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Une cible inédite de protéine de membrane externe : il se lie à LptD pour bloquer le transport du lipopolysaccharide chez Pseudomonas.
Aussi appelé : POL7080 · RG7929
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
La murepavadine (POL7080) est un peptidomimétique synthétique en épingle bêta cyclique dérivé du peptide de défense protégrine I. Contrairement aux peptides lytiques membranaires larges, elle est spécifique de Pseudomonas, se liant à la protéine de membrane externe LptD pour perturber le transport du lipopolysaccharide, et elle a été étudiée contre Pseudomonas aeruginosa multirésistant. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Peptidomimétique synthétique en épingle bêta cyclique basé sur la protégrine I
Contexte principal de recherche ou clinique : Antibiotique expérimental étudié pour les infections à Pseudomonas aeruginosa
Cible inédite
La murepavadine se lie à LptD, une protéine de membrane externe essentielle à la biogenèse du lipopolysaccharide chez les bactéries à Gram négatif. Ce mécanisme diffère des antibiotiques classiques et conserve une activité contre de nombreux isolats de Pseudomonas producteurs de carbapénémases et résistants à la colistine, ce qui en fait un exemple notable de peptidomimétiques à spectre étroit et à cible précise.
Stade de développement
La murepavadine intraveineuse a terminé des études de phase II et est entrée en phase III pour les pneumonies acquises à l'hôpital et sous ventilation dues à Pseudomonas aeruginosa. Les essais ont été touchés par des signaux de toxicité rénale, et des formulations inhalées ont été explorées. Elle est présentée ici à titre de contexte scientifique, non comme une thérapie approuvée.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.
- Forme moléculaire
- Murepavadin (source record; form not independently established)
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Not specified
Masse moyenne de référence
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
- Formule moléculaire
- C73H112N22O16
- Masse moyenne de référence
- ≈ 1 553,8
- PubChem CID: 91824766
- IUPHAR ligand: 10832
- ChEMBL: CHEMBL3946483
- DrugBank: DB14777
- CAS RN: 944252-63-5
- UNII: 0D02GRY87Z
Valeurs chimiques : PubChem, IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 6 études enregistrées avec « Murepavadin » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT03409679 | Pivotal Study in VAP Suspected or Confirmed to be Due to Pseudomonas Aeruginosa | Phase 3 | terminated | 2019-08-28 |
| NCT03582007 | Pivotal Study in Nosocomial Pneumonia Suspected or Confirmed to be Due to Pseudomonas | Phase 3 | terminated | 2019-08-28 |
| NCT02096328 | Pharmacokinetics, Safety and Efficacy of POL7080 in Patients With Ventilator Associated Pseudomonas Aeruginosa | Phase 2 | completed | 2017-11-28 |
| NCT02096315 | Safety, Efficacy and PK/PD of POL7080 in Patients With Exacerbation of Non-cystic Fibrosis Bronchiectasis. | Phase 2 | terminated | 2017-02-01 |
| NCT02897869 | DDI Study to Investigate Interaction Between Amikacin and POL7080 | Phase 1 | completed | 2017-02-01 |
| NCT02110459 | Pharmacokinetics and Safety of POL7080 in Patients With Renal Impairment | Phase 1 | completed | 2016-06-17 |
Murepavadin — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Murepavadin (source record; form not independently established)Masse moyenne de référence: 1 553,8 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
FAQ sur Murepavadin
Qu'est-ce que Murepavadin ?+
La murepavadine (POL7080) est un peptidomimétique synthétique en épingle bêta cyclique dérivé du peptide de défense protégrine I. Contrairement aux peptides lytiques membranaires larges, elle est spécifique de Pseudomonas, se liant à la protéine de membrane externe LptD pour perturber le transport du lipopolysaccharide, et elle a été étudiée contre Pseudomonas aeruginosa multirésistant. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Murepavadin ?+
Le statut canadien des produits contenant Murepavadin n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Murepavadin ?+
Murepavadin n'est pas un peptide à chaîne d'acides aminés classique au même sens ; consultez la fiche pour les détails de classification.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Hernández-García et al. (2024). Unravelling the mechanisms causing murepavadin resistance in Pseudomonas aeruginosa: lipopolysaccharide alterations and its consequences. Front Cell Infect Microbiol
- 2.Martin-Loeches et al. (2018). Murepavadin: a new antibiotic class in the pipeline. Expert Rev Anti Infect Ther
- 3.Melchers et al. (2019). Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Murepavadin in Neutropenic Mouse Models. Antimicrob Agents Chemother
- 4.García-Gros et al. (2024). Synthesis of the Antimicrobial Peptide Murepavadin Using Novel Coupling Agents. Biomolecules
- 5.Sader et al. (2018). Murepavadin activity tested against contemporary (2016-17) clinical isolates of XDR Pseudomonas aeruginosa. J Antimicrob Chemother
- 6.Ghassani et al. (2024). Mutations in genes lpxL1, bamA, and pmrB impair the susceptibility of cystic fibrosis strains of Pseudomonas aeruginosa to murepavadin. Antimicrob Agents Chemother
- 7.Wei et al. (2024). Murepavadin promotes the killing efficacies of aminoglycoside antibiotics against Pseudomonas aeruginosa by enhancing membrane potential. Antimicrob Agents Chemother
- 8.Díez-Aguilar et al. (2021). Anti-biofilm activity of murepavadin against cystic fibrosis Pseudomonas aeruginosa isolates. J Antimicrob Chemother
- 9.PubChem — compound summary for Murepavadin (CID 91824766)
- 10.Wikipedia — Murepavadin