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Un peptide, deux emplois : avec le gallium-68 il fait apparaître les tumeurs neuroendocrines sur une TEP ; avec le lutétium-177 il les irradie.
Aussi appelé : DOTATOC · SMT 487 · SMT-487 · 68Ga-DOTATOC · 177Lu-edotreotide
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
L'édotréotide (DOTATOC) est un peptide agoniste des récepteurs de la somatostatine conjugué au chélateur DOTA pour transporter un radiométal vers les tumeurs exprimant ces récepteurs. Marqué au gallium-68, c'est un agent d'imagerie TEP approuvé par l'EMA (2016) pour les tumeurs neuroendocrines gastro-entéro-pancréatiques ; marqué au lutétium-177, il délivre une irradiation ciblée et, dans l'essai de phase 3 COMPETE, il a prolongé la survie médiane sans progression à 23,9 mois contre 14,1 mois avec l'évérolimus.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Analogue synthétique de la somatostatine conjugué au chélateur DOTA
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvé (EMA, 2016) sous forme d'édotréotide au gallium-68 pour l'imagerie TEP des tumeurs neuroendocrines gastro-entéro-pancréatiques ; l'édotréotide au lutétium-177 est en phase 3 pour la thérapie
Qu'est-ce que l'édotréotide
L'édotréotide, mieux connu en médecine nucléaire sous le nom de DOTATOC, est un peptide agoniste des récepteurs de la somatostatine attaché au DOTA, un chélateur macrocyclique qui capture les ions métalliques radioactifs. Le peptide trouve la cible — les récepteurs de la somatostatine, que les tumeurs neuroendocrines surexpriment — et le chélateur détermine ce qu'il délivre. Chargé de gallium-68, un émetteur de positrons, c'est un agent d'imagerie TEP pour les tumeurs neuroendocrines gastro-entéro-pancréatiques, approuvé par l'EMA en 2016 (fiche IUPHAR). Chargé de lutétium-177, un émetteur bêta, il devient une radiothérapie interne vectorisée peptidique (RIV) qui irradie ces tumeurs de l'intérieur.
Structure
L'édotréotide appartient à la famille de l'octréotide des analogues de la somatostatine — de courts peptides cyclisés par disulfure qui conservent le noyau de liaison au récepteur de la somatostatine dans un cycle résistant aux protéases — avec le DOTA couplé à l'extrémité N-terminale. La formule moléculaire du peptide non marqué, C65H92N14O18S2, et sa masse d'environ 1 422 Da proviennent de la fiche PubChem ; les deux soufres sont la paire de cystéines qui ferme le cycle. Comme la séquence dans les données de cette fiche n'est pas donnée résidu par résidu, aucune pastille à une lettre n'est affichée ; la fiche octréotide de ce site illustre l'échafaudage commun.
Imagerie : l'édotréotide au gallium-68
La TEP/TDM au Ga-68 DOTATOC localise les tumeurs neuroendocrines exprimant les récepteurs de la somatostatine avec une sensibilité qui a fait de la TEP aux récepteurs la référence pour la stadification. Au-delà de la détection, la quantité de tumeur exprimant le récepteur sur une image a une valeur pronostique : dans les TNE gastro-entéro-pancréatiques métastatiques, le volume tumoral total exprimant les récepteurs de la somatostatine mesuré en TEP/TDM au Ga-68 édotréotide a été étudié comme prédicteur de l'évolution (Gallicchio et al., Cancer Control 2026). Une comparaison directe du Ga-68 DOTATATE et du Ga-68 DOTATOC — les deux agents d'imagerie les plus utilisés — a été enregistrée mais retirée sur ClinicalTrials.gov. L'étiquetage américain conseille aux mères qui allaitent de tirer et jeter leur lait pendant huit heures après une dose (LactMed 2025).
Thérapie : l'édotréotide au lutétium-177 et l'essai COMPETE
COMPETE était un essai de supériorité de phase 3, ouvert, dans 49 centres spécialisés de 14 pays, randomisant 309 patients atteints de TNE gastro-entéro-pancréatiques de grade 1–2 non résécables ou métastatiques 2:1 vers le 177Lu-édotréotide intraveineux (207 patients) ou l'évérolimus (102). La survie médiane sans progression était de 23,9 mois avec le 177Lu-édotréotide contre 14,1 mois avec l'évérolimus (rapport de risque stratifié 0,67, IC à 95 % 0,48–0,95 ; p = 0,022). Des effets indésirables liés au traitement sont survenus chez 82 % contre 97 %, et des événements de grade 3–4 chez 18 % contre 40 % ; les plus fréquents avec le 177Lu-édotréotide étaient la diarrhée et les nausées (36 % chacune) et l'asthénie (33 %) (Walter et al., Lancet 2026).
