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Un antagoniste précoce de la GnRH pour le cancer de la prostate, ensuite retiré aux États-Unis.
Aussi appelé : Plenaxis · GnRH antagonist
Fait partie du regroupement Peptides fondamentaux et thérapeutiques
Aperçu
L'abarélix est un antagoniste décapeptidique synthétique de la GnRH développé pour le cancer de la prostate avancé. Il a été introduit aux États-Unis en 2003 mais y a été retiré en 2005, tout en restant disponible sur certains marchés européens. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Source et contexte
Source biologique / chimique : Analogue décapeptidique synthétique de la GnRH
Contexte principal de recherche ou clinique : Antagoniste de la GnRH pour le cancer de la prostate avancé ; introduit aux États-Unis en 2003 mais retiré du marché américain en 2005, et encore disponible sur certains marchés européens
Historique réglementaire
L'abarélix illustre le fait que même des peptides approuvés peuvent être retirés d'un marché. Aux États-Unis, il a été retiré en 2005 en raison de facteurs commerciaux et de signalements de réactions allergiques, tandis qu'il a continué d'être commercialisé dans certains pays européens.
Mécanisme
En tant qu'antagoniste de la GnRH, l'abarélix produit une suppression immédiate de l'hormone lutéinisante et de la testostérone sans la poussée de testostérone observée au début du traitement par agoniste. C'était une justification clé du développement des antagonistes dans le cancer de la prostate.
Séquence
Séquence en code à une lettre couramment citée pour Abarelix (à titre éducatif ; les isoformes et les modifications peuvent différer) :
AFASYNLKPA
Résidus placés à ~100° d'intervalle autour d'une hélice α — le regroupement d'une même couleur révèle une face amphipathique.
Structure et chimie
Identité moléculaire et confiance de la référence
Référence étayée par une source
Les valeurs proviennent de l'enregistrement moléculaire cité ou de la fiche éditoriale. Une correspondance dans une base n'est pas une vérification indépendante en laboratoire ; modifications, contre-ions et formulations peuvent modifier la masse mesurée.
- Forme moléculaire
- Abarelix (source record; form not independently established)
- Espèce
- Non établie par cette évaluation de l'identité moléculaire
- Extrémités (N / C)
- Not specified / Not specified
Masse moyenne de référence
Politique de référence mise à jour: 2026-10-05
- IUPHAR/BPS source snapshot · 2026-10-01
- PubChem molecular record · 2026-10-01
- Formule moléculaire
- C72H95ClN14O14
- Masse moyenne de référence
- ≈ 1 416,1
- Statut
- Approved medicine in at least one jurisdiction (IUPHAR record)
N-terminal alanine is N-acetyl-2-naphthalenyl-alanine (Ac-Nal); residue 2 is chlorophenyalanine (Cpa); alanine residue 3 is 3-pyridinyl-alanine (Pal); tyrosine residue 5 is methylated; lysine residue 8 is 1-methylethyl-lysine; C-terminal alanine is amidated
- PubChem CID: 16131215
- IUPHAR ligand: 1188
- ChEMBL: CHEMBL1252
- DrugBank: DB00106
- CAS RN: 183552-38-7
- UNII: W486SJ5824
Valeurs chimiques : IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology, PubChem · récupérées le 2026-10-01.
Aperçu du développement clinique
ClinicalTrials.gov recense 5 études enregistrées avec « Abarelix » comme intervention (instantané du 2026-10-01). Une empreinte dans le registre n'est pas une preuve d'efficacité ni d'approbation.
| NCT | Title | Phase | Status | Updated |
|---|---|---|---|---|
| NCT06379217 | NEPC Study: An Exploratory Safety and Efficacy Study With PSMA, SSTR2 and GRPR Targeted Radioligand Therapy in | Phase 1 | active not recruiting | 2026-09-22 |
| NCT06157528 | Diagnosis of Pelvic Endometriosis in MRI | Sans objet | not yet recruiting | 2023-12-06 |
| NCT00841113 | Abarelix Versus Goserelin Plus Bicalutamide in Patients With Advanced or Metastatic Prostate Cancer | Phase 3 | completed | 2009-02-11 |
| NCT00100243 | Study of Abarelix in Androgen-Independent Prostate Cancer Progressing After Agonist Therapy | Phase 2 | completed | 2006-09-19 |
| NCT00103623 | The Plenaxis® Experience Study | Phase 4 | suspended | 2006-09-19 |
Abarelix — calculateur de reconstitution
Indiquez la quantité de peptide dans le flacon et le volume de diluant (p. ex. eau bactériostatique) ajouté. L'outil renvoie la concentration de la solution obtenue — et, pour toute quantité que vous saisissez, le volume correspondant. Il s'agit d'arithmétique éducative, non d'une recommandation de dosage.
Forme de référence: Abarelix (source record; form not independently established)Masse moyenne de référence: 1 416,1 Da
Saisissez une quantité pour voir le volume correspondant.
Arithmétique de concentration éducative seulement. Cet outil ne recommande aucune dose, quantité ou protocole, et rien ici n'est un avis médical. De nombreux peptides ne sont pas autorisés par Santé Canada pour un usage humain — voir nos guides de reconstitution et d'eau bactériostatique pour le contexte.
FAQ sur Abarelix
Qu'est-ce que Abarelix ?+
L'abarélix est un antagoniste décapeptidique synthétique de la GnRH développé pour le cancer de la prostate avancé. Il a été introduit aux États-Unis en 2003 mais y a été retiré en 2005, tout en restant disponible sur certains marchés européens. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical.
Quel statut canadien des produits est enregistré pour Abarelix ?+
Le statut canadien des produits contenant Abarelix n'a pas été vérifié dans cette fiche. L'absence de fiche vérifiée ne signifie pas une absence d'autorisation. Le statut dépend du produit, de sa formulation et de son utilisation ; consultez les registres de Santé Canada.
Quelle est la longueur typique de Abarelix ?+
Abarelix est couramment décrit comme comptant environ 10 acides aminés (Antagoniste de la GnRH (analogue décapeptidique)).
Peptides connexes
Références et lectures complémentaires
- 1.Hogle (2004). Abarelix (plenaxis). Clin J Oncol Nurs
- 2.Doehn et al. (2000). Technology evaluation: Abarelix, Praecis pharmaceuticals. Curr Opin Mol Ther
- 3.Reddy (2004). Abarelix (Plenaxis): a gonadotropin-releasing hormone antagonist for medical castration in patients with advanced prostate cancer. Clin Prostate Cancer
- 4.Tomera et al. (2001). The gonadotropin-releasing hormone antagonist abarelix depot versus luteinizing hormone releasing hormone agonists leuprolide or goserelin: initial results of endocrinological and biochemical efficacies in patients with prostate cancer. J Urol
- 5.Debruyne et al. (2006). Abarelix for injectable suspension: first-in-class gonadotropin-releasing hormone antagonist for prostate cancer. Future Oncol
- 6.Garnick et al. (2012). New treatment paradigm for prostate cancer: abarelix initiation therapy for immediate testosterone suppression followed by a luteinizing hormone-releasing hormone agonist. BJU Int
- 7.Mongiat-Artus et al. (2004). Abarelix: the first gonadotrophin-releasing hormone antagonist for the treatment of prostate cancer. Expert Opin Pharmacother
- 8.Trachtenberg et al. (2002). A phase 3, multicenter, open label, randomized study of abarelix versus leuprolide plus daily antiandrogen in men with prostate cancer. J Urol
- 9.PubChem — compound summary for Abarelix (CID 16131215)
- 10.Wikipedia — Abarelix