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Quatre acides aminés D et une coiffe spiro : un agoniste kappa construit pour rester hors du cerveau.
Aussi appelé : HSK21542 · peripheral kappa opioid receptor agonist
Fait partie du regroupement Neuropeptides et signalisation
Aperçu
L'anrikéfon (HSK21542) est un tétrapeptide synthétique d'acides aminés D (D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Lys) coiffé d'un groupe 2-acétyl-2,7-diazaspiro[3.5]nonane, C39H57N7O5, environ 704 Da. C'est un agoniste sélectif et à restriction périphérique du récepteur κ-opioïde développé par Haisco pour la douleur postopératoire et le prurit urémique. La NMPA chinoise l'a approuvé en 2025 pour la douleur légère à modérée après chirurgie abdominale ; un essai de phase 3 de 545 patients dans le prurit en hémodialyse a été publié dans le BMJ en 2025.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Tétrapeptide synthétique D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Lys coiffé d'un groupe 2-acétyl-2,7-diazaspiro[3.5]nonane
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvé en Chine (NMPA, 2025) pour la douleur légère à modérée après chirurgie abdominale ; phase 3 terminée dans le prurit associé à l'insuffisance rénale chronique
Qu'est-ce que l'anrikéfon
L'anrikéfon, développé par Haisco sous le nom de HSK21542, est un agoniste nouveau et sélectif du récepteur κ-opioïde (KOR) périphérique doté d'actions analgésiques et antiprurigineuses (fiche IUPHAR). Chimiquement, c'est un tétrapeptide d'acides aminés D — D-phénylalanine, D-phénylalanine, D-leucine, D-lysine — dont la lysine C-terminale est couplée à un groupe 2-acétyl-2,7-diazaspiro[3.5]nonane plutôt qu'à un carboxyle libre (fiche PubChem : C39H57N7O5, ≈ 704 Da). La configuration D résiste à la protéolyse, et la structure polaire et chargée limite le passage de la barrière hémato-encéphalique, ce qui est l'intention de conception : un agonisme kappa en périphérie sans la dysphorie ni la sédation que produit l'activation centrale du KOR.
Mécanisme : l'agonisme kappa périphérique pour la douleur et la démangeaison
Les récepteurs κ-opioïdes des neurones sensitifs périphériques et des cellules immunitaires modulent à la fois la signalisation de la douleur et celle de la démangeaison. Un agoniste à restriction périphérique peut donc bloquer les signaux de douleur et de démangeaison tout en évitant les effets centraux des opioïdes μ — dépendance, intolérance gastro-intestinale, dépression respiratoire — et les effets κ centraux de dysphorie (Wang et coll., Expert Review of Clinical Pharmacology 2025 ; Azam et coll., Journal of Pain & Palliative Care Pharmacotherapy 2026). La difélikéfaline, également sur ce site, est la même idée pharmacologique venue d'une autre entreprise et partage l'architecture de tétrapeptide d'acides aminés D.
Données cliniques : douleur postopératoire
Une revue systématique et méta-analyse de 2026 a identifié trois essais contrôlés randomisés (n = 718) d'anrikéfon intraveineux 1,0 µg/kg contre placebo pour la douleur postopératoire. L'analyse groupée a montré une amélioration significative de la différence sommée d'intensité de la douleur sur 24 heures (différence moyenne −14,73 ; IC à 95 % −21,7 à −7,75 ; p < 0,0001) et une réduction du recours aux analgésiques de secours dans les 12 heures (rapport de risque 0,59 ; IC à 95 % 0,49–0,71), avec une proportion plus élevée de patients atteignant un score de douleur de 3 ou moins à 12 heures (Azam et coll., 2026). Un essai chez 387 patients de chirurgie abdominale a comparé anrikéfon 1 µg/kg, tramadol 1 mg/kg et témoin, trois doses toutes les 8 heures, avec des analyses de sous-groupes chez les patients âgés et ceux ayant une atteinte rénale ou hépatique légère à modérée (Xu et coll., Journal of Anesthesia and Translational Medicine 2024). La pharmacocinétique de population issue de six essais s'ajuste à un modèle à trois compartiments à élimination linéaire avec mise à l'échelle allométrique selon le poids (Wang et coll., 2025).
