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Administré sous forme d'implant sous-cutané de 12 mois pour une activation continue du récepteur de la GnRH.
Aussi appelé : Supprelin LA · Vantas · GnRH agonist
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
L'histréline est un peptide agoniste synthétique de la GnRH administré sous forme d'implant sous-cutané qui libère le médicament en continu sur environ un an. C'est un médicament approuvé sur ordonnance pour la puberté précoce centrale chez l'enfant et le cancer de la prostate hormonosensible chez l'adulte. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Analogue synthétique de la GnRH
Contexte principal de recherche ou clinique : Médicament approuvé pour la puberté précoce centrale et le cancer de la prostate hormonosensible, administré par implant sous-cutané (sur ordonnance)
Administration par implant
Plutôt que des injections répétées, l'histréline est placée dans un petit implant d'hydrogel sous la peau du bras. La libération continue maintient la désensibilisation des récepteurs, supprimant les gonadotrophines et les hormones sexuelles jusqu'au retrait ou au remplacement de l'implant.
Conception du peptide
L'histréline est un analogue nonapeptidique de la GnRH avec une substitution par une D-histidine et une extrémité C-terminale éthylamide. Ces modifications augmentent la puissance et la stabilité métabolique par rapport à la GnRH native, soutenant le format d'implant de longue durée.
Séquence
Séquence en code à une lettre couramment citée pour Histrelin (à titre éducatif ; les isoformes et les modifications peuvent différer) :
XHWSYHLRP
X = non-canonical residue (N-terminal residue is pyroglutamic acid; histadine residue is phenylmethyl-histidine). X indique un résidu non canonique — voir le bloc structure ci-dessous. (Représenté comme une alanine sur la roue.)
Résidus placés à ~100° d'intervalle autour d'une hélice α — le regroupement d'une même couleur révèle une face amphipathique.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.
- Forme moléculaire
- Histrelin (source record; form not independently established)
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Not specified
Masse moyenne de référence
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
- Formule moléculaire
- C66H86N18O12
- Masse moyenne de référence
- ≈ 1 323,5
- Statut
- Approved medicine in at least one jurisdiction (IUPHAR record)
N-terminal residue is pyroglutamic acid; histadine residue is phenylmethyl-histidine
- PubChem CID: 25077993
- IUPHAR ligand: 3884
- ChEMBL: CHEMBL1201255
- CAS RN: 76712-82-8
- UNII: H50H3S3W74
Valeurs chimiques : IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology, PubChem · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 15 études enregistrées avec « Histrelin » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT04513717 | Two Studies for Patients With High Risk Prostate Cancer Testing Less Intense Treatment for Patients With a Low | Phase 3 | active not recruiting | 2026-08-17 |
| NCT05050084 | Two Studies for Patients With Unfavorable Intermediate Risk Prostate Cancer Testing Less Intense Treatment for | Phase 3 | active not recruiting | 2026-08-17 |
| NCT06378866 | Stereotactic Body Radiation Therapy Plus Immediate or Delayed Androgen Receptor Pathway Inhibitor and Androgen | Phase 2 | recruiting | 2026-07-20 |
| NCT04787744 | Veterans Affairs Seamless Phase II/III Randomized Trial of STAndard Systemic theRapy With or Without PET-direc | Phase 3 | recruiting | 2026-04-08 |
| NCT04203381 | Skeletal Health and Bone Marrow Composition Among Youth | Sans objet | terminated | 2026-04-03 |
| NCT03678025 | Standard Systemic Therapy With or Without Definitive Treatment in Treating Participants With Metastatic Prosta | Phase 3 | recruiting | 2025-09-11 |
Histrelin — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Histrelin (source record; form not independently established)Masse moyenne de référence: 1 323,5 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
FAQ sur Histrelin
Qu'est-ce que Histrelin ?+
L'histréline est un peptide agoniste synthétique de la GnRH administré sous forme d'implant sous-cutané qui libère le médicament en continu sur environ un an. C'est un médicament approuvé sur ordonnance pour la puberté précoce centrale chez l'enfant et le cancer de la prostate hormonosensible chez l'adulte. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Histrelin ?+
Le statut canadien des produits contenant Histrelin n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Histrelin ?+
Histrelin est couramment décrit comme comptant environ 9 acides aminés (Agoniste de la GnRH (analogue nonapeptidique)).
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Deeks (2010). Histrelin: in advanced prostate cancer. Drugs
- 2.Mak et al. (2023). Trends in Histrelin Implantation at a Pediatric Tertiary Care Center. J Surg Res
- 3.Barradell et al. (1993). Histrelin. A review of its pharmacological properties and therapeutic role in central precocious puberty. Drugs
- 4.Silverman et al. (2021). Clinical characteristics and treatment patterns with histrelin acetate subcutaneous implants vs. leuprolide injections in children with precocious puberty: a real-world study using a US claims database. J Pediatr Endocrinol Metab
- 5.Olson-Kennedy et al. (2021). Histrelin Implants for Suppression of Puberty in Youth with Gender Dysphoria: A Comparison of 50 mcg/Day (Vantas) and 65 mcg/Day (SupprelinLA). Transgend Health
- 6.Krishna et al. (2021). Optimizing pediatric histrelin implantation to improve success rates in clinic without sedation. J Pediatr Endocrinol Metab
- 7.Klein et al. (2020). Treatment patterns, health resource utilization and costs among central precocious puberty patients treated with leuprolide or histrelin: an examination of the commercial and Medicaid populations. J Med Econ
- 8.Eugster et al. (2007). Efficacy and safety of histrelin subdermal implant in children with central precocious puberty: a multicenter trial. J Clin Endocrinol Metab
- 9.PubChem — compound summary for Histrelin (CID 25077993)
- 10.Wikipedia — Histrelin