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Un tétradécapeptide riche en ponts disulfure qui agit localement dans la lumière intestinale.
Aussi appelé : Linzess · Constella
Fait partie du regroupement Peptides métaboliques et GLP-1
Aperçu
Le linaclotide est un peptide synthétique de 14 acides aminés qui active la guanylate cyclase-C sur la paroi intestinale, augmentant le GMP cyclique et entraînant la sécrétion de chlorure, de bicarbonate et d'eau dans la lumière. C'est un traitement approuvé pour le syndrome du côlon irritable avec constipation et la constipation chronique. Le contenu ici est purement éducatif.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Tétradécapeptide synthétique
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvé pour le syndrome du côlon irritable avec constipation et la constipation chronique
Conception à action locale
Trois ponts disulfure verrouillent le linaclotide dans un repliement rigide et résistant aux protéases, et il n'est essentiellement pas absorbé. Agir uniquement dans la lumière intestinale minimise l'exposition systémique, une caractéristique délibérée de sa conception comme agoniste peptidique peu absorbé.
Mécanisme sécrétoire
Le GMP cyclique élevé active le canal chlorure CFTR, attirant les liquides dans l'intestin pour ramollir les selles et accélérer le transit, tout en modulant la signalisation de la douleur viscérale. Le linaclotide est un exemple de premier plan de la classe des agonistes de la guanylate cyclase-C étudiée pour les troubles fonctionnels intestinaux.
Séquence
Séquence en code à une lettre couramment citée pour Linaclotide (à titre éducatif ; les isoformes et les modifications peuvent différer) :
CCEYCCNPACTGCY
Résidus placés à ~100° d'intervalle autour d'une hélice α — le regroupement d'une même couleur révèle une face amphipathique.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.
- Forme moléculaire
- Linaclotide (source record; form not independently established)
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Not specified
Masse moyenne de référence
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
- Formule moléculaire
- C59H79N15O21S6
- Masse moyenne de référence
- ≈ 1 526,8
- Statut
- Approved medicine in at least one jurisdiction (IUPHAR record)
Disulphide bond formation between cysteine residues at positions 1 and 6, 2 and 10, and 5 and 13
- PubChem CID: 16158208
- IUPHAR ligand: 5017
- DrugBank: DB08890
- CAS RN: 851199-59-2
- UNII: N0TXR0XR5X
Valeurs chimiques : PubChem, IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 60 études enregistrées avec « Linaclotide » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT07780344 | MRI Parameters as Biomarkers in Cystic Fibrosis (FEMPTO) | Sans objet | not yet recruiting | 2026-08-21 |
| NCT05796388 | A Study of Virtual Reality and Linaclotide for IBS-C | Sans objet | recruiting | 2026-07-29 |
| NCT03796884 | Linaclotide in Treating Patients With Stages 0-3 Colorectal Cancer | Phase 2 | active not recruiting | 2026-07-22 |
| NCT05652205 | A Study to Assess Adverse Events and Change in Symptoms With Linaclotide Versus Placebo in Pediatric Subjects, | Phase 3 | completed | 2026-05-14 |
| NCT07569419 | Proof of Principle Study for an Efficacy Trial of Linaclotide for Cystic Fibrosis | Phase 1 précoce | recruiting | 2026-05-06 |
| NCT05107219 | GCC Agonist Signal in the Small Intestine | Phase 1 | completed | 2026-04-07 |
Linaclotide — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Linaclotide (source record; form not independently established)Masse moyenne de référence: 1 526,8 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
FAQ sur Linaclotide
Qu'est-ce que Linaclotide ?+
Le linaclotide est un peptide synthétique de 14 acides aminés qui active la guanylate cyclase-C sur la paroi intestinale, augmentant le GMP cyclique et entraînant la sécrétion de chlorure, de bicarbonate et d'eau dans la lumière. C'est un traitement approuvé pour le syndrome du côlon irritable avec constipation et la constipation chronique. Le contenu ici est purement éducatif.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Linaclotide ?+
Le statut canadien des produits contenant Linaclotide n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Linaclotide ?+
Linaclotide est couramment décrit comme comptant environ 14 acides aminés (Agoniste de la guanylate cyclase-C).
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Di Lorenzo et al. (2024). Efficacy and safety of linaclotide in treating functional constipation in paediatric patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled, multicentre, phase 3 trial. Lancet Gastroenterol Hepatol
- 2.Rao et al. (2024). Comparative profiles of lubiprostone, linaclotide, and elobixibat for chronic constipation: a systematic literature review with meta-analysis and number needed to treat/harm. BMC Gastroenterol
- 3.Yang et al. (2023). Bowel preparation efficacy and safety of compound polyethylene glycol electrolyte powder combined with linaclotide for colonoscopy: A randomized controlled trial. JGH Open
- 4.Di Lorenzo et al. (2024). Randomized controlled trial of linaclotide in children aged 6-17 years with functional constipation. J Pediatr Gastroenterol Nutr
- 5.Yoshihara et al. (2024). Efficacy and safety of linaclotide in treatment-resistant chronic constipation: A multicenter, open-label study. Neurogastroenterol Motil
- 6.Góngora-Benítez et al. (2013). Constella™(EU)-Linzess™(USA): the last milestone in the long journey of the peptide linaclotide and its implications for the future of peptide drugs. Future Med Chem
- 7.PubChem — compound summary for Linaclotide (CID 16158208)
- 8.Wikipedia — Linaclotide