Aller au contenu
Peptides Codex

Utilisez les flèches pour choisir un résultat, Entrée pour l'ouvrir et Échap pour fermer.

← Accueil
Peptide agoniste du récepteur mélanocortine-4 (MC4R)

Setmelanotide

Le setmélanotide est un octapeptide cyclique synthétique qui active sélectivement le récepteur mélanocortine-4 (MC4R), un carrefour de signalisation de la voie de l'appétit dans le cerveau.

Par The Peptides Codex Editorial TeamDate de révision individuelle non consignée

Dernière modification des données de la page: . Instantané du registre chimique: . Les actualisations des registres et les évaluations d'identité sont distinctes de la révision scientifique du contenu.

Longueur
8 aa
Classe
Peptide agoniste du récepteur mélanocortine-4 (MC4R)
Fonction
Activation sélective du récepteur MC4 dans les voies de l'appétit
Contexte
Médicament d'ordonnance approuvé pour des affections génétiques rares

Un agoniste cyclique du MC4R approuvé pour des troubles génétiques rares spécifiques.

Aussi appelé : Imcivree · RM-493

Fait partie du regroupement Peptides métaboliques et GLP-1

Aperçu

Le setmélanotide est un octapeptide cyclique synthétique qui active sélectivement le récepteur mélanocortine-4 (MC4R), un carrefour de signalisation de la voie de l'appétit dans le cerveau. Vendu sous le nom d'Imcivree, c'est un médicament d'ordonnance approuvé pour certaines affections génétiques rares. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.

Source et contexte

Source biologique / chimique : Octapeptide cyclique synthétique

Contexte principal de recherche ou clinique : Médicament d'ordonnance approuvé pour des affections génétiques rares

Cible réceptrice

Le récepteur MC4 se situe dans la voie leptine-mélanocortine qui aide à réguler l'équilibre énergétique. Le setmélanotide est conçu comme un octapeptide cyclique à pont disulfure pour lier le MC4R avec une grande sélectivité. Sa conception reflète des décennies de chimie des peptides mélanocortines visant la spécificité réceptrice.

Approbation et statut

Le setmélanotide a reçu l'approbation de la FDA en 2020 et de l'UE en 2021 pour des troubles génétiques rares étroitement définis, et il est délivré uniquement sur ordonnance. Il est utilisé strictement sous supervision spécialisée. Ce résumé décrit le peptide et sa cible à des fins éducatives et ne formule aucune allégation thérapeutique.

Séquence

Séquence en code à une lettre couramment citée pour Setmelanotide (à titre éducatif ; les isoformes et les modifications peuvent différer) :

RCAHFRWC

RCAHFRWC

Setmelanotide8 aa · C49H68N18O9S2 · ≈ 1 117,3 DaPEPTIDESCODEX.COMN-terminus →→ C-terminusR+1C2A3H4F5R+6W7C8non polairepolaireacidebasiqueGly / Pronon canonique (X)Hydropathie (Kyte–Doolittle): ▮ hydrophobe (cyan) / ▮ hydrophile (rose) · Charge de la chaîne latérale à pH 7: + / −
Setmelanotide — Fiche de structureTélécharger le SVG
R1C2A3H4F5R6W7C8
Projection en roue hélicoïdale

Résidus placés à ~100° d'intervalle autour d'une hélice α — le regroupement d'une même couleur révèle une face amphipathique.

Analyser des séquences dans le laboratoire →

Structure et chimie

Identité moléculaire et confiance de la référence

Référence étayée par une source

Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.

Forme moléculaire
Setmelanotide (source record; form not independently established)
Espèce
Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
Extrémités (N / C)
Not specified / Not specified

Masse moyenne de référence

Politique de référence mise à jour: 2026-10-05

Formule moléculaire
C49H68N18O9S2
Masse moyenne de référence
≈ 1 117,3
Statut
Approved medicine in at least one jurisdiction (IUPHAR record)
Identifiants

Valeurs chimiques : IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology, PubChem · récupérées le 2026-10-01.

