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Un décapeptide de type GnRH inhabituel car administré en pulvérisation nasale.
Aussi appelé : Synarel
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
La nafaréline est un décapeptide synthétique agoniste de la GnRH administré par voie intranasale. L'activation continue du récepteur désensibilise l'hypophyse et supprime la LH et la FSH ; c'est un traitement approuvé pour l'endométriose et la puberté précoce centrale. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Décapeptide synthétique analogue de la GnRH
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvé pour l'endométriose et la puberté précoce centrale (voie intranasale)
Administration intranasale
La formulation en pulvérisation nasale de la nafaréline est notable car la plupart des analogues de la GnRH nécessitent une injection ou un implant. L'absorption nasale offre une voie sans aiguille, illustrant comment la lipophilie et la puissance d'un peptide peuvent être ajustées pour permettre une administration muqueuse.
Suppression hormonale
Des doses répétées effondrent la production hypophysaire de gonadotrophines, abaissant les estrogènes et réduisant l'activité du tissu endométriosique ou stoppant la progression pubertaire prématurée. La nafaréline est un membre bien étudié de la classe des analogues de la GnRH aux côtés de la leuproline et de la goséréline.
Séquence
Séquence en code à une lettre couramment citée pour Nafarelin (à titre éducatif ; les isoformes et les modifications peuvent différer) :
XHWSYXLRPG
X = non-canonical residue (C terminal amidation; N-terminal pyroglutamate; 3-(2-naphthyl)-D-alanine (D-3-naphthylalanine; D-Nal) substitution at residue 6). X indique un résidu non canonique — voir le bloc structure ci-dessous. (Représenté comme une alanine sur la roue.)
Résidus placés à ~100° d'intervalle autour d'une hélice α — le regroupement d'une même couleur révèle une face amphipathique.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.
- Forme moléculaire
- Nafarelin (source record; form not independently established)
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Not specified
Masse moyenne de référence
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
- Formule moléculaire
- C66H83N17O13
- Masse moyenne de référence
- ≈ 1 322,5
- Statut
- Approved medicine in at least one jurisdiction (IUPHAR record)
C terminal amidation; N-terminal pyroglutamate; 3-(2-naphthyl)-D-alanine (D-3-naphthylalanine; D-Nal) substitution at residue 6
- PubChem CID: 25077405
- IUPHAR ligand: 3902
- ChEMBL: CHEMBL1201309
- DrugBank: DB00666
- CAS RN: 76932-56-4
- UNII: 1X0094V6JV
Valeurs chimiques : IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology, PubChem · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 12 études enregistrées avec « Nafarelin » comme intervention (instantané du 2026-09-06). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT06763926 | Intranasal Nafarelin For Triggering Oocyte Maturation | Phase 4 | not yet recruiting | 2026-09-03 |
| NCT07620067 | GnRH for Luteal Support - Mechanism of Action | — | recruiting | 2026-06-02 |
| NCT06150703 | Luteal Phase Support With GnRH Agonist After GnRH Agonist Triggering in IVF/ICSI Cycles | Phase 3 | recruiting | 2025-08-24 |
| NCT06870266 | Comparison of Pregnancy Rates in Modified Natural Frozen Embryo Transfer (FET) Cycle After Luteal Support with | Phase 1 précoce | not yet recruiting | 2025-03-11 |
| NCT04850261 | Injection Free IVF | Phase 2 | withdrawn | 2024-10-30 |
| NCT05801705 | Comparative Evaluation of Efficacy and Safety of Toremifene, Tamoxifen, and Aromatase Inhibitor Plus Ovarian F | — | unknown | 2023-05-18 |
Nafarelin — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Nafarelin (source record; form not independently established)Masse moyenne de référence: 1 322,5 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
FAQ sur Nafarelin
Qu'est-ce que Nafarelin ?+
La nafaréline est un décapeptide synthétique agoniste de la GnRH administré par voie intranasale. L'activation continue du récepteur désensibilise l'hypophyse et supprime la LH et la FSH ; c'est un traitement approuvé pour l'endométriose et la puberté précoce centrale. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Nafarelin ?+
Le statut canadien des produits contenant Nafarelin n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Nafarelin ?+
Nafarelin est couramment décrit comme comptant environ 10 acides aminés (Agoniste de la GnRH).
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Bergqvist et al. (1997). A double-blind randomized study of the treatment of endometriosis with nafarelin or nafarelin plus norethisterone. Gynecol Endocrinol
- 2.Palatyński et al. (2001). [Nafarelin acetate (Synarel) and thermocoagulation in the treatment of endometriosis]. Ginekol Pol
- 3.Wong et al. (2001). Efficacy of nafarelin in assisted reproductive technology: a meta-analysis. Hum Reprod Update
- 4.Adamson et al. (1997). Therapeutic efficacy and bone mineral density response during and following a three-month re-treatment of endometriosis with nafarelin (Synarel). Am J Obstet Gynecol
- 5.Rosenfield et al. (1986). The rapid ovarian secretory response to pituitary stimulation by the gonadotropin-releasing hormone agonist nafarelin in sexual precocity. J Clin Endocrinol Metab
- 6.Chrisp et al. (1990). Nafarelin. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and clinical potential in sex hormone-related conditions. Drugs
- 7.Eldred et al. (1992). A randomized double blind placebo controlled trial of the effects on bone metabolism of the combination of nafarelin acetate and norethisterone. Clin Endocrinol (Oxf)
- 8.Audebert et al. (1998). Pre or post-operative medical treatment with nafarelin in stage III-IV endometriosis: a French multicenter study. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol
- 9.PubChem — compound summary for Nafarelin (CID 25077405)
- 10.Wikipedia — Nafarelin