Dernière modification des données de la page: . Les actualisations des registres et les évaluations d'identité sont distinctes de la révision scientifique du contenu.
Huit résidus qui font le travail d'une hormone de 14 résidus pendant un mois : une D-naphtylalanine, un D-tryptophane et un cycle disulfure font durer le lanréotide, et un gel auto-assemblé en fait un dépôt.
Aussi appelé : Somatuline · Somatuline Autogel · Somatuline Depot · angiopeptin · BIM-23014
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
Le lanréotide est un analogue octapeptidique cyclique synthétique de la somatostatine (D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2, ponté par un disulfure) qui lie les récepteurs de la somatostatine, surtout sst2 et sst5, pour supprimer l'hormone de croissance et les hormones intestinales. Approuvé par la FDA et l'EMA pour l'acromégalie et pour les tumeurs neuroendocrines gastro-entéro-pancréatiques, il est administré en dépôt de gel sous-cutané profond toutes les quatre semaines ; dans l'essai CLARINET, il a significativement prolongé la survie sans progression par rapport au placebo.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Synthetic octapeptide analog of somatostatin
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvé (FDA et EMA) pour l'acromégalie et pour les tumeurs neuroendocrines gastro-entéro-pancréatiques ; injection retard sur ordonnance
Qu'est-ce que le lanréotide
Le lanréotide est un analogue synthétique de la somatostatine, l'hormone hypothalamique et intestinale de 14 résidus qui éteint l'hormone de croissance, la thyréostimuline, l'insuline, le glucagon et toute une gamme de peptides intestinaux. La somatostatine native ne dure que quelques minutes dans le sang ; le lanréotide comprime son coude de liaison au récepteur en huit résidus, le stabilise avec deux acides aminés D et un cycle disulfure, et est formulé en un gel sursaturé qui s'auto-assemble sous la peau et libère le peptide pendant un mois. C'est un médicament approuvé sur ordonnance — Somatuline Autogel en Europe, Somatuline Depot aux États-Unis — pour l'acromégalie et pour les tumeurs neuroendocrines de l'intestin et du pancréas.
Séquence et ingénierie
Le squelette de la référence sélectionnée est XCYWKVCT : X1 représente la D-2-naphtylalanine, et non l'alanine. La position 4 est un D-tryptophane, les cystéines 2 et 7 sont reliées par un pont disulfure, et la thréonine C-terminale est amidée. Formule C54H69N11O10S2, masse moyenne d'environ 1 096 Da. La séquence Phe-Trp-Lys-Thr au cœur du coude β de liaison au récepteur de la somatostatine est conservée sous la forme Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr à l'intérieur du cycle. Castinetti et al. (Advances in Therapy 2009) décrivent le résultat comme un peptide de huit acides aminés à forte affinité de liaison pour sst2 et sst5, les sous-types de récepteurs par lesquels la sécrétion d'hormone de croissance et la prolifération des cellules hypophysaires sont supprimées.
Mécanisme
Les récepteurs de la somatostatine sont des récepteurs inhibiteurs couplés aux protéines G présents sur les somatotropes hypophysaires, les cellules des îlots pancréatiques, les cellules endocrines intestinales et de nombreuses cellules de tumeurs neuroendocrines. En activant sst2 et sst5, le lanréotide réduit l'hormone de croissance et l'IGF-1 dans l'acromégalie, supprime l'hypersécrétion hormonale qui cause le syndrome carcinoïde et — la découverte qui a changé son usage — exerce un effet antiprolifératif sur les cellules tumorales exprimant les récepteurs. Son profil d'effets secondaires suit les mêmes récepteurs : la contractilité vésiculaire et la production de bile supprimées mènent à des calculs biliaires, et la réduction de l'insuline et du glucagon peut perturber le contrôle glycémique (LiverTox ; Godara et al., Expert Opinion on Drug Safety 2019).
Formulations et pharmacocinétique
Deux formulations existent. Le lanréotide à libération lente est une injection intramusculaire de microparticules donnée tous les 7 à 14 jours ; le lanréotide Autogel (Depot) est un gel aqueux visqueux du peptide lui-même, injecté en sous-cutané profond toutes les quatre semaines — toutes les quatre à huit semaines dans certains schémas pour l'acromégalie — d'où le peptide se dissout lentement (Castinetti et al. 2009). Le gel n'a besoin d'aucun polymère vecteur parce que le lanréotide s'auto-assemble en nanotubes à forte concentration. L'intervalle d'un mois est l'avantage pratique par rapport à l'octréotide à action courte, qui nécessite plusieurs injections par jour, et il est comparable au dépôt à action prolongée de l'octréotide.
