Un tétradécapeptide riche en ponts disulfure qui agit localement dans la lumière intestinale.
Aussi appelé : Linzess · Constella
Fait partie du regroupement Peptides métaboliques et GLP-1
Aperçu
Le linaclotide est un peptide synthétique de 14 acides aminés qui active la guanylate cyclase-C sur la paroi intestinale, augmentant le GMP cyclique et entraînant la sécrétion de chlorure, de bicarbonate et d'eau dans la lumière. C'est un traitement approuvé pour le syndrome du côlon irritable avec constipation et la constipation chronique. Le contenu ici est purement éducatif.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Tétradécapeptide synthétique
Contexte principal de recherche ou clinique : Approuvé pour le syndrome du côlon irritable avec constipation et la constipation chronique
Conception à action locale
Trois ponts disulfure verrouillent le linaclotide dans un repliement rigide et résistant aux protéases, et il n'est essentiellement pas absorbé. Agir uniquement dans la lumière intestinale minimise l'exposition systémique, une caractéristique délibérée de sa conception comme agoniste peptidique peu absorbé.
Mécanisme sécrétoire
Le GMP cyclique élevé active le canal chlorure CFTR, attirant les liquides dans l'intestin pour ramollir les selles et accélérer le transit, tout en modulant la signalisation de la douleur viscérale. Le linaclotide est un exemple de premier plan de la classe des agonistes de la guanylate cyclase-C étudiée pour les troubles fonctionnels intestinaux.
Séquence
Séquence en code à une lettre couramment citée pour Linaclotide (à titre éducatif ; les isoformes et les modifications peuvent différer) :
CCEYCCNPACTGCY
Résidus placés à ~100° d'intervalle autour d'une hélice α — le regroupement d'une même couleur révèle une face amphipathique.
FAQ sur Linaclotide
Qu'est-ce que Linaclotide ?+
Le linaclotide est un peptide synthétique de 14 acides aminés qui active la guanylate cyclase-C sur la paroi intestinale, augmentant le GMP cyclique et entraînant la sécrétion de chlorure, de bicarbonate et d'eau dans la lumière. C'est un traitement approuvé pour le syndrome du côlon irritable avec constipation et la constipation chronique. Le contenu ici est purement éducatif.
Linaclotide est-il un médicament approuvé ?+
Linaclotide : Approuvé pour le syndrome du côlon irritable avec constipation et la constipation chronique. Suivez toujours les conseils médicaux autorisés pour les produits approuvés.
Quelle est la longueur typique de Linaclotide ?+
Linaclotide est couramment décrit comme comptant environ 14 acides aminés (Agoniste de la guanylate cyclase-C).