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Cinq résidus qui reproduisent tout le message sécrétoire acide de la gastrine — utilisés depuis un demi-siècle pour tester l'estomac et, de façon inattendue, pour provoquer la panique en laboratoire.
Aussi appelé : Peptavlon · ICI 50123 · Boc-β-Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH2
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
La pentagastrine (Peptavlon) est un peptide synthétique de cinq résidus — Boc-β-Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH2 — construit sur le tétrapeptide C-terminal commun à la gastrine et à la cholécystokinine. Agissant par le récepteur CCK-B/gastrine, c'est un puissant stimulant de la sécrétion d'acide gastrique, approuvé par la FDA américaine en 1974 comme test diagnostique de la fonction sécrétoire acide. Comme les récepteurs CCK-B sont aussi présents dans le cerveau, elle a servi d'agent expérimental de provocation de panique.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Pentapeptide synthétique fondé sur le tétrapeptide C-terminal de la gastrine et de la CCK
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvé (FDA américaine, 1974) comme aide diagnostique pour l'évaluation de la fonction sécrétoire acide gastrique ; aussi utilisé expérimentalement comme test de provocation de panique
Qu'est-ce que la pentagastrine
La pentagastrine est un peptide diagnostique synthétique construit à partir du plus petit fragment de gastrine encore actif. La gastrine et la cholécystokinine partagent un tétrapeptide C-terminal, Trp-Met-Asp-Phe-NH2, qui porte leur message d'activation du récepteur ; la pentagastrine y ajoute une β-alanine protégée à l'avant, donnant cinq résidus et une molécule stable et injectable. Commercialisée sous le nom de Peptavlon (ICI 50123), c'est un puissant stimulant de la sécrétion d'acide gastrique, approuvé par la FDA américaine en 1974 comme aide diagnostique pour évaluer la fonction sécrétoire acide gastrique (fiche IUPHAR ; Hulstaert et al., Scandinavian Journal of Gastroenterology 1980).
Séquence et chimie
La fiche IUPHAR écrit la séquence XWMDF, où X est la Boc-β-alanine N-terminale — un acide β-aminé portant un groupe protecteur tert-butoxycarbonyle — et la phénylalanine C-terminale est amidée. L'affichage en pastilles ci-dessus utilise X pour ce résidu non standard. L'IUPHAR note aussi un certain désaccord entre bases de données sur la structure exacte et la stéréochimie, avec une représentation alternative dans ChEMBL ; la formule moléculaire C37H49N7O9S et la masse d'environ 768 Da du bloc structure proviennent de la fiche PubChem.
Mécanisme
Comme la gastrine, la pentagastrine est censée agir par les récepteurs cholécystokinine-B des cellules gastriques pour induire la sécrétion acide, bien que l'IUPHAR note n'avoir pu trouver de données d'affinité au récepteur humain pour étayer cette attribution. La question de savoir si son effet est direct ou médié par l'histamine a été étudiée chez des patients : la perfusion de pentagastrine a induit une sécrétion parallèle d'acide et d'histamine chez des patients atteints d'ulcère duodénal, et le blocage par la cimétidine a rapidement réduit le débit acide sans modifier le débit gastrique d'histamine (Man et al., Gut 1984). Chez le chien anesthésié, la pentagastrine a augmenté de façon dose-dépendante le débit sanguin splanchnique selon un profil en U inversé (Hulstaert et al. 1980).
Pharmacocinétique et développement
La pentagastrine est rapidement éliminée de la circulation du chien et excrétée par le foie dans la bile, largement sous forme inactivée, avec des indices préliminaires du même devenir chez l'humain (Stagg et al., Gut 1971). Chez le rat, la sensibilité gastrique à la pentagastrine apparaît au jour fœtal 20 puis se développe selon un profil biphasique, redevenant faible chez les ratons de cinq jours (Garzon et al., American Journal of Physiology 1982).
