Parmi les agonistes mu-opioïdes naturels les plus sélectifs connus — proposé comme ligand endogène du récepteur.
Aussi appelé : EM-1
Fait partie du regroupement Neuropeptides et signalisation
Aperçu
L'endomorphine-1 (Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2) est un tétrapeptide opioïde endogène et l'un des agonistes naturels les plus sélectifs du récepteur mu-opioïde. Décrite pour la première fois en 1997, elle est largement utilisée comme outil de recherche en pharmacologie opioïde. Cette page est éducative et n'affirme rien au sujet du soulagement de la douleur ou d'un usage thérapeutique.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Système nerveux central des mammifères (endogène)
Contexte principal de recherche ou clinique : Neuropeptide endogène et outil de recherche en pharmacologie opioïde ; pas un produit autorisé par Santé Canada
Structure et sélectivité
L'endomorphine-1 est un tétrapeptide amidé en C-terminal, Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2, qui se lie au récepteur mu-opioïde avec une haute affinité et une sélectivité inhabituelle par rapport aux récepteurs delta et kappa. Avec l'endomorphine-2, elle a été proposée comme véritable ligand endogène du récepteur mu, et elle est plus abondante dans le cerveau que dans la moelle épinière.
Rôle en recherche et limites
En tant qu'agoniste mu sélectif, l'endomorphine-1 est une sonde courante dans les études de laboratoire sur la signalisation opioïde et l'analgésie chez les modèles animaux. Les peptides natifs comme celui-ci sont rapidement dégradés et traversent mal la barrière hémato-encéphalique, ce qui explique qu'ils demeurent des outils de recherche plutôt que des médicaments. Cette page est éducative et ne décrit pas un traitement.
FAQ sur Endomorphin-1
Qu'est-ce que Endomorphin-1 ?+
L'endomorphine-1 (Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2) est un tétrapeptide opioïde endogène et l'un des agonistes naturels les plus sélectifs du récepteur mu-opioïde. Décrite pour la première fois en 1997, elle est largement utilisée comme outil de recherche en pharmacologie opioïde. Cette page est éducative et n'affirme rien au sujet du soulagement de la douleur ou d'un usage thérapeutique.
Endomorphin-1 est-il un médicament approuvé ?+
Endomorphin-1 est abordé ici comme un sujet de recherche / éducatif. Neuropeptide endogène et outil de recherche en pharmacologie opioïde ; pas un produit autorisé par Santé Canada. Ceci n'est pas un avis médical.
Quelle est la longueur typique de Endomorphin-1 ?+
Endomorphin-1 est couramment décrit comme comptant environ 4 acides aminés (Tétrapeptide opioïde endogène).