Aperçu du développement clinique

ClinicalTrials.gov recense 27 études enregistrées avec « Setmelanotide » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.

Études enregistrées
27
Phase la plus avancée
Phase 4
Actives parmi les 100 dernières
5
Dernière mise à jour
2026-08-10
Études mises à jour récemment
NCTTitlePhaseStatusUpdated
NCT05774756A Trial of Setmelanotide in Acquired Hypothalamic ObesityPhase 3active not recruiting2026-08-10
NCT05093634EMANATE: A Study of Setmelanotide in Patients With Specific Gene Variants in the MC4R PathwayPhase 3completed2026-08-06
NCT07496463Setmelanotide to Treat Obesity in a Patient With Pseudohypoparathyroidism Type 1a (PHP1a)Phase 2enrolling by invitation2026-07-23
NCT06596135Open-Label Extension Study of SetmelanotidePhase 3completed2026-07-15
NCT07674290Real-World Effects of MC4R Agonist Therapy in BBS and Severe Genetic ObesityPhase 4recruiting2026-06-29
NCT06760546A Trial of Setmelanotide in Patients With Congenital Hypothalamic Obesity (Sub-study of NCT05774756)Phase 3recruiting2026-02-12
Voir toutes les études sur ClinicalTrials.gov →
Calcul de concentration

Setmelanotide — calculateur de reconstitution

Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.

Forme de référence: Setmelanotide (source record; form not independently established)Masse moyenne de référence: 1 117,3 Da

Graduation de la seringue
Concentration de la solution
5 mg/mL5 000 mcg/mL
mcg

Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.

Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.

Ouvrir le calculateur Setmelanotide sur sa propre page →

FAQ sur Setmelanotide

Qu'est-ce que Setmelanotide ?+

Le setmélanotide est un octapeptide cyclique synthétique qui active sélectivement le récepteur mélanocortine-4 (MC4R), un carrefour de signalisation de la voie de l'appétit dans le cerveau. Vendu sous le nom d'Imcivree, c'est un médicament d'ordonnance approuvé pour certaines affections génétiques rares. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.

Quel statut canadien des produits est enregistré pour Setmelanotide ?+

Le statut canadien des produits contenant Setmelanotide n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.

Quelle est la longueur typique de Setmelanotide ?+

Setmelanotide est couramment décrit comme comptant environ 8 acides aminés (Peptide agoniste du récepteur mélanocortine-4 (MC4R)).

