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Un peptide bronzant des années 1980 de l'Université de l'Arizona qui n'a jamais obtenu de licence, a acquis un marché noir et est documenté surtout par des rapports de cas de préjudice.
Aussi appelé : MT-2 · MT-II · Melanotan 2 · MT2 · Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2
Fait partie du regroupement Peptides cosmétiques et cutanés
Aperçu
Le Melanotan II est un analogue heptapeptidique cyclique synthétique de l'hormone α-mélanotrope (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2) qui active de façon non sélective les récepteurs de la mélanocortine, produisant un brunissement de la peau via MC1R et des érections et des effets sur l'appétit via MC4R. Il n'a jamais été approuvé nulle part et est vendu illégalement en ligne pour le bronzage ; la littérature humaine publiée consiste en grande partie en rapports de cas de rhabdomyolyse, d'infarctus rénal et de mélanome coïncidant avec son usage. Un essai de phase 2 comme adjuvant à la photothérapie a été enregistré en 2026.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Synthetic cyclic peptide
Contexte principal de recherche ou clinique : Non approuvé dans aucune juridiction ; vendu illégalement en ligne comme injectable bronzant. Un essai de phase 2 enregistré (2026) comme adjuvant à la photothérapie
Qu'est-ce que le Melanotan II
Le Melanotan II (MT-II) est un analogue peptidique cyclique synthétique de l'hormone α-mélanotrope, conçu dans les années 1980 à l'Université de l'Arizona comme candidat agent de bronzage sans soleil. Sept résidus — une norleucine, puis un cycle Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys fermé par un pont lactame — reproduisent le cœur His-Phe-Arg-Trp que tous les récepteurs de la mélanocortine reconnaissent, sous une forme bien plus puissante et stable que l'hormone. Formule C50H69N15O9, masse moyenne d'environ 1 024 Da. Il n'a jamais obtenu de licence. Son amide C-terminal est la seule différence avec le brémélanotide, approuvé plus tard pour une indication différente ; le MT-II lui-même survit comme injectable sans licence vendu en ligne pour le bronzage.
Séquence et chimie
La représentation à une lettre de l'IUPHAR est XDHFRWK, où X est la norleucine ; l'affichage ne peut montrer ni la configuration D de la phénylalanine ni la fermeture du cycle entre les chaînes latérales d'aspartate et de lysine, qui sont pourtant ce qui fait fonctionner la molécule. La norleucine remplace la méthionine de l'α-MSH pour supprimer un site d'oxydation ; la D-Phe en position 4 et la contrainte lactame maintiennent le pharmacophore dans sa forme active et le protègent des peptidases. Les travaux de chimie médicinale se poursuivent sur cet échafaudage — Tomassi et al. (Journal of Medicinal Chemistry 2022) l'ont utilisé pour générer des agonistes de la mélanocortine fonctionnellement sélectifs — parce que le cœur de l'α-MSH reste le modèle de toute la famille de récepteurs.
Mécanisme et effets
Le MT-II active les récepteurs de la mélanocortine sans sélectivité. Sur MC1R des mélanocytes, il augmente la synthèse d'eumélanine, d'où un brunissement de la peau même sans soleil ; sur MC4R dans l'hypothalamus, il déclenche des érections et supprime l'appétit — chez des rats anesthésiés, le MT-II intraveineux ou intra-hypothalamique induisait des événements érectiles de façon dose-dépendante (Giuliano et al., Neuroscience 2006). Des études chez le rongeur ont exploré d'autres effets centraux : inversion d'un déficit de mémoire après un régime riche en gras (Wekwejt et al., Biomedicine & Pharmacotherapy 2023) et de comportements de type autistique dans un modèle murin d'activation immunitaire maternelle (Minakova et al., PLoS One 2019). Ce sont des résultats de laboratoire avec le peptide comme outil, pas des preuves pour un usage humain.
Données humaines : rapports de cas de préjudice
Parce que le MT-II n'a jamais été développé au moyen d'essais, la littérature humaine est dominée par des rapports d'événements indésirables. Un homme de 39 ans qui s'est injecté 6 mg — six fois ce qu'il croyait être la dose initiale — a développé une toxicité sympathomimétique et une rhabdomyolyse avec une créatine kinase culminant à 17 773 UI/L et une insuffisance rénale aiguë, nécessitant des soins intensifs (Nelson et al., Clinical Toxicology 2012). Une femme de 20 ans de phototype II a développé un mélanome cutané trois mois après une cure de MT-II auto-injecté combinée à des séances de bronzage artificiel (Hjuler et al., Dermatology 2014). Un infarctus rénal attribué au MT-II a été rapporté, avec des mécanismes thrombotiques et toxiques directs proposés (Peters et al., CEN Case Reports 2020). Les rapports de cas ne peuvent établir de causalité, mais ils définissent le profil de risque qu'aucun essai n'a jamais mesuré.
