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Un peptide RGD cyclique de sept résidus approuvé en Chine comme antiplaquettaire d'appoint pour la pose de stents coronariens.
Aussi appelé : Batifiban · BAT-2094 · Betagrin
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
Le bévifibatide (batifiban, Betagrin) est un heptapeptide cyclique synthétique (C34H47N11O9S2, ≈ 818 Da) construit autour du motif RGD de liaison aux intégrines. Il antagonise les récepteurs intégrines plaquettaires αIIbβ3 (GP IIb/IIIa) et αvβ3 pour inhiber l'agrégation. Développé par Bio-Thera Solutions, il a été approuvé par la NMPA chinoise le 25 juin 2024 en appoint de l'ICP et des traitements antiplaquettaires et anticoagulants dans le syndrome coronarien aigu, et fait l'objet d'un essai de phase 2 dans l'AVC ischémique aigu.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Heptapeptide cyclique synthétique doté d'un motif RGD fermé par un disulfure
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvé en Chine (NMPA, 25 juin 2024) pour les patients atteints d'un syndrome coronarien aigu subissant une intervention coronarienne percutanée ; en investigation dans l'AVC ischémique aigu
Qu'est-ce que le bévifibatide
Le bévifibatide, aussi appelé batifiban et commercialisé en Chine sous le nom de Betagrin, est un heptapeptide cyclique synthétique développé par Bio-Thera Solutions comme traitement antiplaquettaire cardiovasculaire. Sa formule moléculaire est C34H47N11O9S2 et sa masse d'environ 818 Da. Le Guide to Pharmacology IUPHAR/BPS le décrit comme un antagoniste des récepteurs intégrines αIIbβ3 et αvβ3 conçu pour inhiber l'agrégation plaquettaire. La séquence à une lettre CRGDWPC contient le motif Arg-Gly-Asp (RGD) que reconnaissent les intégrines, maintenu en anneau par un disulfure entre un groupe mercaptopropionyle N-terminal et la cystéine C-terminale, avec un amide C-terminal (fiche PubChem).
Mécanisme : bloquer la voie finale commune de l'agrégation plaquettaire
L'agrégation plaquettaire s'achève par le pontage du fibrinogène entre les récepteurs αIIbβ3 (glycoprotéine IIb/IIIa) activés de plaquettes voisines. Un peptide cyclique contenant le motif RGD occupe le site de liaison du fibrinogène et empêche ce pont. Le bévifibatide antagonise aussi l'αvβ3, une intégrine impliquée dans l'adhérence des cellules vasculaires (fiche IUPHAR). C'est la même classe de mécanisme que l'eptifibatide, l'inhibiteur heptapeptidique cyclique de la GP IIb/IIIa déjà présent sur ce site ; les deux sont de petits peptides de type RGD cyclisés par disulfure utilisés autour de l'intervention coronarienne percutanée.
Données cliniques : BES-PCI
BES-PCI était un essai de phase III multicentrique, randomisé, en double insu, contrôlé par placebo, du bévifibatide chez des patients atteints d'un syndrome coronarien aigu subissant une intervention coronarienne percutanée, mené dans des centres de cardiologie chinois dont l'hôpital Zhongshan (Université Fudan), l'hôpital Tongji, l'hôpital du peuple de Tianjin et d'autres (Wu et coll., Chinese Medical Journal 2025). Le dossier de preuves contient l'enregistrement et la liste des auteurs de l'essai mais non ses résultats chiffrés, de sorte qu'aucun chiffre d'efficacité n'est cité ici ; l'approbation décrite ci-dessous repose sur ce programme.
Statut réglementaire en septembre 2026
Le 25 juin 2024, le bévifibatide a été approuvé en Chine pour les patients ayant un diagnostic clair de syndrome coronarien aigu nécessitant une ICP, y compris la pose de stents coronariens, afin de réduire le risque d'occlusion aiguë, de thrombose de stent, de no-reflow et de flux sanguin lent ; la première approbation est en appoint de l'ICP et des traitements antiplaquettaires et anticoagulants (Fung, Drugs 2026). Il n'est pas approuvé aux États-Unis, au Canada ni dans l'Union européenne. ClinicalTrials.gov recense un essai de phase 2 dose-réponse en recrutement dans l'AVC ischémique aigu (NCT06712004), conformément à la note IUPHAR indiquant qu'il est étudié pour son efficacité anticoagulante dans l'AVC.
Liens avec d'autres peptides de ce site
L'eptifibatide est le parent le plus proche : un antagoniste heptapeptidique cyclique de la GP IIb/IIIa dérivé d'une désintégrine de venin de serpent et approuvé sur les marchés occidentaux depuis des décennies. La bivalirudine, également sur ce site, est un anticoagulant peptidique qui inhibe la thrombine plutôt que les plaquettes et s'utilise dans le même contexte d'ICP. Le bévifibatide est un médicament hospitalier d'ordonnance ; cette fiche est éducative et ne constitue pas une orientation clinique.