Peptides connexes

Thymalin
Complexe polypeptidique dérivé du thymus (mélange)
Le thymalin est un complexe polypeptidique extrait du tissu thymique et étudié comme « biorégulateur thymique » immunomodulateur. Développé dans l'ex-URSS, il apparaît en recherche immunitaire et sur le vieillissement, surtout hors des systèmes réglementaires occidentaux. Il n'est pas autorisé par Santé Canada.
BPC-157
Pentadécapeptide de recherche (séquence dérivée du suc gastrique)
Le BPC-157 (Body Protection Compound-157) est un peptide synthétique de 15 résidus, GEPPPGKPADDAGLV, dérivé d'une séquence présente dans le suc gastrique humain. Des centaines d'études chez le rongeur, la plupart d'un seul groupe de Zagreb, rapportent une cicatrisation accélérée des lésions du tendon, du muscle, du ligament, de l'intestin et de la peau via les voies VEGFR2, oxyde nitrique et ERK1/2. Les données humaines se limitent à une petite étude de sécurité et à une revue de dossiers rétrospective ; le premier essai d'efficacité de phase 2 a commencé à recruter en 2026. Il n'est approuvé nulle part et la FDA l'a exclu de la préparation magistrale en 2023.
TB-500
Fragment synthétique de la thymosine β4 (peptide de recherche)
Le TB-500 est l'heptapeptide synthétique N-acétylé Ac-Leu-Lys-Lys-Thr-Glu-Thr-Gln (Ac-LKKTETQ), correspondant aux résidus 17 à 23 de la thymosine β4, le motif de liaison à l'actine de la protéine. Il est d'abord apparu comme préparation vétérinaire et est vendu comme produit chimique de recherche ; son métabolisme a été caractérisé chez le rat. Une étude tendineuse de 2026 chez le rat a rapporté des bénéfices avec un produit étiqueté TB-500 par le fournisseur, dont la séquence n'a pas été caractérisée ; elle n'établit donc pas l'efficacité d'Ac-LKKTETQ. Le fragment n'a aucune donnée d'efficacité humaine publiée. Aucun dossier d'autorisation propre à un produit n'a été vérifié dans cette fiche ; l'enregistrement d'un essai humain ne constitue pas une approbation. Son premier essai humain enregistré a commencé à recruter en 2026.
Tirzepatide
Double agoniste incrétine
Le tirzépatide est un peptide synthétique de 39 acides aminés (C225H348N48O68, ≈ 4 814 Da) qui active à la fois les récepteurs du GIP et du GLP-1. Son squelette dérive du GIP, avec une queue C-terminale de type exendine-4, des résidus Aib aux positions 2 et 13 et un diacide gras en C20 sur la Lys20 qui se lie à l'albumine pour une demi-vie d'environ 5 jours. Approuvé sous les noms Mounjaro (diabète de type 2, 2022) et Zepbound (gestion du poids, 2023; apnée obstructive du sommeil, 2024).

Références et lectures complémentaires

  1. 1.Haqq et al. (2022). Efficacy and safety of setmelanotide, a melanocortin-4 receptor agonist, in patients with Bardet-Biedl syndrome and Alström syndrome: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial with an open-label period. Lancet Diabetes Endocrinol
  2. 2.Markham (2021). Setmelanotide: First Approval. Drugs
  3. 3.Roth et al. (2024). Setmelanotide for the treatment of acquired hypothalamic obesity: a phase 2, open-label, multicentre trial. Lancet Diabetes Endocrinol
  4. 4.Miller et al. (2026). Setmelanotide for the Treatment of Acquired Hypothalamic Obesity. N Engl J Med
  5. 5.Clément et al. (2020). Efficacy and safety of setmelanotide, an MC4R agonist, in individuals with severe obesity due to LEPR or POMC deficiency: single-arm, open-label, multicentre, phase 3 trials. Lancet Diabetes Endocrinol
  6. 6.Collet et al. (2017). Evaluation of a melanocortin-4 receptor (MC4R) agonist (Setmelanotide) in MC4R deficiency. Mol Metab
  7. 7.Argente et al. (2025). Setmelanotide in patients aged 2-5 years with rare MC4R pathway-associated obesity (VENTURE): a 1 year, open-label, multicenter, phase 3 trial. Lancet Diabetes Endocrinol
  8. 8.Pressley et al. (2022). Setmelanotide: A Novel Targeted Treatment for Monogenic Obesity. J Pharm Technol
  9. 9.PubChem — compound summary for Setmelanotide (CID 11993702)
  10. 10.Wikipedia — Setmelanotide
Avertissement : Contenu éducatif uniquement. Pas un avis médical. Ne constitue pas des instructions pour un usage humain. Les peptides de recherche et les produits non approuvés peuvent être restreints ou illégaux à commercialiser pour la consommation humaine dans votre juridiction. Consultez des professionnels qualifiés et la législation applicable.
Vous aimerez aussi : Tous les peptides · Atlas · Recherche · Outils
Citer ceci : Peptides Codex — fiche éducative sur Setmelanotide.
Astuce : utilisez l'impression du navigateur (Ctrl/Cmd + P) pour un PDF propre de cette page.