Dernière modification des données de la page: . Instantané du registre chimique: . Les actualisations des registres et les évaluations d'identité sont distinctes de la révision scientifique du contenu.
Le seul peptide de la mélanocortine doté d'une approbation de médicament — avec un taux de nausées de 40 %, une critique de 2024 sur ses tailles d'effet, et un marché gris qui a emprunté son nom de code.
Aussi appelé : PT-141 · PT141 · Vyleesi · bremelanotide acetate
Fait partie du regroupement Neuropeptides et signalisation
Aperçu
Le brémélanotide, développé sous le code PT-141, est un analogue cyclique de sept résidus de l'hormone α-mélanotrope qui active les récepteurs de la mélanocortine, son effet sur le désir sexuel étant attribué à la signalisation MC3 et MC4 dans le cerveau. La FDA l'a approuvé en 2019 sous le nom Vyleesi, un auto-injecteur sous-cutané à la demande pour les femmes préménopausées atteintes d'un trouble du désir sexuel hypoactif acquis et généralisé. Des nausées sont survenues chez 40 % des participantes de phase 3, et une réanalyse de 2024 a trouvé des tailles d'effet de nulles à faibles sur la plupart des critères des essais.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Synthetic peptide (melanocortin analog)
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvé aux États-Unis (juin 2019, Vyleesi) pour les femmes préménopausées atteintes d'un trouble du désir sexuel hypoactif acquis et généralisé ; auto-injecteur sous-cutané à la demande. Le « PT-141 » du marché gris n'est pas le produit approuvé
Qu'est-ce que le brémélanotide
Le brémélanotide est un analogue peptidique cyclique synthétique de l'hormone α-mélanotrope (α-MSH), l'hormone de 13 résidus qui pilote la pigmentation cutanée et, par des récepteurs cérébraux, influence l'appétit et le comportement sexuel. Son code de développement chez Palatin Technologies était PT-141, nom que le marché gris utilise encore. La fiche IUPHAR le décrit comme un dérivé cyclique stabilisé de l'α-MSH avec peu de sélectivité au sein de la famille des récepteurs de la mélanocortine, hormis MC2, le récepteur de l'ACTH, et attribue son effet sur le désir sexuel à l'agonisme des récepteurs MC3 et MC4. Formule C50H68N14O10, masse moyenne d'environ 1 025 Da.
Structure et lien avec le Melanotan II
Le brémélanotide est un heptapeptide cyclisé par un pont lactame entre une chaîne latérale d'aspartate et une de lysine, avec une norleucine en position 1 et une D-phénylalanine en position 4 — les mêmes choix de conception qui rendent le Melanotan II puissant et résistant à la dégradation. La différence se situe à l'extrémité C-terminale : le brémélanotide est la forme acide libre (des-amide), le Melanotan II la forme amide. Ce seul changement sépare un médicament approuvé à indication définie d'un peptide bronzant sans licence vendu en ligne, et les deux sont fréquemment confondus dans les listes des vendeurs. La fiche du Melanotan II et le guide comparatif des melanotans couvrent ce frère.
Mécanisme
Les récepteurs de la mélanocortine sont des récepteurs couplés aux protéines G ; MC1 gouverne la production de mélanine dans la peau, MC4 est un régulateur central de l'équilibre énergétique et de la fonction sexuelle, et MC3 le chevauche. L'effet clinique du brémélanotide proviendrait de l'agonisme MC3 et MC4 dans les voies cérébrales impliquées dans la réponse sexuelle (Dhillon et Keam, Drugs 2019), ce qui le distingue de tous les médicaments antérieurs pour le désir sexuel féminin, qui agissaient sur la sérotonine ou la dopamine. Sa non-sélectivité explique aussi ses effets secondaires : l'activation de MC1 provoque des bouffées vasomotrices et, en cas de doses répétées, une hyperpigmentation focale.
