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Un mimétique cyclique de la somatostatine à huit résidus avec deux acides aminés D — l'un des médicaments peptidiques les plus utilisés en médecine.
Aussi appelé : Sandostatin · Mycapssa · octreotide acetate · SMS 201-995
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
L'octréotide est un analogue synthétique cyclique de huit acides aminés de la somatostatine (C49H66N10O10S2, ≈1 019 Da) avec une D-phénylalanine en position 1, un D-tryptophane en position 4 et un pont disulfure entre ses deux cystéines. Il supprime l'hormone de croissance, la thyréotropine et diverses hormones pancréatiques et digestives. Approuvé pour l'acromégalie, les tumeurs hypophysaires sécrétant la TSH et les tumeurs neuroendocrines, il existe en injection, en dépôt à action prolongée et — depuis 2020 — en capsule orale ; ses formes radiomarquées servent à imager les tumeurs exprimant les récepteurs de la somatostatine.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Synthetic analog
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvé pour l'acromégalie, les tumeurs hypophysaires sécrétant la TSH et les tumeurs neuroendocrines ; formulation orale (Mycapssa) approuvée par la FDA en 2020 et l'EMA en 2022 ; utilisé aussi en imagerie de médecine nucléaire
Ce qu'est l'octréotide
L'octréotide est un octapeptide synthétique qui imite la somatostatine, l'hormone qui éteint l'hormone de croissance et de nombreuses sécrétions digestives et pancréatiques. La somatostatine native ne dure que quelques minutes ; l'octréotide a été conçu à partir de son noyau de liaison au récepteur en une molécule compacte, cyclique et résistante aux protéases utilisable comme médicament (Katz et Erstad, Clinical Pharmacy 1989). Sa formule moléculaire est C49H66N10O10S2 et sa masse moyenne d'environ 1 019 Da. En usage clinique depuis la fin des années 1980, avec 325 études enregistrées sur ClinicalTrials.gov et plus de 9 000 entrées PubMed, il compte parmi les médicaments peptidiques les mieux documentés.
Séquence et structure
Le squelette de la référence sélectionnée est F-C-F-W-K-T-C-X, où X8 représente le thréoninol, la thréonine terminale réduite, plutôt qu'une thréonine ordinaire à acide libre. La référence porte aussi une D-phénylalanine en position 1, un D-tryptophane en position 4 et un pont disulfure entre Cys2 et Cys7. Ces changements transforment un fragment hormonal fragile en médicament : les acides aminés D résistent à la protéolyse, et le disulfure maintient le coude β Phe-Trp-Lys-Thr que reconnaît le récepteur de la somatostatine. L'affichage en pastilles montre le squelette ; la note sur la forme sélectionnée et la séquence développée décrivent la stéréochimie et les modifications.
Mécanisme
Comme la somatostatine, l'octréotide supprime la sécrétion d'hormone de croissance et de thyréotropine par l'hypophyse et diminue la libération d'hormones des îlots pancréatiques, dont l'insuline, le glucagon et le peptide intestinal vasoactif ; il réduit aussi le débit sanguin splanchnique, la sécrétion acide gastrique, la motilité gastro-intestinale et la fonction exocrine du pancréas (Katz et Erstad, 1989). Cette étendue explique ses indications — tumeurs productrices d'hormone de croissance, tumeurs neuroendocrines sécrétantes — et ses usages hors indication dans l'hémorragie variqueuse, le chylothorax et l'hyperinsulinisme, où l'on exploite ses effets de suppression hormonale et sur le débit sanguin.
Usages approuvés et formulations
L'IUPHAR consigne l'usage de l'octréotide pour les tumeurs productrices d'hormone de croissance, les tumeurs hypophysaires sécrétant la thyréotropine et l'imagerie de médecine nucléaire des tumeurs neuroendocrines exprimant les récepteurs de la somatostatine. En juin 2020, la FDA a approuvé un octréotide oral (Mycapssa) comme traitement d'entretien à long terme des patients acromégales ayant répondu à l'octréotide ou au lanréotide injectables et les ayant tolérés, avec une approbation équivalente de l'EMA en 2022. Un dépôt sous-cutané mensuel (CAM2029) a terminé sa phase 3 dans l'acromégalie (NCT04076462), et une modélisation pharmacocinétique de population soutient son administration toutes les quatre semaines avec moins de fluctuation quotidienne que les injections à libération immédiate (Glatard et al., Clinical Pharmacokinetics 2025).
