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L'anticoagulant de la sangsue, produit par expression recombinante — un polypeptide de 65 résidus qui éteint directement la thrombine.
Aussi appelé : CGP 39393 · Iprivask · Revasc · recombinant hirudin · 63-desulfohirudin
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
La désirudine (Iprivask, Revasc) est une forme recombinante de 65 acides aminés de l'hirudine, le polypeptide anticoagulant de la salive de la sangsue médicinale, qui diffère de la molécule naturelle par l'absence d'un sulfate sur la tyrosine 63. Elle se lie directement et réversiblement à la thrombine, bloquant la conversion du fibrinogène en fibrine. Elle a été le premier inhibiteur direct de la thrombine approuvé en Europe pour la prophylaxie de la thrombose veineuse profonde et a ensuite été approuvée aux États-Unis, où elle n'est plus commercialisée.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Forme recombinante de l'hirudine, l'anticoagulant salivaire de la sangsue médicinale
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvé (FDA ; premier IDT approuvé en Europe pour la prophylaxie de la TVP) pour prévenir la thrombose veineuse profonde après arthroplastie de la hanche ; n'est plus commercialisé aux États-Unis
Qu'est-ce que la désirudine
La désirudine est une version recombinante de l'hirudine, l'anticoagulant que la sangsue médicinale sécrète pour faire couler le sang de son hôte. Produite par expression recombinante plutôt que par extraction, c'est un polypeptide de 65 acides aminés identique au variant naturel HV1 de l'hirudine à un détail près : l'hirudine naturelle porte une tyrosine sulfatée en position 63, et la molécule recombinante n'en a pas, ce qui lui vaut aussi le nom de 63-désulfohirudine. Elle a été le premier inhibiteur direct de la thrombine approuvé en Europe pour la prophylaxie de la thrombose veineuse profonde, commercialisée sous le nom de Revasc, puis le plus récent IDT injectable disponible aux États-Unis sous le nom d'Iprivask (Graetz et al., Expert Review of Cardiovascular Therapy 2011).
Séquence et structure
La séquence IUPHAR — VVYTDCTESGQNLCLCEGSNVCGQGNKCILGSDGEKNQCVTGEGTPKPQSHNDGDFEEIPEEYLQ — compte 65 résidus, au-delà de la limite de 60 résidus pour l'affichage en pastilles sur ce site. Trois ponts disulfure (6–14, 16–28 et 22–39) replient la moitié N-terminale en un noyau compact qui occupe le site actif de la thrombine, tandis que la queue C-terminale acide (…DFEEIPEEYLQ) se lie à l'exosite de reconnaissance du fibrinogène de la thrombine. Cet ancrage en deux points fait des hirudines les inhibiteurs naturels de la thrombine les plus puissants connus. La formule moléculaire et la masse figurent dans le bloc structure d'après PubChem.
Mécanisme
La désirudine est un inhibiteur compétitif et réversible de la thrombine, la sérine-protéase située à la fin de la cascade de coagulation. L'inhibition de la thrombine interrompt la conversion du fibrinogène en fibrine et empêche donc la formation du caillot (fiche de mécanisme IUPHAR). Contrairement à l'héparine, qui agit indirectement par l'antithrombine et ne peut atteindre la thrombine déjà liée dans un caillot, la désirudine inhibe la thrombine libre et liée à la fibrine et n'a besoin d'aucun cofacteur (Graetz et al. 2011). Les inhibiteurs directs de la thrombine en tant que classe ont été développés pour surmonter les limites de l'héparine, dont la thrombopénie induite par l'héparine (Lee & Ansell, British Journal of Clinical Pharmacology 2011).
Utilisation clinique et immunogénicité
La désirudine sert à prévenir la thrombose veineuse profonde et l'embolie pulmonaire chez les patients subissant une arthroplastie de la hanche, administrée par voie sous-cutanée deux fois par jour, et c'est l'un des rares anticoagulants sous-cutanés non hépariniques disponibles dans ce contexte (fiche clinique IUPHAR ; LiverTox 2018). Comme les hirudines sont des protéines étrangères, la formation d'anticorps est une préoccupation reconnue : la plus grande étude d'immunogénicité à ce jour a évalué les réponses IgG à la désirudine chez 245 patients chirurgicaux, et a aussi montré que la thrombine peut interférer avec les dosages utilisés pour détecter les anticorps spécifiques de l'hirudine (Hamilton et al., Journal of Immunological Methods 2012). La désirudine n'a pas été liée à une atteinte hépatique (LiverTox).
Statut en septembre 2026
La désirudine demeure un inhibiteur direct de la thrombine approuvé, mais selon la base de données Drugs and Lactation elle n'est plus commercialisée aux États-Unis. La recherche du nom sur ClinicalTrials.gov renvoie surtout des études sans rapport correspondant à l'acronyme « REVASC », ce qui reflète le peu de développement clinique actif. Les hirudines recombinantes ont largement été supplantées par des IDT parentéraux plus récents (bivalirudine, argatroban) et par les anticoagulants oraux.
Lien avec d'autres peptides de ce site
La bivalirudine, sur ce site, est un peptide synthétique de 20 résidus conçu à partir des deux régions de liaison à la thrombine de l'hirudine reliées par un lieur glycine — une version délibérément raccourcie et réversible de la même idée. L'aprotinine est l'image inversée : un polypeptide inhibiteur naturel des enzymes qui dissolvent les caillots. Ensemble, ils encadrent la cascade de coagulation par ses deux extrémités.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.
