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Un analogue de la somatostatine à large couverture réceptorielle et forte affinité pour SSTR5.
Aussi appelé : Signifor
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
Le pasiréotide est un cyclohexapeptide synthétique analogue de la somatostatine, dont l'affinité pour le récepteur 5 de la somatostatine est environ 40 fois supérieure à celle des analogues antérieurs. Ce profil réceptoriel plus large sous-tend son approbation pour la maladie de Cushing et l'acromégalie. Le contenu ici est purement éducatif.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Cyclohexapeptide synthétique analogue de la somatostatine
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvé pour la maladie de Cushing et l'acromégalie
Profil réceptoriel élargi
Là où l'octréotide et le lanréotide agissent surtout via SSTR2, le pasiréotide engage SSTR1, 2, 3 et surtout SSTR5. Le ciblage de SSTR5 lui permet de supprimer la sécrétion d'ACTH dans les tumeurs corticotropes, d'où son utilisation dans la maladie de Cushing.
Compromis de conception
La couverture réceptorielle plus large qui confère au pasiréotide son indication distincte modifie aussi son effet métabolique sur la régulation du glucose par rapport aux analogues plus anciens. C'est un exemple fréquemment cité de la façon dont la sélectivité de sous-type réceptoriel façonne la niche clinique d'un médicament peptidique.
Séquence
Séquence en code à une lettre couramment citée pour Pasireotide (à titre éducatif ; les isoformes et les modifications peuvent différer) :
XXWKYF
X = non-canonical residue (Residue 1 is hydroxyproline; residue 2 is 2-phenylglycine; tyrosine residue at position 5 is phenylmethylated). X indique un résidu non canonique — voir le bloc structure ci-dessous. (Représenté comme une alanine sur la roue.)
Résidus placés à ~100° d'intervalle autour d'une hélice α — le regroupement d'une même couleur révèle une face amphipathique.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.
- Forme moléculaire
- Pasireotide (source record; form not independently established)
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Not specified
Masse moyenne de référence
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
- Formule moléculaire
- C58H66N10O9
- Masse moyenne de référence
- ≈ 1 047,2
- Statut
- Approved medicine in at least one jurisdiction (IUPHAR record)
Residue 1 is hydroxyproline; residue 2 is 2-phenylglycine; tyrosine residue at position 5 is phenylmethylated
- PubChem CID: 9941444
- IUPHAR ligand: 2018
- DrugBank: DB06663
- CAS RN: 396091-73-9
- UNII: 98H1T17066
Valeurs chimiques : IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology, PubChem · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 86 études enregistrées avec « Pasireotide » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT05928390 | Pasireotide s.c. in Patients With Post-Bariatric Hypoglycaemia | Phase 2 | active not recruiting | 2026-09-17 |
| NCT06784752 | Study to Evaluate the Efficacy and Safety of [177Lu]Lu-DOTA-TATE in Patients With Grade 1 and Grade 2 Advanced | Phase 3 | recruiting | 2026-09-11 |
| NCT06295952 | A Study of Pasireotide in People With Prolactinoma | Phase 2 | recruiting | 2026-03-04 |
| NCT07312643 | Study in Healthy Subjects to Investigate the Relative Bioavailability and Safety of Pasireotide After Single S | Phase 1 | completed | 2026-02-04 |
| NCT03972488 | Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Lutathera in Patients With Grade 2 and Grade 3 Advanced GEP-NET | Phase 3 | active not recruiting | 2026-01-21 |
| NCT02713776 | Reduction by Pasireotide of the Effluent Volume in High-output Enterostomy in Patients Refractory to Usual Med | Phase 2 | completed | 2025-12-19 |
Pasireotide — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Pasireotide (source record; form not independently established)Masse moyenne de référence: 1 047,2 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
FAQ sur Pasireotide
Qu'est-ce que Pasireotide ?+
Le pasiréotide est un cyclohexapeptide synthétique analogue de la somatostatine, dont l'affinité pour le récepteur 5 de la somatostatine est environ 40 fois supérieure à celle des analogues antérieurs. Ce profil réceptoriel plus large sous-tend son approbation pour la maladie de Cushing et l'acromégalie. Le contenu ici est purement éducatif.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Pasireotide ?+
Le statut canadien des produits contenant Pasireotide n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Pasireotide ?+
Pasireotide est couramment décrit comme comptant environ 6 acides aminés (Analogue de la somatostatine).
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.McKeage (2015). Pasireotide in Acromegaly: A Review. Drugs
- 2.Mondin et al. (2025). Real-life data on pasireotide in monotherapy or combined in active Cushing's disease. Front Endocrinol (Lausanne)
- 3.Gadelha et al. (2022). Pituitary acting drugs: cabergoline and pasireotide. Pituitary
- 4.Cuevas-Ramos et al. (2016). Pasireotide: a novel treatment for patients with acromegaly. Drug Des Devel Ther
- 5.Silverstein (2016). Hyperglycemia induced by pasireotide in patients with Cushing's disease or acromegaly. Pituitary
- 6.Wildemberg et al. (2016). Pasireotide for the treatment of acromegaly. Expert Opin Pharmacother
- 7.Samson (2016). Management of Hyperglycemia in Patients With Acromegaly Treated With Pasireotide LAR. Drugs
- 8.Feelders et al. (2012). Pasireotide. Nat Rev Drug Discov
- 9.PubChem — compound summary for Pasireotide (CID 9941444)
- 10.Wikipedia — Pasireotide