| Forme | Cadence | Statut |
|---|---|---|
| Injection à libération immédiate (sous-cutanée / intraveineuse) | Plusieurs fois par jour | Approuvée depuis la fin des années 1980 |
| Capsule orale (Mycapssa) | Quotidienne | FDA juin 2020 ; EMA 2022 — entretien de l'acromégalie |
| Dépôt sous-cutané (CAM2029) | Toutes les 4 semaines | Phase 3 terminée ; étude observationnelle en recrutement |
| Analogues radiomarqués de l'octréotide | Diagnostique | Imagerie de médecine nucléaire des tumeurs neuroendocrines |
Données hors indication : hémorragie, chylothorax, hyperinsulinisme
Une méta-analyse des essais comparant la somatostatine ou l'octréotide au placebo ou aux antagonistes H2 dans l'hémorragie variqueuse a trouvé un avantage d'efficacité significatif sans différence de mortalité, et l'auteur concluait que les deux sont au moins aussi efficaces que les autres traitements vasoactifs avec moins d'effets indésirables (Burroughs, Gut 1994) ; un essai a noté une mortalité moindre qu'avec le tamponnement par ballonnet (Cello et Chan, Digestion 1993). Chez les nouveau-nés atteints de chylothorax congénital ou postopératoire, l'octréotide est décrit comme une approche prometteuse pour réduire le drainage lorsque les mesures conservatrices échouent (Stajich et Ashworth, Neonatal Network 2006). Chez les nourrissons hyperinsulinémiques, des rapports de cas montrent que l'octréotide a suffisamment élevé la glycémie pour éviter une pancréatectomie, mais l'auteur jugeait les données non concluantes en raison de la taille des échantillons et du plan d'étude (Barrons, Annals of Pharmacotherapy 1997).
Effets secondaires
Les effets indésirables de l'octréotide découlent de la suppression hormonale étendue : sécrétion réduite d'insuline et de glucagon, motilité intestinale et sécrétion exocrine pancréatique réduites, et indices de croissance réduits chez l'enfant (Barrons, 1997). Une bradycardie a été rapportée, dont un cas d'effets hémodynamiques délétères chez un patient non acromégale, les auteurs mettant en garde contre le peu de données dans les populations autres que l'acromégalie (Herrington et al., Pharmacotherapy 1998). La formation de calculs biliaires et les troubles glycémiques sont les mises en garde de la monographie ; elles relèvent du prescripteur et ne sont pas détaillées ici.
Octréotide vs lanréotide et pasiréotide
Le lanréotide est l'autre analogue de la somatostatine de première génération, lui aussi un octapeptide à acides aminés D, commercialisé surtout en dépôt mensuel ; le pasiréotide est un analogue de deuxième génération à couverture réceptorielle plus large. L'octréotide reste le composé de référence en raison de son historique : il est le comparateur des programmes de développement oral et dépôt ci-dessus, et ses dérivés radiomarqués sous-tendent l'imagerie des récepteurs de la somatostatine. Les systèmes de vectorisation et de diagnostic dérivés de l'octréotide constituent un champ préclinique actif (Fan et al., Journal of Drug Targeting 2023).
Note sur l'usage vétérinaire et de recherche
L'octréotide est aussi utilisé hors indication en médecine vétérinaire ; une série rétrospective de 2024 décrit son usage chez 18 chiens atteints d'entéropathie exsudative réfractaire aux traitements usuels, avec des effets indésirables chez 3 chiens sur 18 et une amélioration clinique chez 6 chiens sur 12 évaluables (Jablonski et al., Journal of Veterinary Internal Medicine 2024). L'octréotide est un médicament d'ordonnance ; il n'est pas vendu comme peptide de recherche à la manière des sécrétagogues de l'hormone de croissance. Cette fiche est éducative ; elle ne constitue ni une indication pour se procurer ou utiliser un produit, ni un avis médical.
Séquence de la forme de référence sélectionnée
Squelette de séquence pour la forme de référence : Octréotide, peptide libre à extrémité thréoninol. Les extrémités, la stéréochimie et les modifications sont décrites ci-dessous.
FCFWKTCX
F1 = D-Phe ; W4 = D-Trp ; X8 = thréoninol (Thr-ol), et non thréonine à acide libre ; pont disulfure Cys2-Cys7.. X indique un résidu non canonique ; voir la séquence développée et la chimie de référence ci-dessous.
