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Un décapeptide résistant aux protéases qui bloque l'œdème induit par la bradykinine.
Aussi appelé : Firazyr
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
L'icatibant est un peptidomimétique décapeptidique synthétique qui antagonise sélectivement le récepteur B2 de la bradykinine. Comme les crises d'angio-œdème héréditaire sont provoquées par un excès de bradykinine, bloquer ce récepteur s'attaque à la cause de l'œdème ; c'est un traitement approuvé pour les crises aiguës. Le contenu ici est purement éducatif.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Décapeptide synthétique (peptidomimétique)
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvé pour les crises aiguës d'angio-œdème héréditaire
Stabilité peptidomimétique
L'icatibant contient cinq acides aminés non naturels qui le rendent résistant aux peptidases, permettant une auto-administration sous-cutanée pendant une crise. Il illustre comment l'incorporation de résidus non naturels convertit une séquence peptidique fragile en bloqueur durable du récepteur.
Cibler le médiateur
En occupant de façon compétitive le récepteur B2, l'icatibant empêche la bradykinine d'augmenter la perméabilité vasculaire. Il est notablement inefficace contre l'angio-œdème induit par les inhibiteurs de l'ECA, une distinction souvent utilisée pour enseigner la spécificité des peptides ciblant un récepteur.
Séquence de la forme de référence sélectionnée
Squelette de séquence pour la forme de référence : Icatibant, peptide mère libre. Les extrémités, la stéréochimie et les modifications sont décrites ci-dessous.
RRPXGXSXXR
R1 = D-Arg ; X4 = L-(2S,4R)-Hyp ; X6 = L-3-(2-thiényl)alanine ; X8 = D-Tic ; X9 = L-Oic de stéréochimie (2S,3aS,7aS).. X indique un résidu non canonique ; voir la séquence développée et la chimie de référence ci-dessous.
Analyser des séquences dans le laboratoire →Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
La stéréochimie complète de la molécule mère retenue concorde entre la notice, PubChem et le registre NIH GSRS. L’ancien identifiant laisse cinq centres stéréogènes indéfinis. La notice corrige aussi la description importée du groupe thiényle : la chaîne latérale est un 2-thiényle.
- Forme moléculaire
- Icatibant, peptide mère libre
- Espèce
- Synthetic bradykinin analogue; no natural source species applies
- Extrémités (N / C)
- Free D-arginyl amino terminus / Free L-arginine carboxylic acid
Masse moyenne de référence · Évaluation de l'identité moléculaire: 2026-10-05
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- PubChem PUG REST selected parent properties · 2026-10-05
- PubChem selected-parent biologic notation · 2026-10-05
- PubChem selected-parent identifiers with depositor attribution · 2026-10-05
- NIH GSRS independently selected parent record · 2026-10-05
- Official product label chemical description, selected parent distinguished from formulation · 2026-10-05
H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-2Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH
- Formule moléculaire
- C59H89N19O13S
- Masse moyenne de référence
- ≈ 1 304,5
- Squelette
- Icatibant, peptide mère libre
- Extrémité C-terminale
- Free L-arginine carboxylic acid
- PubChem CID: 6918173
- CAS RN: 130308-48-4
- UNII: 7PG89G35Q7
Valeurs chimiques : fiche éditoriale, PubChem.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 33 études enregistrées avec « Icatibant » comme intervention (instantané du 2026-09-06). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT04113109 | Mechanisms Underlying Hypotensive Response to ARB/NEP Inhibition - Aim 2 | Phase 4 | completed | 2026-08-11 |
| NCT05509569 | A Survey of Icatibant in Pediatric Participants With Hereditary Angioedema | — | completed | 2026-08-07 |
| NCT05834777 | Prevention of Intradialytic Hypotension by Inhibiting Bradykinin B2 Receptor | Phase 3 | recruiting | 2026-04-15 |
| NCT04488081 | I-SPY COVID-19 TRIAL: An Adaptive Platform Trial for Critically Ill Patients | Phase 2 | active not recruiting | 2026-03-16 |
| NCT06346899 | A Study of Lanadelumab (Takhzyro) and Icatibant (Firazyr®) in Persons With HAE in China | — | completed | 2026-01-21 |
| NCT07009262 | A Study Observing US Patients With HAE Type I or II Who Take Icatibant to Treat HAE Attacks | — | completed | 2026-01-13 |
Icatibant — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Icatibant, peptide mère libreMasse moyenne de référence: 1 304,5 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
FAQ sur Icatibant
Qu'est-ce que Icatibant ?+
L'icatibant est un peptidomimétique décapeptidique synthétique qui antagonise sélectivement le récepteur B2 de la bradykinine. Comme les crises d'angio-œdème héréditaire sont provoquées par un excès de bradykinine, bloquer ce récepteur s'attaque à la cause de l'œdème ; c'est un traitement approuvé pour les crises aiguës. Le contenu ici est purement éducatif.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Icatibant ?+
Le statut canadien des produits contenant Icatibant n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur de la forme de référence sélectionnée pour Icatibant ?+
La forme de référence sélectionnée (Icatibant, peptide mère libre) comporte 10 résidus ou unités dérivées de résidus dans son squelette. Les autres formes de cette famille peuvent avoir une longueur différente.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Gras (2009). Icatibant for hereditary angioedema. Drugs Today (Barc)
- 2.Deeks (2010). Icatibant. Drugs
- 3.Mustonen et al. (2023). Icatibant in viral infections. Infect Dis (Lond)
- 4.Dubois et al. (2010). Icatibant. Br J Clin Pharmacol
- 5.Šimac et al. (2022). Is Icatibant Safe for the Treatment of Hereditary Angioedema During Pregnancy?. Curr Allergy Asthma Rep
- 6.Li et al. (2025). Icatibant Acts as a Balanced Ligand of MRGPRX2 in Human Skin Mast Cells. Biomolecules
- 7.Longhurst (2010). Management of acute attacks of hereditary angioedema: potential role of icatibant. Vasc Health Risk Manag
- 8.Medical Letter (2011). In brief: icatibant (Firazyr) for hereditary angioedema. Med Lett Drugs Ther
- 9.PubChem — compound summary for Icatibant (CID 6918173)
- 10.Wikipedia — Icatibant