Données cliniques : acromégalie
Dans l'acromégalie, le lanréotide abaisse l'hormone de croissance et l'IGF-1 et est utilisé lorsque la chirurgie n'a pas été curative ou n'est pas possible ; la revue de 2009 résume les études soutenant les deux formulations et le passage au gel toutes les quatre semaines (Castinetti et al., Advances in Therapy 2009). Il se situe aux côtés de l'octréotide comme traitement médical de première ligne et aux côtés du pasiréotide, un analogue plus récent au profil de récepteurs plus large, pour la maladie résistante. Les fiches de l'octréotide et du pasiréotide couvrent le reste de la famille.
Données cliniques : CLARINET et tumeurs neuroendocrines
L'essai CLARINET (Caplin et al., New England Journal of Medicine 2014) a randomisé 204 patients atteints de tumeurs neuroendocrines gastro-entéro-pancréatiques avancées, bien ou modérément différenciées, non fonctionnelles et positives aux récepteurs de la somatostatine (Ki-67 inférieur à 10 %) entre le lanréotide Autogel 120 mg et un placebo tous les 28 jours pendant 96 semaines ; le lanréotide a significativement prolongé la survie sans progression, établissant un effet antitumoral au-delà du contrôle des symptômes et menant aux approbations de la FDA et de l'EMA pour cette indication. Dans l'extension en ouvert (Caplin et al., Endocrine 2021), 89 patients ont poursuivi ; ceux traités par lanréotide tout du long avaient une exposition médiane de 59 mois et une survie médiane sans progression de 38,5 mois, avec des taux d'événements indésirables plus bas dans l'extension que dans l'étude principale.
| Étude | Population | Schéma | Résultat clé |
|---|---|---|---|
| CLARINET (2014) | 204 patients, TNE-GEP, Ki-67 < 10 % | Lanréotide 120 mg vs placebo q28j, 96 semaines | Survie sans progression significativement prolongée |
| CLARINET OLE (2021) | 89 patients poursuivis | Lanréotide 120 mg q28j, exposition médiane 59 mois | SSP médiane 38,5 mois (lanréotide tout du long) |
Effets secondaires
Le lanréotide est généralement bien toléré avec de faibles taux d'arrêt (Godara et al. 2019). Les effets prévisibles sont gastro-intestinaux — diarrhée, douleurs abdominales, nausées — plus des calculs et de la boue biliaire dus à la motilité vésiculaire supprimée, des variations de la glycémie dans les deux sens, des réactions au site d'injection et une bradycardie. LiverTox énumère la lithiase biliaire, la pancréatite et l'atteinte hépatique associée comme risques du traitement d'entretien. L'information posologique traite de la surveillance ; cette fiche ne le fait pas.
Lanréotide vs octréotide
Les deux sont des analogues de la somatostatine à huit résidus ayant la même préférence de récepteurs et les mêmes indications. L'octréotide est arrivé en premier (1988) et existe en injection à action courte et en dépôt mensuel de microsphères ; la caractéristique distinctive du lanréotide est le gel auto-assemblé sans polymère, qui peut être administré par voie sous-cutanée profonde et, chez certains patients, à intervalles prolongés. L'efficacité comparative dans l'acromégalie et les tumeurs neuroendocrines est globalement similaire, et le choix dépend généralement de la formulation, de l'intervalle et de la disponibilité locale. En septembre 2026, 117 essais mentionnent le lanréotide comme intervention, dont des études d'association avec des agents ciblés et une phase 3 terminée dans la polykystose rénale.
Séquence de la forme de référence sélectionnée
Squelette de séquence pour la forme de référence : Lanréotide, peptide mère cyclique amidé. Les extrémités, la stéréochimie et les modifications sont décrites ci-dessous.
XCYWKVCT
X1 = D-2-naphthylalanine ; W4 = D-Trp ; pont disulfure Cys2-Cys7 ; Thr8 C-terminale amidée.. X indique un résidu non canonique ; voir la séquence développée et la chimie de référence ci-dessous.
Analyser des séquences dans le laboratoire →Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
La molécule mère retenue porte D-2Nal1, D-Trp4, un pont disulfure Cys2-Cys7 et une Thr8 amidée. La masse de 1096,34 Da indiquée dans la notice correspond à la base, sans acétate. L’ancien identifiant ne comporte pas de couche stéréochimique.