Le test de provocation de panique
Les récepteurs CCK-B abondent dans le cerveau, et la CCK-4 — le même tétrapeptide sur lequel la pentagastrine est construite — provoque une anxiété de type panique. La pentagastrine a servi de test expérimental contrôlé : dans le trouble obsessionnel-compulsif, six patients sur sept (86 %) ont eu une réaction de type panique après une dose intraveineuse de 0,6 μg/kg contre deux témoins sur sept (29 %) en conditions de double insu (de Leeuw et al., Psychopharmacology 1996). Chez des volontaires sains, des bolus à doses croissantes ont augmenté la réponse électrodermale et la fréquence cardiaque en une minute, et des mesures de personnalité ont été examinées comme prédicteurs de la réponse (Radu et al., Psychopharmacology 2003).
Utilisation en recherche en biologie du cancer
Comme la gastrine peut agir comme facteur de croissance pour certaines tumeurs gastro-intestinales, la pentagastrine sert d'outil expérimental en culture cellulaire. Dans les cellules de cancer colorectal HT-29, la croissance régulée par la pentagastrine a été étudiée par le récepteur CCK-B et la voie de signalisation ERK–MAPK, avec l'antagoniste du récepteur proglumide comme témoin (Mao et al., World Journal of Gastroenterology 2014).
Lien avec d'autres peptides de ce site
La pentagastrine est le raccourci pharmacologique de deux hormones présentées ici, la gastrine et la cholécystokinine, dont elle isole le tétrapeptide C-terminal commun. C'est un réactif diagnostique et de recherche, non une thérapie, et les entrées de ClinicalTrials.gov qui la mentionnent sont surtout des études de sécrétion acide où elle servait de stimulus.
Séquence de la forme de référence sélectionnée
Squelette de séquence pour la forme de référence : Pentagastrine, Boc-bêta-Ala1 et Phe5-amide. Les extrémités, la stéréochimie et les modifications sont décrites ci-dessous.
XWMDF
X1 = bêta-alanine protégée par Boc ; Phe5 est amidée. La bêta-alanine et le groupement Boc ne sont pas représentés par un résidu alpha standard.. X indique un résidu non canonique ; voir la séquence développée et la chimie de référence ci-dessous.
Analyser des séquences dans le laboratoire →Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
La référence est la pentagastrine avec groupement Boc et amide C-terminal. Le CID alternatif portant un groupement isobutoxycarbonyle décrit une autre structure et est exclu.
- Forme moléculaire
- Pentagastrine, Boc-bêta-Ala1 et Phe5-amide
- Espèce
- Synthetic gastrin analogue; not a species-derived natural peptide
- Extrémités (N / C)
- N-tert-butoxycarbonyl beta-alanine (Boc-beta-Ala) / Phe carboxamide
Masse moyenne de référence · Évaluation de l'identité moléculaire: 2026-10-05
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- PubChem PUG molecular properties, CID 9853654 · 2026-10-05
- PubChem structure-derived biologic notation, CID 9853654 · 2026-10-05
- NIH NCATS/FDA GSRS, UNII EF0NX91490 · 2026-10-05
- NLM MeSH Pentagastrin2026 descriptor · 2026-10-05
Boc-bAla-Trp-Met-Asp-Phe-NH2
- Formule moléculaire
- C37H49N7O9S
- Masse moyenne de référence
- ≈ 767,89
- Récepteurs
- Récepteur cholécystokinine-B (CCK-B / gastrine), inféré de son action de type gastrine ; l'IUPHAR note qu'aucune donnée d'affinité humaine n'a été trouvée
- Squelette
- Pentagastrine, Boc-bêta-Ala1 et Phe5-amide
- Extrémité C-terminale
- Phe carboxamide
- Statut
- Approuvée : FDA américaine, 1974 (aide diagnostique pour la fonction sécrétoire acide gastrique)
- PubChem CID: 9853654
- CAS RN: 5534-95-2
- UNII: EF0NX91490
Valeurs chimiques : fiche éditoriale, PubChem.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 7 études enregistrées avec « Pentagastrin » comme intervention (instantané du 2026-09-07). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT00702533 | A New Method for Determining Gastric Acid Output Using a Wireless Capsule | — | completed | 2026-08-31 |
| NCT01601418 | Effect of Single Doses of YF476 on Stomach Acidity | Phase 1 | completed | 2012-05-18 |
| NCT01601405 | Effect of Repeated Doses of YF476 on Stomach Acidity | Phase 1 | completed | 2012-05-18 |
| NCT00629564 | An Open, Randomized, Two Way Crossover Study Comparing the Effect of 20mg Esomeprazole Administered Orally and | Phase 4 | completed | 2011-01-25 |
| NCT00635414 | Open, Randomized, Two Way Crossover 40mg, Orally and Intravenously | Phase 4 | completed | 2011-01-25 |
| NCT00626262 | Open, Randomized, Two Way Crossover Study Comparing the Effect of Esomeprazole Adminstered Orally and iv | Phase 4 | completed | 2011-01-24 |
Pentagastrin — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Pentagastrine, Boc-bêta-Ala1 et Phe5-amideMasse moyenne de référence: 767,894 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
Journal des modifications
Observations datées du pipeline de données (indicateurs des registres, empreintes d'essais, identifiants) et révisions éditoriales de cette fiche.