Approbation et programme d'essais
La FDA a approuvé le brémélanotide sous le nom Vyleesi en juin 2019 pour les femmes préménopausées atteintes d'un trouble du désir sexuel hypoactif (TDSH) acquis et généralisé — un faible désir causant une détresse marquée ou des difficultés interpersonnelles — sous forme d'injection sous-cutanée auto-administrée à la demande ; Palatin a mené les essais de phase 3 RECONNECT et cédé les droits nord-américains à AMAG (Dhillon et Keam, Drugs 2019). La revue de sécurité du programme de développement a porté sur 3 500 sujets dans 43 études terminées, les participantes de phase 3 ayant été traitées jusqu'à 18 mois (Clayton et al., Journal of Women's Health 2022). Dix essais sont enregistrés sur ClinicalTrials.gov, dont une étude de transition de phase 3 terminée et une étude de co-administration de phase 2.
Effets secondaires rapportés en phase 3
Dans la population intégrée en double aveugle de phase 3 de 1 247 femmes, les événements indésirables les plus fréquents avec le brémélanotide par rapport au placebo étaient les nausées (40,0 % contre 1,3 %), les bouffées vasomotrices (20,3 % contre 1,3 %), les céphalées (11,3 % contre 1,9 %) et les réactions au site d'injection (5,4 % contre 0,5 %) (Clayton et al. 2022). Les nausées étaient la cause la plus fréquente d'arrêt. La base de données LiverTox note des élévations légères des enzymes sériques pendant le traitement et de rares rapports de lésion hépatique aiguë cliniquement apparente. L'étiquetage avertit aussi d'augmentations transitoires de la pression artérielle après chaque dose, raison pour laquelle l'usage approuvé limite la fréquence d'administration.
| Événement | Brémélanotide | Placebo |
|---|---|---|
| Nausées | 40,0 % | 1,3 % |
| Bouffées vasomotrices | 20,3 % | 1,3 % |
| Céphalées | 11,3 % | 1,9 % |
| Réaction au site d'injection | 5,4 % | 0,5 % |
Quelle est la taille de l'effet ?
Une réanalyse de 2024 dans le Journal of Sex Research (Spielmans et Ellefson) a examiné les propriétés de mesure des critères d'efficacité de RECONNECT et a trouvé des preuves de validité douteuses pour les échelles principales chez les femmes atteintes de TDSH, aucune preuve de validité pour les critères catégoriels de réponse, et que les résultats de 8 des 11 critères spécifiés sur ClinicalTrials.gov étaient restés non publiés ; sur ceux-ci, les tailles d'effet allaient de nulles à faibles. L'article est une critique, pas un essai, mais c'est l'évaluation indépendante la plus rigoureuse du dossier de preuves et c'est pourquoi cette fiche décrit le bénéfice du brémélanotide comme modeste plutôt que grand.
Le « PT-141 » du marché gris
Les fioles vendues en ligne sous le nom PT-141 ne sont pas du Vyleesi. Ce sont des peptides lyophilisés sans licence, au contenu non vérifié, et — parce que le brémélanotide et le Melanotan II diffèrent d'un seul groupe terminal — on ne peut présumer qu'il s'agit bien de brémélanotide sans confirmation par spectrométrie de masse. Le produit approuvé est un auto-injecteur sur ordonnance avec une dose définie, un étiquetage et une base de données de sécurité ; rien de cela ne se transfère à une annonce de produit chimique de recherche. Cette fiche est éducative et ne constitue pas un guide pour obtenir ou utiliser un produit.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.