Séquence
Séquence en code à une lettre couramment citée pour Bevifibatide (à titre éducatif ; les isoformes et les modifications peuvent différer) :
CRGDWPC
Résidus placés à ~100° d'intervalle autour d'une hélice α — le regroupement d'une même couleur révèle une face amphipathique.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.
- Forme moléculaire
- Cyclic heptapeptide (CRGDWPC) containing the Arg-Gly-Asp integrin-recognition motif
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Amide
Masse moyenne de référence
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
N2-(3-mercaptopropionyl)-R-G-D-W-P-C-NH2, cyclised by a disulfide between the mercaptopropionyl group and Cys7
- Formule moléculaire
- C34H47N11O9S2
- Masse moyenne de référence
- ≈ 817,9
- Récepteurs
- Intégrine αIIbβ3 (GP IIb/IIIa) et intégrine αvβ3 — antagoniste
- Squelette
- Heptapeptide cyclique (CRGDWPC) contenant le motif de reconnaissance des intégrines Arg-Gly-Asp
- Extrémité C-terminale
- Amide
- Statut
- Approuvé en Chine (NMPA, juin 2024) pour le SCA avec ICP ; non approuvé aux États-Unis, au Canada ni dans l'UE en septembre 2026
- PubChem CID: 71556891
- IUPHAR ligand: 13953
- CAS RN: 710312-77-9
- UNII: 7AKM76YKN5
Valeurs chimiques : fiche éditoriale, PubChem, IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 1 étude enregistrée avec « Bevifibatide » comme intervention (instantané du 2026-09-07). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT06712004 | A Dose-Response Controlled Trial of Bevifibatide for Acute Ischemic Stroke | Phase 2 | recruiting | 2025-07-17 |
Bevifibatide — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Cyclic heptapeptide (CRGDWPC) containing the Arg-Gly-Asp integrin-recognition motifMasse moyenne de référence: 817,9 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
Journal des modifications
Observations datées du pipeline de données (indicateurs des registres, empreintes d'essais, identifiants) et révisions éditoriales de cette fiche.
- IdentifiantsCross-linked to IUPHAR ligand 13953 and PubChem CID 71556891.
- EssaisClinicalTrials.gov snapshot added: 1 registered study, highest phase 2.
- ÉditorialContenu de la fiche révisé et mis à jour par l'équipe éditoriale.
FAQ sur Bevifibatide
Qu'est-ce que Bevifibatide ?+
Le bévifibatide (batifiban, Betagrin) est un heptapeptide cyclique synthétique (C34H47N11O9S2, ≈ 818 Da) construit autour du motif RGD de liaison aux intégrines. Il antagonise les récepteurs intégrines plaquettaires αIIbβ3 (GP IIb/IIIa) et αvβ3 pour inhiber l'agrégation. Développé par Bio-Thera Solutions, il a été approuvé par la NMPA chinoise le 25 juin 2024 en appoint de l'ICP et des traitements antiplaquettaires et anticoagulants dans le syndrome coronarien aigu, et fait l'objet d'un essai de phase 2 dans l'AVC ischémique aigu.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Bevifibatide ?+
Le statut canadien des produits contenant Bevifibatide n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Bevifibatide ?+
Bevifibatide est couramment décrit comme comptant environ 7 acides aminés (Heptapeptide cyclique RGD (antagoniste des intégrines)).
Qu'est-ce que le bévifibatide ?+
Un heptapeptide cyclique RGD synthétique (batifiban, Betagrin) qui bloque les intégrines plaquettaires αIIbβ3 et αvβ3 pour inhiber l'agrégation, développé par Bio-Thera Solutions.
Le bévifibatide est-il approuvé ?+
En Chine, oui — approbation de la NMPA le 25 juin 2024 pour les patients atteints d'un syndrome coronarien aigu subissant une ICP. Non approuvé aux États-Unis, au Canada ni dans l'UE en septembre 2026.
Comment le bévifibatide se compare-t-il à l'eptifibatide ?+
Les deux sont des antagonistes heptapeptidiques cycliques de la GP IIb/IIIa utilisés autour de l'intervention coronarienne ; l'eptifibatide est approuvé sur les marchés occidentaux, le bévifibatide en Chine.
Le bévifibatide est-il étudié dans l'AVC ?+
Oui — un essai de phase 2 dose-réponse dans l'AVC ischémique aigu était en recrutement en septembre 2026.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Fung S (2026). Bevifibatide: First Approval. Drugs
- 2.Wu H et al. (2025). Efficacy and safety of bevifibatide in patients with acute coronary syndrome undergoing percutaneous coronary intervention (BES-PCI): a multicenter, randomized, double-blinded, placebo-controlled, phase III trial. Chin Med J (Engl)
- 3.PubChem — compound summary for Bevifibatide (CID 71556891)
- 4.ClinicalTrials.gov NCT06712004 — A Dose-Response Controlled Trial of Bevifibatide for Acute Ischemic Stroke