Analyser des séquences dans le laboratoire →Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
La référence retenue est l’octréotide cyclique portant D-Phe1, D-Trp4 et une extrémité thréoninol. L’ancien identifiant ne précise pas la stéréochimie. La masse du peptide libre indiquée dans la notice exclut les quantités variables d’acétate.
- Forme moléculaire
- Octréotide, peptide libre à extrémité thréoninol
- Espèce
- Synthetic somatostatin analogue; no natural source species applies
- Extrémités (N / C)
- Free D-phenylalanyl amino terminus / L-threoninol (amino alcohol)
Masse moyenne de référence · Évaluation de l'identité moléculaire: 2026-10-05
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- PubChem PUG REST selected parent properties · 2026-10-05
- PubChem selected-parent biologic notation · 2026-10-05
- PubChem selected-parent identifiers with depositor attribution · 2026-10-05
- NIH GSRS independently selected parent record · 2026-10-05
- Official product label chemical description, selected parent distinguished from formulation · 2026-10-05
H-D-Phe-Cys(1)-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys(1)-Thr-ol
- Formule moléculaire
- C49H66N10O10S2
- Masse moyenne de référence
- ≈ 1 019,3
- Récepteurs
- Récepteurs de la somatostatine (SSTR), agissant comme mimétique de la somatostatine
- Squelette
- Octréotide, peptide libre à extrémité thréoninol
- Extrémité C-terminale
- L-threoninol (amino alcohol)
- Statut
- Approuvé : formes injectable et dépôt (acromégalie, tumeurs neuroendocrines) ; octréotide oral (Mycapssa) approuvé par la FDA en juin 2020 et l'EMA en 2022 pour l'entretien dans l'acromégalie
- PubChem CID: 448601
- CAS RN: 83150-76-9
- UNII: RWM8CCW8GP
Valeurs chimiques : fiche éditoriale, PubChem.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 327 études enregistrées avec « Octreotide » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT00569127 | Octreotide Acetate and Recombinant Interferon Alfa-2b or Bevacizumab in Treating Patients With Metastatic or L | Phase 3 | active not recruiting | 2026-10-01 |
| NCT02019706 | Prospective Evaluation of 68Ga-DOTATATE PET/CT, Octreotide and F-DOPA PET Imaging in Ectopic Cushing Syndrome | Phase 2 | recruiting | 2026-09-28 |
| NCT07583563 | An Observational Study of Octreotide Subcutaneous Depot in Patients With Acromegaly | — | recruiting | 2026-09-25 |
| NCT06441331 | Phase I Trial to Determine the Dose and Evaluate the PK and Safety of Lutetium Lu 177 Edotreotide Therapy in P | Phase 1 | recruiting | 2026-09-25 |
| NCT07842172 | Somatostatin Analogues vs. Observation After Peptide Receptor Radionuclide Therapy (PRRT) in Nonfunctional Neu | Phase 3 | not yet recruiting | 2026-09-25 |
| NCT06930625 | A Study to Assess the Efficacy and Safety of Debio 4126 in Participants With Acromegaly Previously Treated Wit | Phase 3 | recruiting | 2026-09-22 |
Octreotide — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Octréotide, peptide libre à extrémité thréoninolMasse moyenne de référence: 1 019,3 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
Journal des modifications
Observations datées du pipeline de données (indicateurs des registres, empreintes d'essais, identifiants) et révisions éditoriales de cette fiche.
- Essais2 registered studies added on ClinicalTrials.gov (now 327).
- ÉditorialContenu de la fiche révisé et mis à jour par l'équipe éditoriale.
FAQ sur Octreotide
Qu'est-ce que Octreotide ?+
L'octréotide est un analogue synthétique cyclique de huit acides aminés de la somatostatine (C49H66N10O10S2, ≈1 019 Da) avec une D-phénylalanine en position 1, un D-tryptophane en position 4 et un pont disulfure entre ses deux cystéines. Il supprime l'hormone de croissance, la thyréotropine et diverses hormones pancréatiques et digestives. Approuvé pour l'acromégalie, les tumeurs hypophysaires sécrétant la TSH et les tumeurs neuroendocrines, il existe en injection, en dépôt à action prolongée et — depuis 2020 — en capsule orale ; ses formes radiomarquées servent à imager les tumeurs exprimant les récepteurs de la somatostatine.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Octreotide ?+
Le statut canadien des produits contenant Octreotide n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur de la forme de référence sélectionnée pour Octreotide ?+
La forme de référence sélectionnée (Octréotide, peptide libre à extrémité thréoninol) comporte 8 résidus ou unités dérivées de résidus dans son squelette. Les autres formes de cette famille peuvent avoir une longueur différente.