| Critère | 177Lu-édotréotide (n = 207) | Évérolimus (n = 102) |
|---|---|---|
| Survie médiane sans progression | 23,9 mois | 14,1 mois |
| Rapport de risque (IC à 95 %) | 0,67 (0,48–0,95) ; p = 0,022 | — |
| Effets indésirables liés au traitement | 82 % | 97 % |
| Événements liés au traitement de grade 3–4 | 18 % | 40 % |
Essais thérapeutiques en cours
L'essai LEVEL étend la même comparaison aux tumeurs neuroendocrines progressives, bien ou modérément différenciées, du poumon et du thymus, où l'évérolimus est la seule thérapie approuvée et où l'expression de SSTR2 est fréquente en imagerie (Capdevila et al., BMC Cancer 2025). ClinicalTrials.gov répertorie 75 études mentionnant l'édotréotide à l'instantané de septembre 2026, y compris des travaux de phase 1 sur des radionucléides plus récents transportés par le même peptide, et une revue systématique avec méta-analyse de 2026 a regroupé l'efficacité et la sécurité du 177Lu-édotréotide dans les études sur les tumeurs neuroendocrines (Baum et al., Journal of Neuroendocrinology 2026). La RIV par analogues radiomarqués de la somatostatine est utilisée depuis plus de deux décennies (Puliani et al., Frontiers in Endocrinology 2022).
Statut en septembre 2026
L'édotréotide au gallium-68 est un radiopharmaceutique diagnostique approuvé dans l'UE (2016) ; la fiche IUPHAR et l'étiquetage américain relatif à l'allaitement indiquent aussi un usage diagnostique aux États-Unis. L'édotréotide au lutétium-177 avait terminé la phase 3 mais aucune approbation de la forme thérapeutique n'apparaît dans les données de cette fiche. Les deux sont des agents radioactifs administrés à l'hôpital ; rien ici ne constitue une directive d'utilisation.
Lien avec d'autres peptides de ce site
L'octréotide, le lanréotide, le vapréotide et le pasiréotide — tous présentés ici — sont les analogues thérapeutiques de la somatostatine dont descend le peptide de ciblage de l'édotréotide. L'édotréotide illustre l'extension théranostique de cette famille : le même cycle de liaison au récepteur, réaffecté comme véhicule pour l'imagerie et l'irradiation.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.
- Forme moléculaire
- Somatostatin analogue peptide (octreotide family) with the macrocyclic chelator DOTA attached for radiometal binding
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Not specified
Masse moyenne de référence
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
- Formule moléculaire
- C65H92N14O18S2
- Masse moyenne de référence
- ≈ 1 421,6
- Récepteurs
- Récepteurs de la somatostatine (SSTR), en particulier SSTR2, surexprimés sur les tumeurs neuroendocrines
- Squelette
- Peptide analogue de la somatostatine (famille de l'octréotide) avec le chélateur macrocyclique DOTA attaché pour la liaison du radiométal
- Statut
- Approuvé : EMA, 2016 (68Ga-édotréotide pour l'imagerie TEP des TNE-GEP). 177Lu-édotréotide en phase 3 (COMPETE, LEVEL)
- PubChem CID: 158782
- IUPHAR ligand: 5638
- CAS RN: 204318-14-9
- UNII: U194AS08HZ
Valeurs chimiques : fiche éditoriale, PubChem, IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 75 études enregistrées avec « Edotreotide » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT06441331 | Phase I Trial to Determine the Dose and Evaluate the PK and Safety of Lutetium Lu 177 Edotreotide Therapy in P | Phase 1 | recruiting | 2026-09-25 |
| NCT04298541 | Direct Comparison of Ga-68-DOTATATE and Ga-68-DOTATOC | Phase 2 | withdrawn | 2026-08-31 |
| NCT07150806 | RYZ101 for the Treatment of Progressive or Recurrent Intracranial Meningioma | Phase 2 | recruiting | 2026-08-13 |
| NCT04609592 | Study of PRRT in Metastatic, WHO Grade 1 or 2, SSTR Positive, GEP-NET Who Are Candidates for Cytoreductive Sur | Phase 1 | active not recruiting | 2026-08-12 |
| NCT03049189 | Efficacy and Safety of 177Lu-edotreotide PRRT in GEP-NET Patients | Phase 3 | active not recruiting | 2026-08-07 |
| NCT05691465 | Testing the Safety and Effectiveness of Radiation-based Treatment (Lutetium Lu 177 Dotatate) for Metastatic Pr | Phase 2 | recruiting | 2026-07-14 |
Edotreotide — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Somatostatin analogue peptide (octreotide family) with the macrocyclic chelator DOTA attached for radiometal bindingMasse moyenne de référence: 1 421,6 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
Journal des modifications
Observations datées du pipeline de données (indicateurs des registres, empreintes d'essais, identifiants) et révisions éditoriales de cette fiche.