- IdentifiantsCross-linked to IUPHAR ligand 870 and PubChem CID 444007.
- EssaisClinicalTrials.gov snapshot added: 7 registered studies, highest phase 4.
- ÉditorialContenu de la fiche révisé et mis à jour par l'équipe éditoriale.
FAQ sur Pentagastrin
Qu'est-ce que Pentagastrin ?+
La pentagastrine (Peptavlon) est un peptide synthétique de cinq résidus — Boc-β-Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH2 — construit sur le tétrapeptide C-terminal commun à la gastrine et à la cholécystokinine. Agissant par le récepteur CCK-B/gastrine, c'est un puissant stimulant de la sécrétion d'acide gastrique, approuvé par la FDA américaine en 1974 comme test diagnostique de la fonction sécrétoire acide. Comme les récepteurs CCK-B sont aussi présents dans le cerveau, elle a servi d'agent expérimental de provocation de panique.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Pentagastrin ?+
Le statut canadien des produits contenant Pentagastrin n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur de la forme de référence sélectionnée pour Pentagastrin ?+
La forme de référence sélectionnée (Pentagastrine, Boc-bêta-Ala1 et Phe5-amide) comporte 5 résidus ou unités dérivées de résidus dans son squelette. Les autres formes de cette famille peuvent avoir une longueur différente.
Qu'est-ce que la pentagastrine ?+
Un analogue synthétique de la gastrine de cinq résidus (Boc-β-Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH2) qui stimule la sécrétion d'acide gastrique. Approuvée par la FDA en 1974 comme test diagnostique de la fonction acide de l'estomac.
Comment agit la pentagastrine ?+
Elle reproduit le tétrapeptide C-terminal de la gastrine et de la CCK et est censée agir sur les récepteurs CCK-B/gastrine pour déclencher la sécrétion acide, en partie via la libération d'histamine.
Pourquoi la pentagastrine sert-elle en recherche sur l'anxiété ?+
Les récepteurs CCK-B du cerveau médient des réponses de type panique ; dans une étude, 86 % des patients TOC contre 29 % des témoins ont eu une réaction de type panique après une dose intraveineuse.
Quelle est la séquence de la pentagastrine ?+
XWMDF en code à une lettre, où X est une β-alanine N-terminale protégée par Boc et la phénylalanine C-terminale est amidée.
La pentagastrine est-elle un traitement ?+
Non. C'est une aide diagnostique et un outil de laboratoire, pas un médicament thérapeutique.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Hulstaert PF et al. (1980). Hemodynamic actions of pentagastrin. Scandinavian Journal of Gastroenterology
- 2.Stagg BH et al. (1971). The fate of pentagastrin. Gut
- 3.Man WK et al. (1984). Is pentagastrin-stimulated secretion mediated by histamine? Gut
- 4.de Leeuw AS et al. (1996). Pentagastrin has panic-inducing properties in obsessive compulsive disorder. Psychopharmacology
- 5.Radu D et al. (2003). Pentagastrin test for anxiety—psychophysiology and personality. Psychopharmacology
- 6.Mao JD et al. (2014). Role of ERK-MAPK signaling pathway in pentagastrin-regulated growth of large intestinal carcinoma. World Journal of Gastroenterology
- 7.PubChem — Pentagastrin (CID 444007)