| Résultat | Valeur |
|---|---|
| SPID 0–24 h (différence moyenne) | −14,73 (IC à 95 % −21,7 à −7,75) |
| Recours aux analgésiques de secours dans les 12 h | RR 0,59 (IC à 95 % 0,49–0,71) |
| NRS ≤ 3 à 12 h | Plus élevé avec l'anrikéfon |
Données cliniques : prurit urémique
Un essai de phase 3 multicentrique, en double insu, randomisé, contrôlé par placebo, dans 50 centres en Chine (juin 2022 à juin 2024) a sélectionné 652 patients hémodialysés atteints d'un prurit modéré à sévère associé à l'insuffisance rénale chronique et en a randomisé 545 entre anrikéfon intraveineux 0,3 µg/kg et placebo trois fois par semaine pendant 12 semaines, suivi d'une extension en ouvert facultative de 40 semaines. Le critère principal était la proportion atteignant une réduction d'au moins 4 points de l'échelle numérique hebdomadaire moyenne de la pire démangeaison entre le départ et la semaine 12 ; les critères secondaires comprenaient une réduction de 3 points et la qualité de vie liée à la démangeaison (Skindex-10, 5-D itch). Parmi les patients randomisés, 243/275 (88 %) sous anrikéfon et 254/270 (94 %) sous placebo ont terminé la période en double insu, et 443 sont entrés dans l'extension (Liu et coll., BMJ 2025). Le BMJ a publié un commentaire d'accompagnement de patient et de clinicien (Rayner et van Wyk, BMJ 2025).
Statut réglementaire en septembre 2026
La NMPA chinoise a accordé une première approbation en 2025 pour le traitement de la douleur légère à modérée après chirurgie abdominale (fiche d'usage clinique IUPHAR). L'anrikéfon n'est pas approuvé aux États-Unis, au Canada ni dans l'Union européenne. ClinicalTrials.gov recense dix études, dont des essais de phase 4 d'analgésie postopératoire multimodale et d'analgésie intraveineuse contrôlée par le patient après chirurgie laparoscopique, une comparaison de phase 4 avec la nalfurafine sur la qualité du sommeil chez les patients hémodialysés atteints de prurit associé à l'IRC, et d'autres études postopératoires de phase 2. C'est un médicament hospitalier d'ordonnance ; cette fiche est éducative et ne constitue pas une orientation clinique.
Liens avec d'autres peptides de ce site
La difélikéfaline est le comparateur direct : un autre tétrapeptide d'acides aminés D agoniste κ périphérique, approuvé aux États-Unis et dans l'UE pour le prurit associé à l'hémodialyse. La dynorphine est le peptide κ-opioïde endogène dont les deux médicaments ciblent le récepteur. Les endomorphines et les autres peptides opioïdes de ce site agissent sur les récepteurs μ et illustrent pourquoi la restriction périphérique compte pour la classe kappa.
Séquence
Séquence en code à une lettre couramment citée pour Anrikefon (à titre éducatif ; les isoformes et les modifications peuvent différer) :
FFLK
Résidus placés à ~100° d'intervalle autour d'une hélice α — le regroupement d'une même couleur révèle une face amphipathique.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.
- Forme moléculaire
- Tetrapeptide of D-amino acids with a non-peptidic C-terminal cap
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Not specified
Masse moyenne de référence
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Lys-(2-acetyl-2,7-diazaspiro[3.5]nonan-7-yl)
- Formule moléculaire
- C39H57N7O5
- Masse moyenne de référence
- ≈ 703,9
- Récepteurs
- Récepteur κ-opioïde (KOR), à restriction périphérique ; sélectif par rapport aux récepteurs μ et δ
- Squelette
- Tétrapeptide d'acides aminés D avec une coiffe C-terminale non peptidique
- Statut
- Approuvé en Chine (NMPA, 2025) pour la douleur postopératoire ; phase 3 dans le prurit associé à l'IRC ; non approuvé aux États-Unis, au Canada ni dans l'UE en septembre 2026
Unk= 2-acetyl-2,7-diazaspiro[3.5]nonane
- PubChem CID: 137433038
- IUPHAR ligand: 14403
- ChEMBL: CHEMBL5095089
- DrugBank: DB21529
- CAS RN: 2269511-95-5
- UNII: 22SCY98BXV
Valeurs chimiques : fiche éditoriale, PubChem, IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 13 études enregistrées avec « Anrikefon » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT07330063 | Efficacy and Safety of Anrikefon Injection for the Treatment of Postoperative Pain in Patients Undergoing Tota | Phase 2 | recruiting | 2026-09-22 |
| NCT07825142 | A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial of Anrikefon for Postoperative Analgesia After Percutaneo | Phase 4 | not yet recruiting | 2026-09-17 |
| NCT07826806 | Efficacy and Safety of Anrikefon Injection for the Treatment of Postoperative Pain in Patients Undergoing Lapa | Phase 2 | not yet recruiting | 2026-09-17 |
| NCT07810413 | Anrikefon Injection for Postoperative Analgesia in Thoracoscopic Lung Surgery: A Randomized, Double-Blind, Act | Sans objet | not yet recruiting | 2026-09-09 |
| NCT07801183 | Efficacy and Safety of Anrikefon Injection for Multimodal Postoperative Analgesia in Patients Undergoing Lapar | Phase 4 | not yet recruiting | 2026-09-03 |
| NCT07380113 | Anrikefon vs Nalfurafine for Sleep Quality in Hemodialysis Patients With CKD-aP | Phase 4 | recruiting | 2026-08-25 |
Anrikefon — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Tetrapeptide of D-amino acids with a non-peptidic C-terminal capMasse moyenne de référence: 703,9 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
Journal des modifications
Observations datées du pipeline de données (indicateurs des registres, empreintes d'essais, identifiants) et révisions éditoriales de cette fiche.