| Rapport | Événement | Contexte |
|---|---|---|
| Nelson et al. 2012 | Rhabdomyolyse, tachycardie, insuffisance rénale | Auto-injection de 6 mg, produit acheté sur Internet |
| Hjuler et al. 2014 | Mélanome cutané | Cure de 3-4 semaines plus bronzage artificiel, phototype II |
| Peters et al. 2020 | Infarctus rénal | Revue plus cas ; mécanisme thrombotique proposé |
Comment il est réellement utilisé
Une étude qualitative de forums en ligne britanniques et irlandais (Gilhooley et al., Dermatology 2021) a extrait 623 messages de 205 participants et a constaté des motivations centrées sur une apparence bronzée avant les vacances et pour le fitness ou le culturisme, aux côtés d'une désinformation généralisée sur un produit non réglementé, d'une préparation et d'un dosage improvisés, de l'usage du bronzage artificiel et d'effets secondaires. La nature dissimulée de l'usage rend la prévalence inconnue. Les autorités sanitaires de plusieurs pays ont émis des avertissements contre l'injection de produits melanotan achetés en ligne.
Statut réglementaire et un seul essai
Le Melanotan II n'est approuvé dans aucune juridiction et ne peut être vendu légalement pour usage humain aux États-Unis, au Canada ni dans l'UE. Son composé apparenté, l'afamélanotide (Melanotan I), un analogue linéaire, est un implant approuvé pour un trouble rare de photosensibilité, ce qui explique la confusion fréquente entre les deux noms ; le guide comparatif des melanotans les distingue. En 2026, un essai de phase 2 a été enregistré (NCT07437560) testant le MT-II comme adjuvant à la photothérapie UVB à bande étroite pour la repigmentation, indiqué en recrutement — la première étude humaine contrôlée de la molécule depuis des décennies.
Ce que cette page n'est pas
C'est une fiche éducative d'un peptide de recherche au dossier de préjudices documenté et sans approbation. Elle ne décrit pas comment obtenir, préparer ou utiliser quoi que ce soit, et n'est pas un avis médical.
Séquence
Séquence en code à une lettre couramment citée pour Melanotan II (à titre éducatif ; les isoformes et les modifications peuvent différer) :
XDHFRWK
X = norleucine (Nle), un résidu non canonique ; la D-Phe en position 4 et le pont lactame Asp–Lys qui ferme le cycle ne sont pas visibles en code à une lettre. X indique un résidu non canonique — voir le bloc structure ci-dessous. (Représenté comme une alanine sur la roue.)
Résidus placés à ~100° d'intervalle autour d'une hélice α — le regroupement d'une même couleur révèle une face amphipathique.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.
- Forme moléculaire
- Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 — a cyclic lactam-bridged analogue of the α-MSH core sequence His-Phe-Arg-Trp
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Amide (the des-amide form is bremelanotide)
Masse moyenne de référence
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
- Formule moléculaire
- C50H69N15O9
- Masse moyenne de référence
- ≈ 1 024,2
- Récepteurs
- Agoniste non sélectif de la mélanocortine : MC1R (pigmentation), MC3R et MC4R (fonction sexuelle, appétit), MC5R
- Squelette
- Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 — un analogue cyclique à pont lactame de la séquence cœur His-Phe-Arg-Trp de l'α-MSH
- Extrémité C-terminale
- Amide (la forme des-amide est le brémélanotide)
- Statut
- Non approuvé dans aucune juridiction en septembre 2026 ; un essai de phase 2 enregistré (NCT07437560)
La Nle1 remplace la Met oxydable de l'α-MSH ; la D-Phe4 et la cyclisation lactame entre les chaînes latérales d'Asp et de Lys verrouillent la conformation de liaison au récepteur et résistent à la protéolyse ; un N-acétyle et un C-amide coiffent les extrémités.
- PubChem CID: 92432
- IUPHAR ligand: 1323
- ChEMBL: CHEMBL430239
- CAS RN: 121062-08-6
- UNII: UPF5CJ93X7
Valeurs chimiques : fiche éditoriale, PubChem, IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 1 étude enregistrée avec « Melanotan II » comme intervention (instantané du 2026-09-06). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT07437560 | Melanotan II (MT-II) as an Adjunct to NB-UVB Phototherapy for Repigmentation in Stable Nonsegmental Vitiligo | Phase 2 | recruiting | 2026-02-27 |
Melanotan II — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 — a cyclic lactam-bridged analogue of the α-MSH core sequence His-Phe-Arg-TrpMasse moyenne de référence: 1 024,2 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
Journal des modifications
Observations datées du pipeline de données (indicateurs des registres, empreintes d'essais, identifiants) et révisions éditoriales de cette fiche.
- ÉditorialContenu de la fiche révisé et mis à jour par l'équipe éditoriale.
