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Une magainine modifiée de 22 résidus qui forme des pores membranaires toroïdaux contre les bactéries à Gram positif et à Gram négatif.
Aussi appelé : MSI-78 · pexiganan acetate
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
Le pexiganan (MSI-78) est un peptide antimicrobien synthétique de 22 acides aminés dérivé du peptide de peau de grenouille magainine 2. Il se replie en hélice alpha amphipathique sur les membranes bactériennes et les perméabilise par formation de pores toroïdaux, et il a été étudié comme traitement topique expérimental des ulcères du pied diabétique infectés. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Analogue synthétique de la magainine 2 (peptide de défense de la peau de grenouille)
Contexte principal de recherche ou clinique : Agent topique expérimental étudié pour les ulcères du pied diabétique infectés
Conception et mécanisme
Le pexiganan a été conçu à partir de la magainine 2 pour accroître la charge cationique et l'amphipathicité hélicoïdale. Non structuré dans l'eau, il adopte une hélice alpha au contact des membranes bactériennes anioniques, puis s'insère près de la surface de la bicouche et induit une contrainte de courbure positive qui ouvre des pores toroïdaux, dissipant le potentiel membranaire.
Historique de la recherche
Sous forme de crème topique à 1 %, il a progressé dans des essais cliniques pour les infections du pied diabétique mais n'a pas obtenu d'homologation aux États-Unis. Il demeure un peptide de référence très cité dans les études sur les antimicrobiens actifs sur les membranes et la conception structure-activité.
Séquence
Séquence en code à une lettre couramment citée pour Pexiganan (à titre éducatif ; les isoformes et les modifications peuvent différer) :
GIGKFLKKAKKFGKAFVKILKK
Résidus placés à ~100° d'intervalle autour d'une hélice α — le regroupement d'une même couleur révèle une face amphipathique.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.
- Forme moléculaire
- Pexiganan (source record; form not independently established)
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Not specified
Masse moyenne de référence
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
- Formule moléculaire
- C122H210N32O22
- Masse moyenne de référence
- ≈ 2 477,2
- PubChem CID: 16132253
- IUPHAR ligand: 14042
- ChEMBL: CHEMBL1275802
- DrugBank: DB16293
- CAS RN: 147664-63-9
- UNII: TVF29Q70Q1
Valeurs chimiques : PubChem, IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 4 études enregistrées avec « Pexiganan » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT00563394 | MSI-78 Topical Cream vs. Oral Ofloxacin in the Treatment of Infected Diabetic Ulcers | Phase 3 | completed | 2020-09-03 |
| NCT00563433 | MSI-78 Topical Cream vs. Oral Ofloxacin in the Treatment of Infected Diabetic Ulcers | Phase 3 | completed | 2020-09-03 |
| NCT01594762 | Pexiganan Versus Placebo Control for the Treatment of Mild Infections of Diabetic Foot Ulcers | Phase 3 | completed | 2017-06-14 |
| NCT01590758 | Pexiganan Versus Placebo Control for the Treatment of Mild Infections of Diabetic Foot Ulcers | Phase 3 | completed | 2017-06-14 |
Pexiganan — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Pexiganan (source record; form not independently established)Masse moyenne de référence: 2 477,2 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
FAQ sur Pexiganan
Qu'est-ce que Pexiganan ?+
Le pexiganan (MSI-78) est un peptide antimicrobien synthétique de 22 acides aminés dérivé du peptide de peau de grenouille magainine 2. Il se replie en hélice alpha amphipathique sur les membranes bactériennes et les perméabilise par formation de pores toroïdaux, et il a été étudié comme traitement topique expérimental des ulcères du pied diabétique infectés. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Pexiganan ?+
Le statut canadien des produits contenant Pexiganan n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Pexiganan ?+
Pexiganan est couramment décrit comme comptant environ 22 acides aminés (Peptide antimicrobien synthétique (analogue de la magainine)).
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Lamb et al. (1998). Pexiganan acetate. Drugs
- 2.Cohen et al. (2023). Interaction of Pexiganan (MSI-78)-Derived Analogues Reduces Inflammation and TLR4-Mediated Cytokine Secretion: A Comparative Study. ACS Omega
- 3.Lee et al. (2013). Lipid composition-dependent membrane fragmentation and pore-forming mechanisms of membrane disruption by pexiganan (MSI-78). Biochemistry
- 4.Ge et al. (1999). In vitro antibacterial properties of pexiganan, an analog of magainin. Antimicrob Agents Chemother
- 5.Cirioni et al. (2016). Enhanced Efficacy of Combinations of Pexiganan with Colistin Versus Acinetobacter Baumannii in Experimental Sepsis. Shock
- 6.Ge et al. (1999). In vitro susceptibility to pexiganan of bacteria isolated from infected diabetic foot ulcers. Diagn Microbiol Infect Dis
- 7.Cirioni et al. (2018). Efficacy of Pexiganan Combination with Tigecycline in a Mouse Model of Pseudomonas aeruginosa Sepsis. Curr Top Med Chem
- 8.Ghazvini et al. (2024). Sustain-release lipid-liquid crystal formulations of pexiganan against Helicobacter pylori infection: in vitro evaluation in C57BL/6 mice. BMC Pharmacol Toxicol
- 9.PubChem — compound summary for Pexiganan (CID 16132253)
- 10.PMC — Structure, membrane orientation, mechanism and function of pexiganan