- Forme moléculaire
- Lanréotide, peptide mère cyclique amidé
- Espèce
- Synthetic somatostatin analogue; no natural source species applies
- Extrémités (N / C)
- Free D-2-naphthylalanyl amino terminus / L-threoninamide (Thr8-NH2)
Masse moyenne de référence · Évaluation de l'identité moléculaire: 2026-10-05
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- PubChem PUG REST selected parent properties · 2026-10-05
- PubChem selected-parent biologic notation · 2026-10-05
- PubChem selected-parent identifiers with depositor attribution · 2026-10-05
- NIH GSRS independently selected parent record · 2026-10-05
- Official product label chemical description, selected parent distinguished from formulation · 2026-10-05
H-D-2Nal-Cys(1)-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys(1)-Thr-NH2
- Formule moléculaire
- C54H69N11O10S2
- Masse moyenne de référence
- ≈ 1 096,3
- Demi-vie plasmatique
- Suffisamment longue pour une administration toutes les quatre semaines sous la forme Autogel/Depot (forme à libération lente intramusculaire tous les 7 à 14 jours) ; la somatostatine native dure quelques minutes
- Récepteurs
- Récepteurs de la somatostatine, avec la plus forte affinité pour sst2 et sst5 ; supprime l'hormone de croissance, la TSH, l'insuline, le glucagon et d'autres peptides intestinaux
- Squelette
- Lanréotide, peptide mère cyclique amidé
- Extrémité C-terminale
- L-threoninamide (Thr8-NH2)
- Statut
- Approuvé (FDA, EMA) : acromégalie ; tumeurs neuroendocrines gastro-entéro-pancréatiques ; contrôle des symptômes du syndrome carcinoïde sur certains marchés
- PubChem CID: 6918011
- CAS RN: 108736-35-2
- UNII: 0G3DE8943Y
Valeurs chimiques : fiche éditoriale, PubChem.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 118 études enregistrées avec « Lanreotide » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT07842172 | Somatostatin Analogues vs. Observation After Peptide Receptor Radionuclide Therapy (PRRT) in Nonfunctional Neu | Phase 3 | not yet recruiting | 2026-09-25 |
| NCT06878664 | Randomized Interval Assessment Trial of Lu177-Dotatate in Slowly Progressive G1-2 Advanced Midgut Neuroendocri | Phase 3 | recruiting | 2026-09-16 |
| NCT07087054 | Carcinoid Syndrome Efficacy Study Featuring an Oral Daily Paltusotine Regimen | Phase 3 | recruiting | 2026-09-15 |
| NCT05050942 | A Trial to Assess Efficacy and Safety of Octreotide Subcutaneous Depot in Patients With GEP-NET | Phase 3 | active not recruiting | 2026-07-28 |
| NCT07534371 | Analysis of Optimal Treatment Sequencing of Surufatinib and Somatostatin Analogs in Neuroendocrine Tumors: A R | — | active not recruiting | 2026-04-16 |
| NCT05048901 | Cabozantinib and Lanreotide as Treatment for Gastroenteropancreatic Neuroendocrine Tumors | Phase 2 | recruiting | 2026-04-09 |
Lanreotide — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Lanréotide, peptide mère cyclique amidéMasse moyenne de référence: 1 096,34 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
Journal des modifications
Observations datées du pipeline de données (indicateurs des registres, empreintes d'essais, identifiants) et révisions éditoriales de cette fiche.
- Essais1 registered study added on ClinicalTrials.gov (now 118).
- ÉditorialContenu de la fiche révisé et mis à jour par l'équipe éditoriale.
FAQ sur Lanreotide
Qu'est-ce que Lanreotide ?+
Le lanréotide est un analogue octapeptidique cyclique synthétique de la somatostatine (D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2, ponté par un disulfure) qui lie les récepteurs de la somatostatine, surtout sst2 et sst5, pour supprimer l'hormone de croissance et les hormones intestinales. Approuvé par la FDA et l'EMA pour l'acromégalie et pour les tumeurs neuroendocrines gastro-entéro-pancréatiques, il est administré en dépôt de gel sous-cutané profond toutes les quatre semaines ; dans l'essai CLARINET, il a significativement prolongé la survie sans progression par rapport au placebo.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Lanreotide ?+
Le statut canadien des produits contenant Lanreotide n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur de la forme de référence sélectionnée pour Lanreotide ?+
La forme de référence sélectionnée (Lanréotide, peptide mère cyclique amidé) comporte 8 résidus ou unités dérivées de résidus dans son squelette. Les autres formes de cette famille peuvent avoir une longueur différente.
