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Parmi les agonistes mu-opioïdes naturels les plus sélectifs connus — proposé comme ligand endogène du récepteur.
Aussi appelé : EM-1
Fait partie du regroupement Neuropeptides et signalisation
Aperçu
L'endomorphine-1 (Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2) est un tétrapeptide opioïde endogène et l'un des agonistes naturels les plus sélectifs du récepteur mu-opioïde. Décrite pour la première fois en 1997, elle est largement utilisée comme outil de recherche en pharmacologie opioïde. Cette page est éducative et n'affirme rien au sujet du soulagement de la douleur ou d'un usage thérapeutique.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Système nerveux central des mammifères (endogène)
Contexte principal de recherche ou clinique : Neuropeptide endogène et outil de recherche en pharmacologie opioïde ; pas un produit autorisé par Santé Canada
Structure et sélectivité
L'endomorphine-1 est un tétrapeptide amidé en C-terminal, Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2, qui se lie au récepteur mu-opioïde avec une haute affinité et une sélectivité inhabituelle par rapport aux récepteurs delta et kappa. Avec l'endomorphine-2, elle a été proposée comme véritable ligand endogène du récepteur mu, et elle est plus abondante dans le cerveau que dans la moelle épinière.
Rôle en recherche et limites
En tant qu'agoniste mu sélectif, l'endomorphine-1 est une sonde courante dans les études de laboratoire sur la signalisation opioïde et l'analgésie chez les modèles animaux. Les peptides natifs comme celui-ci sont rapidement dégradés et traversent mal la barrière hémato-encéphalique, ce qui explique qu'ils demeurent des outils de recherche plutôt que des médicaments. Cette page est éducative et ne décrit pas un traitement.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les chaînes de quatre résidus concordent. -NH2 indique l'amide C-terminal décrit dans l'instantané IUPHAR et la structure PubChem. Le calcul à partir de la séquence seule omet cette modification.
- Forme moléculaire
- Endomorphin-1, amidated tetrapeptide
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Amide
Masse moyenne de référence · Évaluation de l'identité moléculaire: 2026-10-05
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
- Formule moléculaire
- C34H38N6O5
- Masse moyenne de référence
- ≈ 610,7
- Extrémité C-terminale
- Amide
- PubChem CID: 5311080
- IUPHAR ligand: 1623
- ChEMBL: CHEMBL316446
- CAS RN: 189388-22-5
Valeurs chimiques : PubChem, IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology · récupérées le 2026-10-01.
Endomorphin-1 — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Endomorphin-1, amidated tetrapeptideMasse moyenne de référence: 610,7 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
FAQ sur Endomorphin-1
Qu'est-ce que Endomorphin-1 ?+
L'endomorphine-1 (Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2) est un tétrapeptide opioïde endogène et l'un des agonistes naturels les plus sélectifs du récepteur mu-opioïde. Décrite pour la première fois en 1997, elle est largement utilisée comme outil de recherche en pharmacologie opioïde. Cette page est éducative et n'affirme rien au sujet du soulagement de la douleur ou d'un usage thérapeutique.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Endomorphin-1 ?+
Le statut canadien des produits contenant Endomorphin-1 n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Endomorphin-1 ?+
Endomorphin-1 est couramment décrit comme comptant environ 4 acides aminés (Tétrapeptide opioïde endogène).
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Tseng (2002). The antinociceptive properties of endomorphin-1 and endomorphin-2 in the mouse. Jpn J Pharmacol
- 2.Narita et al. (2002). Endomorphin-induced motivational effect: differential mechanism of endomorphin-1 and endomorphin-2. Jpn J Pharmacol
- 3.Fujita et al. (2006). Inhibition by endomorphin-1 and endomorphin-2 of excitatory transmission in adult rat substantia gelatinosa neurons. Neuroscience
- 4.Sakurada et al. (2002). Differential antinociceptive effects induced by intrathecally-administered endomorphin-1 and endomorphin-2 in mice. Jpn J Pharmacol
- 5.Sato et al. (2024). Distribution and anti-nociceptive function of endomorphin-1 in the rat cranial sensory ganglia. Biomed Res
- 6.Li et al. (2001). Analgesic effect of endomorphin-1. Acta Pharmacol Sin
- 7.Wu et al. (2017). Original endomorphin-1 analogues exhibit good analgesic effects. Bioorg Med Chem Lett
- 8.Horvath et al. (2003). Evaluation of endomorphin-1 on the activity of Na(+),K(+)-ATPase using in vitro and in vivo studies. Eur J Pharmacol
- 9.PubMed — Endomorphins and related opioid peptides (review, 12481550)
- 10.Wikipedia — Endomorphin-1