Qu'est-ce que l'octréotide ?+
Un octapeptide cyclique synthétique analogue de la somatostatine qui supprime la sécrétion d'hormone de croissance et d'hormones digestives. Il est approuvé pour l'acromégalie, les tumeurs hypophysaires sécrétant la TSH et les tumeurs neuroendocrines.
Quelle est la structure de l'octréotide ?+
Huit positions du squelette (FCFWKTCX), où X8 est le thréoninol, en anneau fermé par un disulfure Cys–Cys, avec D-Phe en position 1 et D-Trp en position 4. Formule C49H66N10O10S2, masse d'environ 1 019 Da.
Existe-t-il un octréotide oral ?+
Oui. Mycapssa a été approuvé par la FDA en juin 2020 et par l'EMA en 2022 comme traitement d'entretien de l'acromégalie chez les patients ayant répondu à l'octréotide ou au lanréotide injectables.
Octréotide vs lanréotide ?+
Les deux sont des analogues de la somatostatine de première génération ; le lanréotide est généralement administré en dépôt mensuel, tandis que l'octréotide existe en injection, en capsule orale et en dépôt de quatre semaines en développement.
Quels sont les effets secondaires de l'octréotide ?+
Effets de la suppression hormonale étendue — variations glycémiques, motilité intestinale et sécrétion pancréatique réduites, calculs biliaires — plus une bradycardie rapportée, surtout en dehors de l'acromégalie.
L'octréotide est-il utilisé pour les hémorragies ?+
Hors indication, oui : une méta-analyse soutient une efficacité dans l'hémorragie variqueuse comparable aux autres agents vasoactifs avec moins d'effets indésirables, sans différence de mortalité.
Pour aller plus loin
- Concepts de PKPourquoi les peptides ont une demi-vie courte (et comment les ingénieurs y remédient)Protéases, clairance rénale, DPP-4, PEGylation, lipidation, cyclisation — guide éducatif sur les concepts de pharmacocinétique des peptides.
- PharmacologieDemi-vies des peptides GLP-1 et incrétines comparées : de 2 minutes à 8 joursUn tableau sourcé des demi-vies plasmatiques du GLP-1 natif, de l'exénatide, du liraglutide, du dulaglutide, du sémaglutide, du tirzépatide, du rétatrutide, du cagrilintide et des nouveaux co-agonistes — et les trois stratégies d'ingénierie (résistance à la DPP-4, liaison à l'albumine, fusion Fc) qui étirent des minutes en une semaine.
- Pratique de laboratoireEntreposage et stabilité des peptides : lyophilisé vs en solutionGuide éducatif sur l'entreposage des peptides de recherche — température, humidité, cycles de gel-dégel, lumière, et pourquoi les poudres lyophilisées diffèrent des solutions.
- FondementsQue sont les peptides de recherche? Un guide éducatif clairComprenez ce que signifie « peptides de recherche », en quoi ils diffèrent des médicaments peptidiques approuvés, les marqueurs de qualité (COA, pureté) et comment les étudier de façon responsable.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Stajich et al. (2006). Octreotide. Neonatal Netw
- 2.Jablonski et al. (2024). Use of octreotide for the treatment of protein-losing enteropathy in dogs: Retrospective study of 18 cases. J Vet Intern Med
- 3.Barrons (1997). Octreotide in hyperinsulinism. Ann Pharmacother
- 4.Fan et al. (2023). Octreotide and Octreotide-derived delivery systems. J Drug Target
- 5.Burroughs (1994). Octreotide in variceal bleeding. Gut
- 6.Glatard et al. (2025). Population Pharmacokinetic Analysis of an Octreotide Depot (CAM2029) in the Treatment of Acromegaly. Clin Pharmacokinet
- 7.Katz et al. (1989). Octreotide, a new somatostatin analogue. Clin Pharm
- 8.Cello et al. (1993). Octreotide therapy for variceal hemorrhage. Digestion
- 9.Herrington AM et al. (1998). Octreotide-induced bradycardia. Pharmacotherapy