Qu'est-ce que le lanréotide ?+
Un analogue octapeptidique cyclique synthétique de la somatostatine qui active les récepteurs sst2 et sst5, approuvé pour l'acromégalie et les tumeurs neuroendocrines gastro-entéro-pancréatiques sous forme de dépôt de gel mensuel (Somatuline).
Comment agit le lanréotide ?+
Il imite la somatostatine sur les récepteurs inhibiteurs des cellules hypophysaires, intestinales et tumorales, supprimant l'hormone de croissance, l'IGF-1 et les hormones intestinales et ralentissant la croissance tumorale dans les tumeurs neuroendocrines positives aux récepteurs.
Qu'a montré l'essai CLARINET ?+
Chez 204 patients atteints de TNE-GEP avancées, le lanréotide 120 mg tous les 28 jours a significativement prolongé la survie sans progression par rapport au placebo sur 96 semaines ; la SSP médiane sous traitement continu était de 38,5 mois dans l'extension.
Quels sont les effets secondaires du lanréotide ?+
Diarrhée, douleurs abdominales, nausées, calculs et boue biliaires, variations de la glycémie, réactions au site d'injection et bradycardie ; l'arrêt pour toxicité est peu fréquent.
Lanréotide vs octréotide — quelle est la différence ?+
Les deux sont des octapeptides de la somatostatine d'efficacité similaire. Le lanréotide est un gel auto-assemblé sans polymère administré en sous-cutané profond toutes les quatre semaines ; l'octréotide a une forme à action courte et un dépôt mensuel de microsphères.
Quelle est la séquence du lanréotide ?+
D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2 avec un disulfure Cys2–Cys7 ; formule C54H69N11O10S2, masse d'environ 1 096 Da.
Pour aller plus loin
- Concepts de PKPourquoi les peptides ont une demi-vie courte (et comment les ingénieurs y remédient)Protéases, clairance rénale, DPP-4, PEGylation, lipidation, cyclisation — guide éducatif sur les concepts de pharmacocinétique des peptides.
- PharmacologieDemi-vies des peptides GLP-1 et incrétines comparées : de 2 minutes à 8 joursUn tableau sourcé des demi-vies plasmatiques du GLP-1 natif, de l'exénatide, du liraglutide, du dulaglutide, du sémaglutide, du tirzépatide, du rétatrutide, du cagrilintide et des nouveaux co-agonistes — et les trois stratégies d'ingénierie (résistance à la DPP-4, liaison à l'albumine, fusion Fc) qui étirent des minutes en une semaine.
- FondementsQue sont les peptides de recherche? Un guide éducatif clairComprenez ce que signifie « peptides de recherche », en quoi ils diffèrent des médicaments peptidiques approuvés, les marqueurs de qualité (COA, pureté) et comment les étudier de façon responsable.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Caplin et al. (2014). Lanreotide in metastatic enteropancreatic neuroendocrine tumors. N Engl J Med
- 2.Caplin et al. (2021). Lanreotide autogel/depot in advanced enteropancreatic neuroendocrine tumours: final results of the CLARINET open-label extension study. Endocrine
- 3.Ferone et al. (2024). An international simulated-use study to assess nurses' preferences between two lanreotide syringes for patients with neuroendocrine tumours or acromegaly (PRESTO 3). J Endocrinol Invest
- 4.Lin et al. (1999). An open, phase III study of lanreotide (Somatuline PR) in the treatment of acromegaly. Endocr J
- 5.Wolin et al. (2016). Lanreotide Depot: An Antineoplastic Treatment of Carcinoid or Neuroendocrine Tumors. J Gastrointest Cancer
- 6.Godara et al. (2019). The safety of lanreotide for neuroendocrine tumor. Expert Opin Drug Saf
- 7.Castinetti et al. (2009). Lanreotide for the treatment of acromegaly. Adv Ther
- 8.Caron (2002). [Somatuline(R) Autogel(R), a new formulation of lanreotide for the treatment of acromegalic patients]. Ann Endocrinol (Paris)
- 9.LiverTox (2017). Lanreotide. NIDDK
- 10.IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology — lanreotide (ligand 2031)
- 11.PubChem — Lanreotide (CID 71349)