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Bloque directement les récepteurs de la GnRH — pas de poussée hormonale initiale, contrairement aux agonistes.
Aussi appelé : Cetrotide · GnRH antagonist
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
Le cétrorélix est un antagoniste décapeptidique synthétique de la GnRH qui bloque de façon compétitive le récepteur de la GnRH. C'est un médicament approuvé sur ordonnance utilisé en fécondation in vitro pour prévenir les poussées prématurées de l'hormone lutéinisante. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Analogue décapeptidique synthétique de la GnRH
Contexte principal de recherche ou clinique : Médicament approuvé utilisé en procréation assistée pour prévenir les poussées prématurées de l'hormone lutéinisante (sur ordonnance)
Antagoniste contre agoniste
Contrairement aux agonistes de la GnRH, qui provoquent une poussée hormonale initiale avant la suppression, les antagonistes comme le cétrorélix bloquent le récepteur immédiatement. Cette suppression rapide et sans poussée est appréciée dans les protocoles de fertilité où le moment exact de la poussée de LH est important.
Conception
Le cétrorélix intègre plusieurs substitutions par des acides aminés non naturels sur le squelette décapeptidique de la GnRH. Ces changements convertissent l'agoniste naturel en un antagoniste compétitif stable tout en résistant à la dégradation enzymatique.
Séquence
Séquence en code à une lettre couramment citée pour Cetrorelix (à titre éducatif ; les isoformes et les modifications peuvent différer) :
AFASYXLRPA
X = non-canonical residue (Residue 6 is N<sup>5</sup>-D-aminocarbonylornithine (D-Cit); N-terminal alanine is N-acetylated,2-naphthalenyl-alanine (Ac-D-Nal) ; C-terminal D-alanine is amidated; residue 2 is D-chlorophenyalanine (D-Cpa); residue 3 is 3-pyridinyl-D-alanine (D-Pal)). X indique un résidu non canonique — voir le bloc structure ci-dessous. (Représenté comme une alanine sur la roue.)
Résidus placés à ~100° d'intervalle autour d'une hélice α — le regroupement d'une même couleur révèle une face amphipathique.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.
- Forme moléculaire
- Cetrorelix (source record; form not independently established)
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Not specified
Masse moyenne de référence
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
- Formule moléculaire
- C70H92ClN17O14
- Masse moyenne de référence
- ≈ 1 431
- Statut
- Approved medicine in at least one jurisdiction (IUPHAR record)
Residue 6 is N<sup>5</sup>-D-aminocarbonylornithine (D-Cit); N-terminal alanine is N-acetylated,2-naphthalenyl-alanine (Ac-D-Nal) ; C-terminal D-alanine is amidated; residue 2 is D-chlorophenyalanine (D-Cpa); residue 3 is 3-pyridinyl-D-alanine (D-Pal)
- PubChem CID: 25074887
- IUPHAR ligand: 1190
- ChEMBL: CHEMBL1200490
- DrugBank: DB00050
- CAS RN: 120287-85-6
- UNII: OON1HFZ4BA
Valeurs chimiques : IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology, PubChem · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 140 études enregistrées avec « Cetrorelix » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT07732348 | Oral GnRH Antagonist (Linzagolix) Versus Injectable GnRH Antagonist in Controlled Ovarian Stimulation for In V | Sans objet | not yet recruiting | 2026-09-30 |
| NCT07836400 | Half-dose vs Conventional-dose Cetrorelix in ICSI Cycles | — | not yet recruiting | 2026-09-23 |
| NCT07340827 | A Study to Compare the Efficacy and Safety of Follitropin Alfa/Lutropin Alfa Versus hMG in Japanese Participan | Phase 3 | recruiting | 2026-09-08 |
| NCT07736261 | Drospirenone-Primed Ovarian Stimulation Versus GnRH Antagonist Protocol in Poor Ovarian Responders Undergoing | Phase 2 | not yet recruiting | 2026-07-30 |
| NCT06572930 | Serum FSH Monitoring for Identification of an Optimal Range During Ovarian Stimulation | — | recruiting | 2026-06-25 |
| NCT06212102 | Dydrogesterone Versus GnRH Antagonist in Poor Responders Undergoing Double Ovarian Stimulation | Phase 2 | recruiting | 2026-05-04 |
Cetrorelix — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Cetrorelix (source record; form not independently established)Masse moyenne de référence: 1 431 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
Journal des modifications
Observations datées du pipeline de données (indicateurs des registres, empreintes d'essais, identifiants) et révisions éditoriales de cette fiche.
- Essais1 registered study added on ClinicalTrials.gov (now 140).
FAQ sur Cetrorelix
Qu'est-ce que Cetrorelix ?+
Le cétrorélix est un antagoniste décapeptidique synthétique de la GnRH qui bloque de façon compétitive le récepteur de la GnRH. C'est un médicament approuvé sur ordonnance utilisé en fécondation in vitro pour prévenir les poussées prématurées de l'hormone lutéinisante. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Cetrorelix ?+
Le statut canadien des produits contenant Cetrorelix n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Cetrorelix ?+
Cetrorelix est couramment décrit comme comptant environ 10 acides aminés (Antagoniste de la GnRH (analogue décapeptidique)).
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Tur-Kaspa et al. (2009). GnRH antagonist, cetrorelix, for pituitary suppression in modern, patient-friendly assisted reproductive technology. Expert Opin Drug Metab Toxicol
- 2.Hebisha et al. (2017). GnRH Antagonist Cetrorelix Administration Before hCG for Protection of Ovarian Hyperstimulation Syndrome. J Obstet Gynaecol India
- 3.Ludwig et al. (2002). Tailoring the GnRH antagonist cetrorelix acetate to individual patients' needs in ovarian stimulation for IVF: results of a prospective, randomized study. Hum Reprod
- 4.Findeklee et al. (2023). Cetrorelix in reproductive medicine. F S Rep
- 5.Zhao et al. (2010). GnRH antagonist cetrorelix inhibits mitochondria-dependent apoptosis triggered by chemotherapy in granulosa cells of rats. Gynecol Oncol
- 6.Reissmann et al. (2000). The LHRH antagonist cetrorelix: a review. Hum Reprod Update
- 7.Zhang et al. (2025). Cetrorelix promotes cell apoptosis via the PI3K-AKT-FOXO1 pathway in epithelial ovarian cancer. Front Oncol
- 8.Ludwig et al. (2000). Significant reduction of the incidence of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) by using the LHRH antagonist Cetrorelix (Cetrotide) in controlled ovarian stimulation for assisted reproduction. Arch Gynecol Obstet
- 9.PubChem — compound summary for Cetrorelix (CID 16130924)
- 10.Wikipedia — Cetrorelix