- Forme moléculaire
- 65-residue recombinant hirudin variant HV1 with three disulfide bridges (6–14, 16–28, 22–39); lacks the sulfated Tyr63 of natural hirudin
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Not specified
Masse moyenne de référence
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
- Formule moléculaire
- C287H440N80O110S6
- Masse moyenne de référence
- ≈ 6 963
- Récepteurs
- Aucun récepteur — se lie directement au site actif et à l'exosite de la thrombine (inhibition compétitive, réversible)
- Squelette
- Variant recombinant HV1 de l'hirudine de 65 résidus avec trois ponts disulfure (6–14, 16–28, 22–39) ; dépourvu de la Tyr63 sulfatée de l'hirudine naturelle
- Statut
- Approuvée (FDA américaine ; Europe sous le nom de Revasc) pour la prophylaxie de la TVP en arthroplastie de la hanche. N'est plus commercialisée aux États-Unis selon la fiche LactMed
Ponts disulfure : 6–14 ; 16–28 ; 22–39 (fiche IUPHAR). L'hirudine naturelle porte une tyrosine sulfatée en position 63 ; la désirudine recombinante n'en a pas (d'où « 63-désulfohirudine »).
- PubChem CID: 16129703
- IUPHAR ligand: 6458
- ChEMBL: CHEMBL1201662
- CAS RN: 120993-53-5
- UNII: U0JZ726775
Valeurs chimiques : fiche éditoriale, PubChem, IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 11 études enregistrées avec « Desirudin » comme intervention (instantané du 2026-09-07). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT03289728 | Evaluation of a Strategy Guided by Imaging Versus Systematic Coronary Angiography in Elderly Patients With Isc | Sans objet | terminated | 2026-06-03 |
| NCT07223437 | REVASC-PAD: REstricted VASCular Exercise for Peripheral Arterial Disease - A Feasibility Study at University o | Sans objet | recruiting | 2026-04-29 |
| NCT07426107 | Development and Prospective Validation of an AI Model for Prognosis in ITP Patients Undergoing Coronary Revasc | — | not yet recruiting | 2026-02-23 |
| NCT02797158 | Post TAVI Coronary REVASCularisation Guided by Myocardial Perfusion Imaging: a Prospective Open Label Pilot St | Sans objet | completed | 2025-09-30 |
| NCT01976065 | Regeneration of Pulp-Dentin Development in Teeth With Necrotic Pulps and Immature Roots | Phase 1 | completed | 2023-09-07 |
| NCT02060630 | Best Endovascular vs. Best Surgical Therapy in Patients With Critical Limb Ischemia | Sans objet | completed | 2023-04-11 |
Desirudin — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: 65-residue recombinant hirudin variant HV1 with three disulfide bridges (6–14, 16–28, 22–39); lacks the sulfated Tyr63 of natural hirudinMasse moyenne de référence: 6 963 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
Journal des modifications
Observations datées du pipeline de données (indicateurs des registres, empreintes d'essais, identifiants) et révisions éditoriales de cette fiche.
- IdentifiantsCross-linked to IUPHAR ligand 6458 and PubChem CID 16129703.
- EssaisClinicalTrials.gov snapshot added: 11 registered studies, highest phase 4.
- ÉditorialContenu de la fiche révisé et mis à jour par l'équipe éditoriale.
FAQ sur Desirudin
Qu'est-ce que Desirudin ?+
La désirudine (Iprivask, Revasc) est une forme recombinante de 65 acides aminés de l'hirudine, le polypeptide anticoagulant de la salive de la sangsue médicinale, qui diffère de la molécule naturelle par l'absence d'un sulfate sur la tyrosine 63. Elle se lie directement et réversiblement à la thrombine, bloquant la conversion du fibrinogène en fibrine. Elle a été le premier inhibiteur direct de la thrombine approuvé en Europe pour la prophylaxie de la thrombose veineuse profonde et a ensuite été approuvée aux États-Unis, où elle n'est plus commercialisée.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Desirudin ?+
Le statut canadien des produits contenant Desirudin n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Desirudin ?+
Desirudin est couramment décrit comme comptant environ 65 acides aminés (Inhibiteur direct de la thrombine (hirudine recombinante)).
Qu'est-ce que la désirudine ?+
Une forme recombinante de 65 acides aminés de l'hirudine de sangsue qui inhibe directement et réversiblement la thrombine. Vendue sous les noms d'Iprivask (États-Unis) et de Revasc (Europe) pour la prophylaxie de la TVP après arthroplastie de la hanche.
En quoi la désirudine diffère-t-elle de l'hirudine naturelle ?+
Seulement par l'absence d'un groupe sulfate sur la tyrosine 63, conséquence de la production recombinante — d'où le nom de 63-désulfohirudine.
En quoi la désirudine diffère-t-elle de l'héparine ?+
L'héparine agit indirectement via l'antithrombine et ne peut inhiber la thrombine liée au caillot ; la désirudine se lie directement à la thrombine, libre ou liée à la fibrine, sans cofacteur.
La désirudine est-elle encore disponible ?+
Elle est approuvée, mais la fiche LactMed indique qu'elle n'est plus commercialisée aux États-Unis.
La désirudine est-elle la même chose que la lépirudine ?+
Non. Les deux sont des hirudines recombinantes de même mécanisme, mais ce sont des produits distincts ; la lépirudine a sa propre fiche.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Graetz TJ et al. (2011). Desirudin: a review of the pharmacology and clinical application for the prevention of deep vein thrombosis. Expert Review of Cardiovascular Therapy
- 2.Lee CJ & Ansell JE (2011). Direct thrombin inhibitors. British Journal of Clinical Pharmacology
- 3.Hamilton RG et al. (2012). Interference of thrombin in immunological assays for hirudin specific antibodies. Journal of Immunological Methods
- 4.LiverTox (2018). Desirudin. NIDDK
- 5.Drugs and Lactation Database (2023). Desirudin. NICHD
- 6.PubChem — Desirudin (CID 16129703)