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Un antagoniste de la GnRH en phase clinique étudié comme alternative aux agents établis.
Aussi appelé : teverelix TFA · GnRH antagonist
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
Le tévérélix est un antagoniste décapeptidique synthétique de la GnRH qui se lie de façon compétitive et réversible aux récepteurs hypophysaires de la GnRH, supprimant l'hormone lutéinisante et l'hormone folliculo-stimulante. C'est un composé expérimental étudié dans les troubles prostatiques et il n'est pas autorisé par Santé Canada. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Analogue décapeptidique synthétique de la GnRH
Contexte principal de recherche ou clinique : Antagoniste de la GnRH expérimental étudié pour le cancer de la prostate et les affections prostatiques bénignes ; non autorisé par Santé Canada
Sa place dans la classe
Le tévérélix appartient à la même famille d'antagonistes peptidiques que le cétrorélix, le ganirélix, l'abarélix et le dégarélix. L'intérêt de la recherche porte sur la formulation et la pharmacocinétique qui pourraient offrir des avantages pratiques, mais son statut demeure expérimental.
Mécanisme
En bloquant de façon compétitive le récepteur de la GnRH, le tévérélix supprime les gonadotrophines sans la poussée hormonale initiale caractéristique des agonistes. Les études cliniques rapportées ont évalué sa pharmacocinétique, son innocuité et ses effets de suppression hormonale.
Séquence de la forme de référence sélectionnée
Squelette de séquence pour la forme de référence : Tévérelix, peptide mère libre. Les extrémités, la stéréochimie et les modifications sont décrites ci-dessous.
XXXSYXLXPA
X1 = Ac-D-2Nal ; X2 = D-4-chlorophénylalanine ; X3 = D-3-pyridylalanine ; X6 = D-homocitrulline ; X8 = N6-isopropyl-L-lysine ; A10 = D-alaninamide.. X indique un résidu non canonique ; voir la séquence développée et la chimie de référence ci-dessous.
Analyser des séquences dans le laboratoire →Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
La molécule mère retenue porte D-homocitrulline6 et N6-isopropyl-Lys8. La clé stéréochimique complète de PubChem concorde avec NIH GSRS et la séquence développée concorde avec une étude originale. L’ancien identifiant est incomplet et contradictoire ; les sels de TFA et d’acétate ont des masses distinctes.
- Forme moléculaire
- Tévérelix, peptide mère libre
- Espèce
- Synthetic GnRH antagonist; no natural source species applies
- Extrémités (N / C)
- N-acetyl-D-2-naphthylalanyl / D-alaninamide
Masse moyenne de référence · Évaluation de l'identité moléculaire: 2026-10-05
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- PubChem PUG REST selected parent properties · 2026-10-05
- PubChem selected-parent biologic notation · 2026-10-05
- PubChem selected-parent identifiers with depositor attribution · 2026-10-05
- NIH GSRS independently selected parent record · 2026-10-05
- Original teverelix self-assembly study, materials chemical definition · 2026-10-05
Ac-D-2Nal-D-Phe(4-Cl)-D-3Pal-Ser-Tyr-D-hCit-Leu-Lys(iPr)-Pro-D-Ala-NH2
- Formule moléculaire
- C74H100ClN15O14
- Masse moyenne de référence
- ≈ 1 459,1
- Squelette
- Tévérelix, peptide mère libre
- Extrémité C-terminale
- D-alaninamide
- PubChem CID: 16135076
- CAS RN: 151272-78-5
- UNII: D19V7048JK
Valeurs chimiques : fiche éditoriale, PubChem.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 4 études enregistrées avec « Teverelix » comme intervention (instantané du 2026-09-06). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT07733934 | Study of Teverelix DP on Prostate Volume, Urinary Function and Clinical Outcomes Following Acute Urinary Reten | Phase 2 | not yet recruiting | 2026-07-29 |
| NCT07457164 | A Study Investigating the Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, Efficacy and Safety of Teverelix DP, a Gonadotro | Phase 2 | not yet recruiting | 2026-03-12 |
| NCT04693507 | Teverelix Evaluated in Advanced Prostate Cancer | Phase 2 | completed | 2024-07-23 |
| NCT03781947 | A Study of Parenterally-administered Teverelix TFA in Healthy Male Volunteers | Phase 1 | completed | 2020-03-17 |
Teverelix — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Tévérelix, peptide mère libreMasse moyenne de référence: 1 459,1 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
FAQ sur Teverelix
Qu'est-ce que Teverelix ?+
Le tévérélix est un antagoniste décapeptidique synthétique de la GnRH qui se lie de façon compétitive et réversible aux récepteurs hypophysaires de la GnRH, supprimant l'hormone lutéinisante et l'hormone folliculo-stimulante. C'est un composé expérimental étudié dans les troubles prostatiques et il n'est pas autorisé par Santé Canada. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Teverelix ?+
Le statut canadien des produits contenant Teverelix n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur de la forme de référence sélectionnée pour Teverelix ?+
La forme de référence sélectionnée (Tévérelix, peptide mère libre) comporte 10 résidus ou unités dérivées de résidus dans son squelette. Les autres formes de cette famille peuvent avoir une longueur différente.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Ulys et al. (2024). Efficacy, tolerability, and safety of teverelix DP in patients with advanced prostate cancer: A multicenter, open-label, phase 2 trial. Prostate
- 2.MacLean et al. (2022). Pharmacokinetic, Safety, and Pharmacodynamic Properties of Teverelix Trifluoroacetate, a Novel Gonadotropin-Releasing Hormone Antagonist, in Healthy Adult Subjects. Clin Pharmacol Drug Dev
- 3.MacLean et al. (2023). Safety, Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Evaluation of Teverelix for the Treatment of Hormone-Sensitive Advanced Prostate Cancer: Phase 2 Loading-Dose-Finding Studies. Medicina (Kaunas)
- 4.Erb et al. (2000). Pituitary and gonadal endocrine effects and pharmacokinetics of the novel luteinizing hormone-releasing hormone antagonist teverelix in healthy men--a first-dose-in-humans study. Clin Pharmacol Ther
- 5.Sannala et al. (2024). A Model-Informed Drug Development Approach to Design a Phase 3 Trial of Teverelix Drug Product in Advanced Prostate Cancer Patients with Increased Cardiovascular Risk. Clin Pharmacol Drug Dev
- 6.Ulys et al. (2025). Teverelix is a potential treatment option for the prevention of acute urinary retention recurrence in men suffering from benign prostatic hyperplasia. Int Urol Nephrol
- 7.Li et al. (2026). Mechanism of Self-Assembly of the Gonadropin Releasing Hormone Antagonist Teverelix into Amyloid Fibrils. Mol Pharm
- 8.Mallardé et al. (2003). PLGA-PEG microspheres of teverelix: influence of polymer type on microsphere characteristics and on teverelix in vitro release. Int J Pharm
- 9.PubChem — compound summary for Teverelix (CID 16135076)