorelin in the management of HIV-associated lipodystrophy. HIV AIDS (Auckl)
- 11.Spooner et al. (2012). Tesamorelin: a growth hormone-releasing factor analogue for HIV-associated lipodystrophy. Ann Pharmacother
- 12.Stanley et al. (2012). Reduction in visceral adiposity is associated with an improved metabolic profile in HIV-infected patients receiving tesamorelin. Clin Infect Dis
- 13.Grunfeld C, Dritselis A, Kirkpatrick P (2011). Tesamorelin. Nature Reviews Drug Discovery
- 14.CADTH (2016). Clinical Review Report: Tesamorelin (Egrifta). Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health
- 15.Ellis RJ et al. (2025). Effects of tesamorelin on neurocognitive impairment in persons with HIV and abdominal obesity. Journal of Infectious Diseases
- 16.LiverTox (2018). Tesamorelin. NIDDK
- 17.Coppieters G et al. (2022). Detection of growth hormone-releasing hormones in urine by nanoLC-HRMS/MS. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis
- 18.Dominikowski A et al. (2026). Performance-enhancing peptides modulating the GH-IGF1 axis. Frontiers in Endocrinology
- 19.PubChem — Tesamorelin (CID 16137828)