- Forme moléculaire
- Cyclic heptapeptide analogue of α-MSH (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH); described by IUPHAR as a stabilised, cyclic derivative of αMSH
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Free acid — the des-amide form; the closely related Melanotan II carries a C-terminal amide
Masse moyenne de référence
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
- Formule moléculaire
- C50H68N14O10
- Masse moyenne de référence
- ≈ 1 025,2
- Récepteurs
- Peu de sélectivité entre les récepteurs de la mélanocortine, sauf MC2 (le récepteur de l'ACTH) ; l'effet sur le désir sexuel est attribué à l'agonisme MC3 et MC4 dans le système nerveux central
- Squelette
- Analogue heptapeptidique cyclique de l'α-MSH (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH) ; décrit par l'IUPHAR comme un dérivé cyclique stabilisé de l'αMSH
- Extrémité C-terminale
- Acide libre — la forme des-amide ; le Melanotan II, très proche, porte un amide C-terminal
- Statut
- Approuvé aux États-Unis sous le nom Vyleesi (2019) ; non approuvé au Canada ni dans l'UE en septembre 2026
La Nle en position 1 remplace la Met, la D-Phe en position 4 et un pont lactame entre les chaînes latérales d'Asp et de Lys (la cyclisation) confèrent puissance et stabilité ; l'extrémité N-terminale est acétylée.
- PubChem CID: 9941379
- IUPHAR ligand: 10408
- ChEMBL: CHEMBL2070241
- DrugBank: DB11653
- CAS RN: 189691-06-3
- UNII: 6Y24O4F92S
Valeurs chimiques : fiche éditoriale, PubChem, IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 10 études enregistrées avec « Bremelanotide » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT06867835 | Single Dose of Vyleesi in Lactating Female Subjects to Measure the Concentration of Bremelanotide in Breast Mi | Phase 4 | completed | 2026-01-13 |
| NCT06565611 | A Phase 2 Study Evaluating the Co-Administration of Bremelanotide With Tirzepatide for the Treatment of Obesit | Phase 2 | active not recruiting | 2025-03-06 |
| NCT04943068 | A Phase 3, Bridging, Multicenter, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled, Parallel-group Trial to Evalua | Phase 3 | completed | 2024-11-13 |
| NCT05709444 | A Phase IIb, Multicenter, Open-Label, Prospective Study of Bremelanotide in Diabetic Kidney Disease | Phase 2 | completed | 2024-10-17 |
| NCT04179734 | Role of the Melanocortin-4 Receptor in Hypoactive Sexual Desire Disorder | Phase 4 | completed | 2024-08-09 |
| NCT03973047 | Study to Evaluate Rate of Nausea in Healthy Premenopausal Female Subjects Treated With Single Dose of Bremelan | Phase 1 | completed | 2022-04-04 |
Brémélanotide (PT-141) — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Cyclic heptapeptide analogue of α-MSH (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH); described by IUPHAR as a stabilised, cyclic derivative of αMSHMasse moyenne de référence: 1 025,2 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
Journal des modifications
Observations datées du pipeline de données (indicateurs des registres, empreintes d'essais, identifiants) et révisions éditoriales de cette fiche.
- EssaisHighest registered trial phase moved from phase 3 to phase 4.
- Essais7 registered studies added on ClinicalTrials.gov (now 10).
- ÉditorialContenu de la fiche révisé et mis à jour par l'équipe éditoriale.
FAQ sur Brémélanotide (PT-141)
Qu'est-ce que Brémélanotide (PT-141) ?+
Le brémélanotide, développé sous le code PT-141, est un analogue cyclique de sept résidus de l'hormone α-mélanotrope qui active les récepteurs de la mélanocortine, son effet sur le désir sexuel étant attribué à la signalisation MC3 et MC4 dans le cerveau. La FDA l'a approuvé en 2019 sous le nom Vyleesi, un auto-injecteur sous-cutané à la demande pour les femmes préménopausées atteintes d'un trouble du désir sexuel hypoactif acquis et généralisé. Des nausées sont survenues chez 40 % des participantes de phase 3, et une réanalyse de 2024 a trouvé des tailles d'effet de nulles à faibles sur la plupart des critères des essais.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Brémélanotide (PT-141) ?+
Le statut canadien des produits contenant Brémélanotide (PT-141) n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Brémélanotide (PT-141) ?+
Brémélanotide (PT-141) est couramment décrit comme comptant environ 7 acides aminés (Agoniste cyclique des récepteurs de la mélanocortine (médicament approuvé)).