- Essais3 registered studies added on ClinicalTrials.gov (now 13).
- IdentifiantsCross-linked to IUPHAR ligand 14403 and PubChem CID 137433038.
- EssaisClinicalTrials.gov snapshot added: 10 registered studies, highest phase 4.
- ÉditorialContenu de la fiche révisé et mis à jour par l'équipe éditoriale.
FAQ sur Anrikefon
Qu'est-ce que Anrikefon ?+
L'anrikéfon (HSK21542) est un tétrapeptide synthétique d'acides aminés D (D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Lys) coiffé d'un groupe 2-acétyl-2,7-diazaspiro[3.5]nonane, C39H57N7O5, environ 704 Da. C'est un agoniste sélectif et à restriction périphérique du récepteur κ-opioïde développé par Haisco pour la douleur postopératoire et le prurit urémique. La NMPA chinoise l'a approuvé en 2025 pour la douleur légère à modérée après chirurgie abdominale ; un essai de phase 3 de 545 patients dans le prurit en hémodialyse a été publié dans le BMJ en 2025.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Anrikefon ?+
Le statut canadien des produits contenant Anrikefon n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Anrikefon ?+
Anrikefon est couramment décrit comme comptant environ 4 acides aminés (Agoniste du récepteur κ-opioïde à restriction périphérique (tétrapeptide d'acides aminés D)).
Qu'est-ce que l'anrikéfon ?+
Un tétrapeptide synthétique d'acides aminés D (HSK21542) qui active sélectivement les récepteurs κ-opioïdes périphériques, développé par Haisco pour la douleur postopératoire et la démangeaison urémique.
L'anrikéfon est-il approuvé ?+
En Chine, oui — approbation de la NMPA en 2025 pour la douleur légère à modérée après chirurgie abdominale. Non approuvé aux États-Unis, au Canada ni dans l'UE en septembre 2026.
En quoi l'anrikéfon diffère-t-il des opioïdes de type morphine ?+
Il cible les récepteurs κ plutôt que μ et est conçu pour ne pas entrer dans le cerveau, évitant la dépendance, la dépression respiratoire et les effets secondaires centraux ; ses données montrent un recours réduit aux analgésiques de secours après chirurgie.
Qu'a montré l'essai sur le prurit ?+
Un essai de phase 3 de 545 patients hémodialysés a testé 0,3 µg/kg trois fois par semaine pendant 12 semaines avec une réduction de 4 points du score de démangeaison comme critère principal ; 88 % des patients sous anrikéfon ont terminé la période en insu.
Comment l'anrikéfon se compare-t-il à la difélikéfaline ?+
Les deux sont des tétrapeptides d'acides aminés D agonistes κ à restriction périphérique ; la difélikéfaline est approuvée sur les marchés occidentaux pour la démangeaison en dialyse, l'anrikéfon en Chine pour la douleur postopératoire.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Liu BC et al. (2025). Efficacy and safety of anrikefon in patients with pruritus undergoing haemodialysis: multicentre, double blind, randomised placebo controlled phase 3 trial. BMJ
- 2.Azam MT et al. (2026). Efficacy and Safety of Anrikefon (HSK21542) for Postoperative Pain. A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials. J Pain Palliat Care Pharmacother
- 3.Wang K et al. (2025). Population pharmacokinetic modeling and exposure-response analysis of anrikefon: insights and implications in clinical analgesia. Expert Rev Clin Pharmacol
- 4.Xu Y et al. (2024). Efficacy and safety of anrikefon injection for postoperative analgesia in specific patient groups (elderly, liver damage, renal damage) after abdominal surgery. J Anesth Transl Med
- 5.Rayner H, van Wyk V (2025). Anrikefon for itching related to chronic kidney disease. BMJ
- 6.PubChem — compound summary for Anrikefon (CID 137433038)