Une magainine modifiée de 22 résidus qui forme des pores membranaires toroïdaux contre les bactéries à Gram positif et à Gram négatif.
Aussi appelé : MSI-78 · pexiganan acetate
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
Le pexiganan (MSI-78) est un peptide antimicrobien synthétique de 22 acides aminés dérivé du peptide de peau de grenouille magainine 2. Il se replie en hélice alpha amphipathique sur les membranes bactériennes et les perméabilise par formation de pores toroïdaux, et il a été étudié comme traitement topique expérimental des ulcères du pied diabétique infectés. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Analogue synthétique de la magainine 2 (peptide de défense de la peau de grenouille)
Contexte principal de recherche ou clinique : Agent topique expérimental étudié pour les ulcères du pied diabétique infectés
Conception et mécanisme
Le pexiganan a été conçu à partir de la magainine 2 pour accroître la charge cationique et l'amphipathicité hélicoïdale. Non structuré dans l'eau, il adopte une hélice alpha au contact des membranes bactériennes anioniques, puis s'insère près de la surface de la bicouche et induit une contrainte de courbure positive qui ouvre des pores toroïdaux, dissipant le potentiel membranaire.
Historique de la recherche
Sous forme de crème topique à 1 %, il a progressé dans des essais cliniques pour les infections du pied diabétique mais n'a pas obtenu d'homologation aux États-Unis. Il demeure un peptide de référence très cité dans les études sur les antimicrobiens actifs sur les membranes et la conception structure-activité.
Séquence
Séquence en code à une lettre couramment citée pour Pexiganan (à titre éducatif ; les isoformes et les modifications peuvent différer) :
GIGKFLKKAKKFGKAFVKILKK
Résidus placés à ~100° d'intervalle autour d'une hélice α — le regroupement d'une même couleur révèle une face amphipathique.
FAQ sur Pexiganan
Qu'est-ce que Pexiganan ?+
Le pexiganan (MSI-78) est un peptide antimicrobien synthétique de 22 acides aminés dérivé du peptide de peau de grenouille magainine 2. Il se replie en hélice alpha amphipathique sur les membranes bactériennes et les perméabilise par formation de pores toroïdaux, et il a été étudié comme traitement topique expérimental des ulcères du pied diabétique infectés. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Pexiganan est-il un médicament approuvé ?+
Pexiganan est abordé ici comme un sujet de recherche / éducatif. Agent topique expérimental étudié pour les ulcères du pied diabétique infectés. Ceci n'est pas un avis médical.
Quelle est la longueur typique de Pexiganan ?+
Pexiganan est couramment décrit comme comptant environ 22 acides aminés (Peptide antimicrobien synthétique (analogue de la magainine)).