Qu'est-ce que le PT-141 ?+
Le code de développement du brémélanotide, un peptide agoniste cyclique des récepteurs de la mélanocortine approuvé par la FDA en 2019 sous le nom Vyleesi pour le trouble du désir sexuel hypoactif chez la femme préménopausée.
Le PT-141 est-il approuvé par la FDA ?+
Le brémélanotide (Vyleesi) est approuvé aux États-Unis. Les fioles du marché gris étiquetées PT-141 ne sont pas le produit approuvé.
Comment agit le brémélanotide ?+
Il active les récepteurs de la mélanocortine ; son effet sur le désir sexuel est attribué à l'agonisme MC3 et MC4 dans le cerveau, un mécanisme sans lien avec les médicaments sérotoninergiques ou dopaminergiques.
Quels sont les effets secondaires du brémélanotide ?+
En phase 3, des nausées chez 40 % des femmes (contre 1,3 % sous placebo), des bouffées vasomotrices chez 20 %, des céphalées chez 11 %, des réactions au site d'injection chez 5 % ; des hausses transitoires de la pression artérielle et de rares élévations des enzymes hépatiques sont aussi décrites.
Quelle est la différence entre le PT-141 et le Melanotan II ?+
Ils partagent un cœur cyclique dérivé de l'α-MSH ; le brémélanotide est la forme acide libre (des-amide) et est un médicament approuvé, le Melanotan II est la forme amide et n'a pas de licence.
Quelle est l'efficacité du brémélanotide ?+
Une réanalyse indépendante de 2024 des essais de phase 3 a trouvé des tailles d'effet de nulles à faibles sur la plupart des critères enregistrés et a remis en question la validité des échelles principales.
Pour aller plus loin
- ComparaisonMelanotan I vs Melanotan II : une comparaison éducativeUne comparaison éducative de deux peptides mélanocortines — sélectivité des récepteurs (MC1R vs MC1R et MC4R), l'approbation étroite de l'afamélanotide et le statut non approuvé de l'usage de recherche.
- SécuritéInnocuité et risques des peptides : un survol éducatif équilibréUn survol objectif et équilibré de ce que la recherche établit ou non au sujet des risques des peptides — inconnues, préoccupations de pureté et de contamination, et pourquoi les composés non approuvés comportent de l'incertitude. Ni rassurance ni avis médical.
- FondementsQue sont les peptides de recherche? Un guide éducatif clairComprenez ce que signifie « peptides de recherche », en quoi ils diffèrent des médicaments peptidiques approuvés, les marqueurs de qualité (COA, pureté) et comment les étudier de façon responsable.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Hedlund (2004). PT-141 Palatin. Curr Opin Investig Drugs
- 2.Diamond et al. (2006). An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist. J Sex Med
- 3.Dhillon et al. (2019). Bremelanotide: First Approval. Drugs
- 4.Edinoff et al. (2022). Bremelanotide for Treatment of Female Hypoactive Sexual Desire. Neurol Int
- 5.Clayton et al. (2022). Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program. J Womens Health (Larchmt)
- 6.Mayer et al. (2020). Bremelanotide: New Drug Approved for Treating Hypoactive Sexual Desire Disorder. Ann Pharmacother
- 7.Spielmans (2021). Re-Analyzing Phase III Bremelanotide Trials for "Hypoactive Sexual Desire Disorder" in Women. J Sex Res
- 8.Kingsberg et al. (2019). Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. Obstet Gynecol
- 9.Spielmans & Ellefson (2024). Small Effects, Questionable Outcomes: Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. Journal of Sex Research
- 10.LiverTox (2021). Bremelanotide. NIDDK
- 11.Medical Letter (2019). Bremelanotide (Vyleesi) for hypoactive sexual desire disorder. The Medical Letter on Drugs and Therapeutics
- 12.PubChem — Bremelanotide (CID 9941379)