FAQ sur Melanotan II
Qu'est-ce que Melanotan II ?+
Le Melanotan II est un analogue heptapeptidique cyclique synthétique de l'hormone α-mélanotrope (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2) qui active de façon non sélective les récepteurs de la mélanocortine, produisant un brunissement de la peau via MC1R et des érections et des effets sur l'appétit via MC4R. Il n'a jamais été approuvé nulle part et est vendu illégalement en ligne pour le bronzage ; la littérature humaine publiée consiste en grande partie en rapports de cas de rhabdomyolyse, d'infarctus rénal et de mélanome coïncidant avec son usage. Un essai de phase 2 comme adjuvant à la photothérapie a été enregistré en 2026.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Melanotan II ?+
Le statut canadien des produits contenant Melanotan II n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Melanotan II ?+
Melanotan II est couramment décrit comme comptant environ 7 acides aminés (Agoniste cyclique des récepteurs de la mélanocortine (peptide de recherche sans licence)).
Qu'est-ce que le Melanotan II ?+
Un analogue cyclique synthétique de l'α-MSH qui active les récepteurs de la mélanocortine de façon non sélective, provoquant un brunissement de la peau (MC1R) et des érections et changements d'appétit (MC4R). Il n'a jamais été approuvé.
Le Melanotan II est-il sûr ?+
Inconnu — il n'a jamais été testé dans des essais. La littérature humaine consiste en rapports de cas : rhabdomyolyse et insuffisance rénale après une injection de 6 mg, mélanome coïncidant avec l'usage plus bronzage artificiel, et infarctus rénal.
Le Melanotan II est-il légal ou approuvé ?+
Il n'est approuvé nulle part et ne peut être vendu légalement pour usage humain aux États-Unis, au Canada ni dans l'UE. Un essai de phase 2 comme adjuvant à la photothérapie a été enregistré en 2026.
Quelle est la différence entre le Melanotan II et le PT-141 ?+
Un seul groupe terminal : le MT-II est l'amide C-terminal, le brémélanotide (PT-141) l'acide libre. Le brémélanotide est un médicament approuvé pour une indication de désir sexuel ; le MT-II n'a pas de licence.
Quelle est la différence entre le Melanotan I et le II ?+
Le Melanotan I (afamélanotide) est un analogue linéaire de l'α-MSH approuvé comme implant pour un trouble rare de photosensibilité ; le Melanotan II est un analogue cyclique non sélectif sans approbation.
Quelle est la séquence du Melanotan II ?+
Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 ; formule C50H69N15O9, masse d'environ 1 024 Da.
Pour aller plus loin
- ComparaisonMelanotan I vs Melanotan II : une comparaison éducativeUne comparaison éducative de deux peptides mélanocortines — sélectivité des récepteurs (MC1R vs MC1R et MC4R), l'approbation étroite de l'afamélanotide et le statut non approuvé de l'usage de recherche.
- SécuritéInnocuité et risques des peptides : un survol éducatif équilibréUn survol objectif et équilibré de ce que la recherche établit ou non au sujet des risques des peptides — inconnues, préoccupations de pureté et de contamination, et pourquoi les composés non approuvés comportent de l'incertitude. Ni rassurance ni avis médical.
- FondementsQue sont les peptides de recherche? Un guide éducatif clairComprenez ce que signifie « peptides de recherche », en quoi ils diffèrent des médicaments peptidiques approuvés, les marqueurs de qualité (COA, pureté) et comment les étudier de façon responsable.
- CanadaLes peptides sont-ils légaux au Canada ? Un guide réglementaireUn survol éducatif de la façon dont Santé Canada réglemente les peptides — autorisation de médicament, DIN, la zone grise de l'« usage de recherche seulement » et l'ambiguïté de l'importation. Ceci n'est pas un avis juridique.
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Todorovic et al. (2024). 5-Hydroxypyrroloindoline Affords Tryptathionine and 2,2'-bis-Indole Peptide Staples: Application to Melanotan-II. Chemistry
- 2.Wekwejt et al. (2023). Melanotan-II reverses memory impairment induced by a short-term HF diet. Biomed Pharmacother
- 3.Nelson et al. (2012). Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis. Clin Toxicol (Phila)
- 4.Gilhooley et al. (2021). Melanotan II User Experience: A Qualitative Study of Online Discussion Forums. Dermatology
- 5.Tomassi et al. (2022). CLIPSing Melanotan-II to Discover Multiple Functionally Selective hMCR Agonists. J Med Chem
- 6.Peters et al. (2020). Melanotan II: a possible cause of renal infarction: review of the literature and case report. CEN Case Rep
- 7.Hjuler et al. (2014). Melanoma associated with the use of melanotan-II. Dermatology
- 8.Devlin et al. (2013). Melanotan II overdose associated with priapism. Clin Toxicol (Phila)
- 9.Giuliano et al. (2006). Melanotan-II: Investigation of the inducer and facilitator effects on penile erection in anaesthetized rat. Neuroscience
- 10.Minakova et al. (2019). Melanotan-II reverses autistic features in a maternal immune activation mouse model of autism. PLoS One
- 11.PubChem — Melanotan II (CID 92432)