- IdentifiantsCross-linked to IUPHAR ligand 5638 and PubChem CID 158782.
- EssaisClinicalTrials.gov snapshot added: 75 registered studies, highest phase 3.
- ÉditorialContenu de la fiche révisé et mis à jour par l'équipe éditoriale.
FAQ sur Edotreotide
Qu'est-ce que Edotreotide ?+
L'édotréotide (DOTATOC) est un peptide agoniste des récepteurs de la somatostatine conjugué au chélateur DOTA pour transporter un radiométal vers les tumeurs exprimant ces récepteurs. Marqué au gallium-68, c'est un agent d'imagerie TEP approuvé par l'EMA (2016) pour les tumeurs neuroendocrines gastro-entéro-pancréatiques ; marqué au lutétium-177, il délivre une irradiation ciblée et, dans l'essai de phase 3 COMPETE, il a prolongé la survie médiane sans progression à 23,9 mois contre 14,1 mois avec l'évérolimus.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Edotreotide ?+
Le statut canadien des produits contenant Edotreotide n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Edotreotide ?+
Edotreotide n'est pas un peptide à chaîne d'acides aminés classique au même sens ; consultez la fiche pour les détails de classification.
Qu'est-ce que l'édotréotide ?+
Le DOTATOC — un peptide analogue de la somatostatine conjugué au chélateur DOTA. Marqué au gallium-68, il image les tumeurs neuroendocrines par TEP (approuvé par l'EMA en 2016) ; marqué au lutétium-177, il les traite.
Quelle est la différence entre le DOTATOC et le DOTATATE ?+
Les deux sont des analogues de la somatostatine conjugués au DOTA utilisés aux mêmes fins ; ils diffèrent par le résidu C-terminal du peptide. Un essai de comparaison directe en imagerie a été enregistré mais retiré.
Qu'a montré l'essai COMPETE ?+
Dans les TNE gastro-entéro-pancréatiques de grade 1–2, le 177Lu-édotréotide a prolongé la survie médiane sans progression à 23,9 mois contre 14,1 mois avec l'évérolimus (rapport de risque 0,67), avec moins d'effets indésirables de grade 3–4 (18 % contre 40 %).
L'édotréotide est-il un traitement ou un diagnostic ?+
Les deux, selon le radionucléide : gallium-68 pour l'imagerie TEP (approuvé), lutétium-177 pour la radiothérapie interne vectorisée peptidique (phase 3 terminée).
Comment l'édotréotide atteint-il les tumeurs ?+
Son peptide se lie aux récepteurs de la somatostatine, surtout SSTR2, que les tumeurs neuroendocrines surexpriment ; le DOTA attaché transporte le radiométal.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Walter T et al. (2026). [177Lu]Lu-edotreotide versus everolimus for gastroenteropancreatic neuroendocrine tumours (COMPETE): a phase 3, multicentre, open-label, randomised trial. Lancet
- 2.Capdevila J et al. (2025). A randomized clinical trial evaluating the impact on survival and quality of life of 177Lutetium-edotreotide versus everolimus in lung and thymic NETs (LEVEL). BMC Cancer
- 3.Baum RP et al. (2026). Systematic review and meta-analysis of the efficacy and safety of [177Lu]Lu-edotreotide for the treatment of neuroendocrine tumors. Journal of Neuroendocrinology
- 4.Gallicchio R et al. (2026). Ga-68-Edotreotide PET/CT SSTR Total Tumor Volume as a Predictor of Outcome in Patients With Metastatic Gastroenteropancreatic Neuroendocrine Tumors. Cancer Control
- 5.Puliani G et al. (2022). New Insights in PRRT: Lessons From 2021. Frontiers in Endocrinology
- 6.PubChem — Edotreotide (CID 158782)